.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Мепивакаин

Мепивакаин (Mepivacaine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
10%
10%
10%

Фармакологическая группа :

Местные анестетики || Амиды.

Содержание инструкции


Мепивакаин

Названия

 Русское название: Мепивакаин.
 Английское название: Mepivacaine.

Латинское название

 Mepivacainum ( Mepivacaini).

Химическое название

 N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Местные анестетики.

Увеличить Нозологии

 • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках.
 • Z01,8 Другое уточненное специальное обследование.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство.

Код CAS

 22801-44-1.

Характеристика вещества

 Анестетик амидного типа.
 Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
 Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
 Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
 При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и тд; функций минимальны).
 Константа диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2',6'-пипеколоксилидид). T1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в тч в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
 Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
 Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Показания к применению

 Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и тд;

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к тд; амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в тч при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
 Аллергические реакции. Чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.
 Прочие. Угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

 Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

 Симптомы. Гипотензия. Аритмия. Повышение мышечного тонуса. Потеря сознания. Судороги. Гипоксия. Гиперкапния. Респираторный и метаболический ацидоз. Диспноэ. Апноэ. Остановка сердца.
 Лечение. Гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог.
 (назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Способ применения и дозы

 Парентерально.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Особые указания

 Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.