Другие названия и синонимы
Fluocortolone+Lidocaine.Компоненты комплексного вещества
|
|
Фармакологическая группа
Латинское название
Fluocortolonum+ Lidocainum ( Fluocortoloni+ Lidocaini).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Глюкокортикоидное.
Глюкокортикоидное.
ATX код
C05AX03 Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации.
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• I84 Геморрой.
• K62.8.1* Проктит.
• L29.0 Зуд заднего прохода.
• L30.9 Дерматит неуточненный.
• I84 Геморрой.
• K62.8.1* Проктит.
• L29.0 Зуд заднего прохода.
• L30.9 Дерматит неуточненный.
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем блокады деполяризации натриевых каналов.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению числа лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивающее и противозудное действие достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем блокады деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Абсорбция. Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови. После однократного введения 1 супп. абсорбция флуокортолона пивалата составляла максимально 5% от введенного количества препарата. В период ежедневного введения по 2 супп. 3 раза в день в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Биотрансформация. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Распределение. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 С мочой выводится 70% лидокаина в виде метаболита - 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения суппозитория составляет около 24%.
Биотрансформация. Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Распределение. T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 С мочой выводится 70% лидокаина в виде метаболита - 4-гидрокси-2,6-ксилидина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли. Отека. Жжения. Зуда при геморрое. Проктите. Экземе в области ануса.
Противопоказания
• гиперчувствительность к лидокаину и/или флукортолону и/или любому из вспомогательных веществ ( см «Состав»);
• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области применения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• беременность (I триместр);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
• специфические кожные заболевания (сифилитический, туберкулезный процесс);
• вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области применения препарата;
• реакция на вакцинацию;
• беременность (I триместр);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (данные клинических исследований отсутствуют).
При беременности и кормлении грудью
Клинических данных об использовании препарата Релиф Про при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность флуокортолона пивалата. Следует избегать назначения препаратов, содержащих ГКС, в I триместре беременности. В ряде исследований показано увеличение риска развития расщелины неба у новорожденных, чьи матери принимали ГКС в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода и младенца.
Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности (II и III триместры) и грудного вскармливания.
Следует избегать длительного применения препарата Релиф Про при назначении в период беременности (II и III триместры) и грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций.
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте все реакции разделяются по степени частоты развития на очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (≥1/100000 и <1/10000).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - жжение, нечасто - раздражение.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. При продолжительном лечении (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиоэктазии.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор): 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Ниже приведена частота нежелательных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата. В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. По частоте все реакции разделяются по степени частоты развития на очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (≥1/100000 и <1/10000).
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - жжение, нечасто - раздражение.
Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - аллергические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. При продолжительном лечении (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиоэктазии.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор): 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
Www.roszdravnadzor.gov.ru.
Взаимодействие
Исследования взаимодействия не проводились.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие АV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома P450 сYP3A4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды.
В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома P450CYP3A4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и в очень редких случаях возможно развитие АV-блокады или фибрилляции желудочков.
Совместное применение препарата и ингибиторов цитохрома P450 сYP3A4 может повысить риск развития системных побочных реакций на применение кортикостероидов, включая супрессию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Следует избегать комбинации этих препаратов, за исключением тех случаев, когда польза терапии превышает риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды.
В случае необходимости применения препарата Релиф Про в комбинации с ингибиторами цитохрома P450CYP3A4 следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентом в связи с риском развития системных реакций на кортикостероиды.
Передозировка
Симптомы. Предполагается. Что при случайном приеме препарата внутрь (например. При проглатывании более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца. Остановка сердца) и ЦНС (судороги. Угнетение дыхания. Остановка дыхания). В зависимости от дозы.
Лечение. Проведение тщательного контроля жизненных функций. Применение поддерживающих процедур (подачи кислорода). А также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Например барбитуратами быстрого действия. Бета- симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность. При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Лечение. Проведение тщательного контроля жизненных функций. Применение поддерживающих процедур (подачи кислорода). А также симптоматическое лечение ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Например барбитуратами быстрого действия. Бета- симпатомиметическими препаратами и атропином. Применение диализа не показывает достаточную эффективность. При возникновении симптомов передозировки следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
|
|
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии; следует избегать попадания препарата внутрь и контакта препарата с глазами; необходимо тщательно вымыть руки после применения препарата; следует избегать контакта препарата с изделиями из латекса (контрацептивные диафрагмы и презервативы) во избежание снижения их эффективности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Релиф Про», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.