|
|
Другие названия и синонимы
Fluocortolone+Lidocaine.Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Fluocortolonum+ Lidocainum ( Fluocortoloni+ Lidocaini).
ATX код
C05AX03 Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации.
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• I84 Геморрой.
• K62.8.1* Проктит.
• I84 Геморрой.
• K62.8.1* Проктит.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное местное, противозудное, обезболивающее местное.
Фармакодинамика
Флуокортолона пивалат.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к снижению уровня лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к снижению уровня лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отек и инфильтрацию тканей.
Лидокаин.
Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат.
После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.
В период ежедневного введения по 2 супп. 3 раза в день в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Флуокортолона пивалат.
После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5% от нанесенного или введенного количества препарата.
В период ежедневного введения по 2 супп. 3 раза в день в течение 4 нед содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
T1/2 из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 ч соответственно.
Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин.
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно.
T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Показания к применению
Геморрой;
Проктит;
Экзема в области ануса (крем ректальный).
Проктит;
Экзема в области ануса (крем ректальный).
Противопоказания
Туберкулезный и сифилитический процессы в области нанесения препарата;
Вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
Лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;
I триместр беременности;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
Лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;
I триместр беременности;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
При беременности и кормлении грудью
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью ГКС при местном применении.
Долопрокт крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Долопрокт крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом в период беременности и лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.
Побочные эффекты
При продолжительном лечении как кремом, так и суппозиториями препарата Долопрокт (более 4 нед) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Крем ректальный: жжение - 1-10%, редко - раздражение и аллергические реакции.
Суппозитории ректальные: жжение - 1-10%, редко - раздражение и аллергические реакции (0,1-1%).
Крем ректальный: жжение - 1-10%, редко - раздражение и аллергические реакции.
Суппозитории ректальные: жжение - 1-10%, редко - раздражение и аллергические реакции (0,1-1%).
Взаимодействие
Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять лидокаин с осторожностью. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Передозировка
При случайном приеме препарата внутрь (например при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца. остановка сердца) и ЦНС (судороги. угнетение дыхания. остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к препарату Долопрокт требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии. Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами. После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Не выявлено.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Долопрокт», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.