Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Фарм. группы /

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Препараты фармгруппы

Вещество Препараты
Абемациклиб |
Акалабрутиниб
Акситиниб
Алектиниб
Афатиниб
Бозутиниб
Вандетаниб
Вемурафениб
Гефитиниб | | | | | | | | | |
Гилтеритиниб
Дабрафениб |
Дазатиниб | | |
Дакомитиниб
Дувелисиб
Занубрутиниб
Ибрутиниб
Иксазомиб |
Иматиниб | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | | |
Кабозантиниб
Кобиметиниб
Кризотиниб
Лапатиниб
Ленватиниб
Лорлатиниб
Мидостаурин
Нилотиниб | |
Нинтеданиб
Осимертиниб |
Пазопаниб | | |
Палбоциклиб |
Регорафениб
Рибоциклиб |
Руксолитиниб
Селуметиниб
Сорафениб | | | |
Сунитиниб | | |
Темсиролимус
Траметиниб
Церитиниб
Эверолимус | | | |
Эрлотиниб | | | |
Действующее вещество не описано

Дерево фармакологических групп

Общее

 Открытие системы внутриклеточной передачи внешнего сигнала обеспечило возможность разработки нового поколения противораковых препаратов. Эти препараты блокируют белковый синтез в цепочке передачи сигнала и клеточное деление. Оба процесса жизненно важны для нормальной клетки. Для передачи внешнего сигнала в клетке существует много альтернативных путей.
 Поэтому действие препарата на опухоль будет зависеть от того, в какой степени в опухолевых клетках реализуется тот или иной путь его передачи.
 Ростовые факторы и их рецептор. Рецепторы тирозинкиназ (RTK). Действие RTK схематически представлено на рисунке ниже. К числу лигандов, запускающих систему передачи сигнала, относятся эпителиальный ростовой фактор (EGF), трансформирующий ростовой фактор-а (TGF-а), ростовой фактор эндотелия сосудов (VEGF) и их рецепторы HER 1-4. Существует два подхода к разработке лекарственных средств:
 • получение моноклональных антител, которые связываются с ростовыми факторами или с клеточными рецепторами, тем самым блокируя передачу сигнала.
 • поиск соединений, способных связываться с киназой, или с критическими компонентами системы реализации сигнала. Один из наиболее удачных примеров использования моноклональных антител — разработка препарата Трастузумаб (Герцептина). Он представляет собой моноклональные антитела человека, которые блокируют HER-2. Показано, что препарат В последнее время в клиническую практику вошло несколько низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ.
 Они проявляют некоторую, хотя и не абсолютную, специфичность к какой-либо определенной киназе. С-abl представляет собой цитоплазматическую тирозинкиназу, которая в результате транслокации 9;22, происходящей при хроническом миелобластном лейкозе, образует ковалентно-связанный комплекс с bcr. Функционирование комплекса bcr/abl является существенным фатором, ответственным за рост лейкозных клеток. Иматиниб представляет собой соединение, которое блокирует функции комплекса.
 Известно много изоформ этого фермента. Первым соединением, испытанным в клинике, был бриостатин. Он проявил небольшую эффективность. Основной токсический эффект препарата — развитие миалгии. В настоящее время его испытывают при комбинированном применении. Стауроспорин действует на каталитический центр РСК и на первой фазе клинических испытаний препарат проявил противоопухолевую активность.
 В плазме крови это соединение и его производные связываются с кислыми гликопротеинами, что увеличивает срок его выведения из организма. В настоящее время соединения проходят испытания при совместном применении со стандартными противоопухолевыми препаратами.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.