|
|
Другие названия и синонимы
Amides.Описание
Местные анестетики группы амидов (в настоящее время используются чаще всего) более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии. Большинство препаратов этой группы (тримекаин, лидокаин, бупивакаин, мепивакаин, пиромекаин) являются производными ксилидина.
Дополнительные факты
Основные препараты группы:
• Тримекаин в 2-3 раза активнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстеразами крови). Используется для инфильтрационной (не раздражает ткани) и проводниковой анестезии в сочетании (как правило) с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим, слабым болеутоляющим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже, чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.
• Лидокаин, имеющий высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применим для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с сосудосуживающими средствами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим и противоаритмическим). При интоксикации (передозировке) наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания. Лидокаин реже других местных анестетиков вызывает аллергические реакции.
• Пиромекаин раздражает ткани. Используется только для поверхностной анестезии. Эффект наступает через 1-3 мин.
• Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Он плохо проникает в ткани и неэффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.
• Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием, поэтому применяется с сосудосуживающими средствами. При передозировке возможно возникновение судорог и угнетение сердечной деятельности.
• Ультракаин -тиофеновое производное, один из наиболее активных местных анестетиков. Используется для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно (образует прочные связи с белками-рецепторами), обладает высокой диффузионной способностью и низкой токсичностью. Ультракаин расширяет сосуды и применяется в сочетании с сосудосуживающими средствами. При его назначении аллергические реакции наблюдаются редко. Препарат противопоказан больным бронхиальной астмой, имеющим повышенную чувствительность к бисульфиту натрия.
При наличии у пациента аллергии на все местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии можно использовать димедрол и супрастин (антигистаминные средства).
• Тримекаин в 2-3 раза активнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстеразами крови). Используется для инфильтрационной (не раздражает ткани) и проводниковой анестезии в сочетании (как правило) с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим, слабым болеутоляющим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже, чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.
• Лидокаин, имеющий высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применим для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с сосудосуживающими средствами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим и противоаритмическим). При интоксикации (передозировке) наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания. Лидокаин реже других местных анестетиков вызывает аллергические реакции.
• Пиромекаин раздражает ткани. Используется только для поверхностной анестезии. Эффект наступает через 1-3 мин.
• Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Он плохо проникает в ткани и неэффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.
• Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием, поэтому применяется с сосудосуживающими средствами. При передозировке возможно возникновение судорог и угнетение сердечной деятельности.
• Ультракаин -тиофеновое производное, один из наиболее активных местных анестетиков. Используется для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно (образует прочные связи с белками-рецепторами), обладает высокой диффузионной способностью и низкой токсичностью. Ультракаин расширяет сосуды и применяется в сочетании с сосудосуживающими средствами. При его назначении аллергические реакции наблюдаются редко. Препарат противопоказан больным бронхиальной астмой, имеющим повышенную чувствительность к бисульфиту натрия.
При наличии у пациента аллергии на все местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии можно использовать димедрол и супрастин (антигистаминные средства).