|
|
Другие названия и синонимы
Tolperisone+Lidocaine.Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Tolperisonum + Lidocainum ( Tolperisoni + Lidocaini).
Используется в лечении
- R26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубриках
- R25.2 Судорога и спазм
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M47 Спондилез
- M34 Системный склероз
- M19.9 Артроз неуточненный
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- G99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G35 Рассеянный склероз
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G24.8.0* Гипертонус мышечный
- G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
- Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- M54.2 Цервикалгия
- M34.0 Прогрессирующий системный склероз
Фармакологическое действие
Минералокортикоидное.
Характеристика вещества
Миорелаксант центрального действия.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Толперизона гидрохлорид.
Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид.
Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании комбинации толперизон + лидокаин согласно инструкции системное действие не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 - 1,5.
Лидокаина гидрохлорид.
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). maxTmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания к применению
Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры. возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в тч поражение пирамидных путей. рассеянный склероз. инсульт. миелопатия. энцефаломиелит). опорно-двигательного аппарата (в тч спондилез. спондилоартроз. цервикальный и люмбальный синдромы. артрозы крупных суставов). восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. диабетическая ангиопатия. облитерирующий тромбангиит. болезнь Рейно. диффузная склеродермия). заболевания. возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз. диабетическая ангиопатия. облитерирующий тромбангиит. болезнь Рейно. диффузная склеродермия). заболевания. возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз. интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в тч к лидокаину); тяжелая миастения; беременность; период лактации (в связи с отсутствием данных); детский возраст до 18 лет.
Ограничения к использованию
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
При беременности и кормлении грудью
Комбинация толперизон + лидокаин может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в I триместр беременности).
Побочные эффекты
Мышечная слабость. головная боль. артериальная гипотензия. тошнота. рвота. чувство дискомфорта в животе.
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Редко - аллергические реакции (кожная сыпь. в тч эритематозная. крапивница. кожный зуд. ангионевротический отек. анафилактический шок. одышка).
Взаимодействие
Данных о взаимодействии с ЛС, ограничивающем применение комбинации толперизон + лидокаин, нет. Возможно применение сочетанно с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на ЦНС. Усиливает эффект НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение их дозы.
Передозировка
|
|
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ежедневно.
Меры предосторожности применения
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2016.
Входит в состав
- 418₽ ТОЛЗИТОЛ
- 396-810₽ Лидамитол (Гротекс ООО )
- 399-877₽ Калмирекс
- — Ледотол (Велтрэйд ООО )
- — Медокалмизон (Брайт Вэй ООО )
- — Миоризон (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — ТОЛПИРИЛИД (Эллара ООО )
- — Толмио
- — Толперизон+Лидокаин (Эллара ООО )
- — Толперизон+Лидокаин-Бинергия (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика) )