Содержание
Названия
Русское название: Артикаин.
Английское название: Articaine.
Английское название: Articaine.
Латинское название
Articainum ( Articaini).
Химическое название
4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фарм Группа
• Местные анестетики.
Нозологии
• Z01,2 Стоматологическое обследование.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• Z100,0* Анестезиология и премедикация.
• Z46,3 Примерка и подгонка зубного протеза.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
• Z100,0* Анестезиология и премедикация.
• Z46,3 Примерка и подгонка зубного протеза.
Код CAS
23964-58-1.
Характеристика вещества
Местный анестетик из группы амидов.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
При в/м введении Cmax достигается через 20–40 мин. T1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
При в/м введении Cmax достигается через 20–40 мин. T1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.
Показания к применению
Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в тч при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.
Противопоказания
Гиперчувствительность к артикаину. Другим местноанестезирующим ЛС группы амидов. А также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой). Анемия (в тч B12-дефицитная анемия). Пароксизмальная тахикардия. Мерцательная тахиаритмия. Тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия. AV-блокада II–III степени). Острая декомпенсированная сердечная недостаточность. Тяжелая артериальная гипотензия. Закрытоугольная глаукома. Метгемоглобинемия. Гипоксия. Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
Актуализация информации.
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, тд; в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина. [Обновлено. 14,03,2013].
Актуализация информации.
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, тд; в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина. [Обновлено. 14,03,2013].
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы. Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции. Зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции (отек и воспаление в месте введения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Со стороны респираторной системы. Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).
Аллергические реакции. Зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие. Местные реакции (отек и воспаление в месте введения).
Взаимодействие
Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.
Актуализация информации.
Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.
Источник информации.
Grlsrosminzdravru.
[Обновлено. 06,05,2013].
Актуализация информации.
Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС, угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.
Источник информации.
Grlsrosminzdravru.
[Обновлено. 06,05,2013].
Передозировка
Симптомы. Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия/брадикардия.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке. Апноэ — кислород. Эндотрахеальная интубация. ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей. ГК. Альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0. 1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. При одышке. Апноэ — кислород. Эндотрахеальная интубация. ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей. ГК. Альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0. 1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.
Меры предосторожности применения
Не следует вводить в/в.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.