.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Сунитиниб

Сунитиниб (Sunitinib)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

51000-259801ք
201623ք

Аналоги по действию

Похож Цены
30%
30%
30%

Содержание


Сунитиниб

Названия

 Русское название: Сунитиниб.
 Английское название: Sunitinib.

Латинское название

 Sunitinibum ( Sunitinibi).

Химическое название

 N-[2-(Диэтиламино)этил]-5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамид (в виде малата).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.

Код CAS

 341031-54-7.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D.

Фармакодинамика

 Ингибирует рецепторы различных тирозинкиназ (более 80), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Мощный ингибитор рецепторов тромбоцитарного фактора роста (альфа и бета). Рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (1. 2 и 3). Рецептора фактора стволовых клеток. Рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3. Рецептора колониестимулирующего фактора 1R и рецептора нейротрофического глиального фактора.

Фармакокинетика

 Хорошо всасывается при приеме внутрь. TCmax — 6–12 Объем распределения 2230 л. Метаболизируется при участии CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит, который далее метаболизируется CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23–37% от величины AUC. Css сунитиниба и его активного метаболита достигаются через 10–14 дней. К 14 дню суммарная концентрация сунитиниба и его активного метаболита в плазме составляет 62,9–101 нг/мл. Связь сунитиниба и его метаболита с белками плазмы — 95 и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. T1/2 сунитиниба и его активного метаболита — 40–60 и 80–110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3–4-кратное накопление сунитиниба и 7–10-кратное накопление его основного метаболита. Общий клиренс при приеме внутрь — 34–62 л/ Выводится с калом (61%), с мочой (16% — в виде неизмененного препарата и метаболитов).

Показания к применению

 Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости. Распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (эффективность и безопасность не установлена).

Меры предосторожности применения

 Удлинение интервала QT в анамнезе, одновременный прием антиаритмических ЛС или мощных ингибиторов CYP3A4 (могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме), аритмия, брадикардия, нарушения электролитного баланса, почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

 Внутрь, обычно по 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Суточная доза — 25–87,5 мг. Полный цикл терапии — 6 нед.
 Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Необходимо принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день.

Побочные эффекты

 Легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0,9%), фебрильная нейтропения (0,4%), повышение АД (0,4%).
 Венозная тромбоэмболия у пациентов с метастатическим почечноклеточным раком (легочная эмболия (4 ) и тромбоз глубоких вен (3 )) — 2%, у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями — 3%.
 В 20% случаях: усталость, диарея, тошнота, стоматит, диспепсия (в тч рвота), изменение окраски кожи, нарушение вкуса, анорексия.
 Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
 Со стороны органов кроветворения: очень часто и часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.
 Со стороны пищеварительной системы: очень часто — извращение вкуса. Диарея. Тошнота. Рвота. Стоматит. Мукозит. Диспепсия. Гастралгия; очень часто или часто — анорексия. Запор. Глоссодиния (невралгия языка). Метеоризм. Сухость слизистой оболочки полости рта; часто — боль во рту. Гастро-эзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечная перфорация.
 Со стороны кожных покровов: очень часто — изменение окраски кожи. Ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия). Сыпь (эритематозная. Пятнистая. Папулезная. Отрубевидная. Генерализованная. Псориазоподобная). Волдыри; очень часто или часто — изменение цвета волос. Сухость кожи. Эритема; часто — алопеция. Шелушение кожи. Кожный зуд. Эксфолиативный дерматит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.
 Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.
 Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — снижение фракции выброса ЛЖ. Венозная тромбоэмболия (легочная эмболия. Тромбоз глубоких вен); нечасто — ХСН. В тч застойная. Нарушение функции ЛЖ. Редко — удлинение интервала QT. Мерцание и трепетание желудочков по типу «пируэт».
 Со стороны мочевыделительной системы: часто — изменение окраски мочи.
 Со стороны дыхательной системы: очень часто или часто — носовое кровотечение; часто — одышка, боль в гортани, глотке.
 Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение концентрацию ТТГ.
 Прочие: очень часто — астения; очень часто или часто — повышение активности липазы; часто — слезотечение. Снижение массы тела. Лихорадка. Озноб. Периферические отеки. Периорбитальный отек. Обезвоживание. Повышение КФК и амилазы; нечасто — кровотечения из опухолей. Гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.

Передозировка

 Лечение: симптоматическое, индукция рвоты, промывание желудка, специфического антидота нет.

Взаимодействие

 Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) повышает Cmax и AUC сунитиниба и его активного метаболита на 49% и 51% соответственно. Др. Ингибиторы CYP3A4 (в тч ритонавир, итраконазол, эритромицин, кларитромицин или грейпфрутовый сок) повышают концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с ингибиторами CYP3A4 или выбирать препарат с минимальной ингибирующей активностью в отношении CYP3A4.
 Рифампицин (индуктор CYP3A4) снижает Cmax и AUC на 23% и 46% соответственно. Др. Индукторы CYP3A4 (в тч дексаметазон, фенитоин, карбмазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя) могут снижать концентрацию сунитиниба. Следует избегать одновременного приема с индукторами CYP3A4 или выбирать альтернативный препарат с минимальной индуцирующей активностью в отношении CYP3A4.

Особые указания

 Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми ЛС.
 В начале каждого цикла терапии следует проводить полный анализ гематологических показателей, тд; возможно кровотечение из опухоли.
 Во время терапии пациентов следует периодически наблюдать с целью выявления симптомов ХСН; фракцию выброса ЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии и периодически во время лечения. При проявлении клинических признаков ХСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ХСН, но с показателями фракции выброса ЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более 20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.
 При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QT, поэтому до начала терапии и в процессе лечения рекомендуется ЭКГ-контроль.
 Во время лечения необходим контроль АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии. Терапию возобновляют, как только удается нормализовать АД.
 У пациентов с симптомами гипотиреоза необходимо контролировать функцию щитовидной железы.
 Во время лечения может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого), также может происходить обесцвечивание волос или кожи.
 Во время лечения необходимо контролировать активность липазы и амилазы в сыворотке крови.
 Пациентам с метастазами в головной мозг. Судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии (внутричерепная гипертензия. Головная боль. Заторможенность. Нарушение умственной деятельности. Потеря зрения. Включая кортикальную слепоту). Необходим контроль. Включая АД. В случае появления судорог или симптомов обратимой задней лейкоэнцефалопатии на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата.
 Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения и в течение, по крайней мере, 3 мес после его прекращения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Дополнительно

 В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.