|
|
Другие названия и синонимы
Phenylbutazone+[Lidocaine].Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Phenylbutazonum + Lidocainum ( Phenylbutazoni + Lidocaini).
ATX код
N01BB02 Лидокаин.
Нозологии
Список кодов МКБ-10.
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• R52.9 Боль неуточненная.
• R68.8.0* Синдром воспалительный.
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• R52.9 Боль неуточненная.
• R68.8.0* Синдром воспалительный.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика
Фенилбутазон обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Простагландины играют существенную роль в развитии воспалительной реакции. Противовоспалительное и анальгезирующее действие фенилбутазона способствует уменьшению выраженности боли и воспалительного отека, утренней скованности, припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Урикозурическое действие фенилбутазона связано со снижением тубулярной резорбции мочевой кислоты в почках.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Снижает болевой эффект во время инъекции.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Снижает болевой эффект во время инъекции.
Фармакокинетика
Фенилбутазон.
Всасывание. После в/м инъекции препарата фенилбутазон быстро высвобождается на протяжении 2 Далее на протяжении нескольких часов концентрация фенилбутазона в системном кровотоке поддерживается на высоком уровне, составляя 80-90% от максимальной.
Метаболизм. Метаболизм фенилбутазона происходит в результате окисления и глюкуронизации в печени. Главным метаболитом является фармакологически активный оксифенбутазон. Прочие метаболиты обладают меньшей противовоспалительной активностью.
Выведение. Элиминация неизмененного активного вещества, а также его метаболитов происходит как через почки (около 70%), так и с желчью через кишечник (около 30%). 1/2T1/2 составляет от 50 до 100 ч и может значительно увеличиваться при нарушенной функции печени и почек.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, что существенно при возможных лекарственных взаимодействиях фенилбутазона.
Лидокаина гидрохлорид.
Всасывание. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей maxCmax анестетика в крови.
Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида.
Выведение. Терминальный 1/2T1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2.
Всасывание. После в/м инъекции препарата фенилбутазон быстро высвобождается на протяжении 2 Далее на протяжении нескольких часов концентрация фенилбутазона в системном кровотоке поддерживается на высоком уровне, составляя 80-90% от максимальной.
Метаболизм. Метаболизм фенилбутазона происходит в результате окисления и глюкуронизации в печени. Главным метаболитом является фармакологически активный оксифенбутазон. Прочие метаболиты обладают меньшей противовоспалительной активностью.
Выведение. Элиминация неизмененного активного вещества, а также его метаболитов происходит как через почки (около 70%), так и с желчью через кишечник (около 30%). 1/2T1/2 составляет от 50 до 100 ч и может значительно увеличиваться при нарушенной функции печени и почек.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, что существенно при возможных лекарственных взаимодействиях фенилбутазона.
Лидокаина гидрохлорид.
Всасывание. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей maxCmax анестетика в крови.
Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида.
Выведение. Терминальный 1/2T1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при обострении следующих заболеваний и состояний:
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
Артрит (в тч ревматоидный);
Подагра;
Купирование острой боли в нижней части спины (дорсалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
Артрит (в тч ревматоидный);
Подагра;
Купирование острой боли в нижней части спины (дорсалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенилбутазону, лидокаину, анестетикам амидного типа и/или вспомогательным компонентам препарата;
Тяжелые нарушения проводимости сердца, острый инфаркт миокарда в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в тч в анамнезе);
Заболевания крови и системы свертывания (лейкопения, в тч в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия);
Активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
Желудочно-кишечное кровотечение, в тч в анамнезе, спровоцированное приемом НПВП;
Внутричерепные кровоизлияния, острые нарушения мозгового кровообращения;
Почечная или печеночная недостаточность;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Заболевания печени в анамнезе. печеночная порфирия. хроническая сердечная недостаточность. артериальная гипертензия. значительное снижение ОЦК (в тч после хирургического вмешательства). пожилые пациенты (в тч получающие диуретики. ослабленные пациенты и с низкой массой тела). бронхиальная астма. одновременный прием ГКС (в тч преднизолон). антикоагулянтов (в тч варфарин). антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота. клопидогрел). СИОЗС (в тч циталопрам. флуоксетин. пароксетин. сертралин). ИБС. цереброваскулярные заболевания. дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет. заболевания периферических артерий. курение. наличие инфекции Нelicobacter pylori. длительное использование НПВП. заболевания щитовидной железы. туберкулез. алкоголизм. тяжелые соматические заболевания. Следует избегать совместного применения с иными НПВП, в тч ЦОГ-2-селективными.
Тяжелые нарушения проводимости сердца, острый инфаркт миокарда в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в тч в анамнезе);
Заболевания крови и системы свертывания (лейкопения, в тч в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия);
Активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
Желудочно-кишечное кровотечение, в тч в анамнезе, спровоцированное приемом НПВП;
Внутричерепные кровоизлияния, острые нарушения мозгового кровообращения;
Почечная или печеночная недостаточность;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Заболевания печени в анамнезе. печеночная порфирия. хроническая сердечная недостаточность. артериальная гипертензия. значительное снижение ОЦК (в тч после хирургического вмешательства). пожилые пациенты (в тч получающие диуретики. ослабленные пациенты и с низкой массой тела). бронхиальная астма. одновременный прием ГКС (в тч преднизолон). антикоагулянтов (в тч варфарин). антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота. клопидогрел). СИОЗС (в тч циталопрам. флуоксетин. пароксетин. сертралин). ИБС. цереброваскулярные заболевания. дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет. заболевания периферических артерий. курение. наличие инфекции Нelicobacter pylori. длительное использование НПВП. заболевания щитовидной железы. туберкулез. алкоголизм. тяжелые соматические заболевания. Следует избегать совместного применения с иными НПВП, в тч ЦОГ-2-селективными.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Безопасность применения во время беременности фенилбутазона не доказана. Влияние задержки синтеза ПГ на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности неясно.
При применении у женщин с 20-й нед беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
В последний триместр беременности механизм действия фенилбутазона характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием ductus arteriosus вotalli у плода, повышением предрасположенности к кровотечениям у матери и ребенка, риском образования отеков у матери.
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания. Фенилбутазон в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания фенилбутазон можно обнаружить в плазме крови младенца. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
При применении у женщин с 20-й нед беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
В последний триместр беременности механизм действия фенилбутазона характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием ductus arteriosus вotalli у плода, повышением предрасположенности к кровотечениям у матери и ребенка, риском образования отеков у матери.
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания. Фенилбутазон в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания фенилбутазон можно обнаружить в плазме крови младенца. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные эффекты
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранолоцитоз.
Со стороны иммунной системы. Часто - реакции гиперчувствительности; очень редко - отек Квинке (опухание лица, языка и гортани), отеки, одышка, учащенное сердцебиение, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, возбуждение, раздражительность, бессонница, головокружение и усталость; очень редко - могут возникнуть местные реакции - периферический неврит седалищного нерва.
Со стороны сосудов. Редко - снижение или повышение АД; очень редко - острое нарушение кровообращения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, диарея и кровотечения из ЖКТ, которые в некоторых случаях могут вызвать анемию; нечасто - повышение активности трансаминаз, холестатический синдром, гепатит; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (обычно сопровождается сильными болями в верхней части живота и/или окрашиванием кала в черный цвет), функциональные нарушения работы поджелудочной железы.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кожная сыпь и зуд; очень редко - некрозы жировой ткани при неправильно проведенных инъекциях в жировую ткань; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, дискоидная красная волчанка.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - генерализированные и/или периферические отеки; очень редко - уменьшение количества выделенной мочи, отеки, не реагирующие на применение диуретиков, острая почечная недостаточность.
Нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного в/с введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости у пациента.
Взаимодействие
Одновременный прием фенилбутазона и ГКС или НПВП и анальгетиков повышает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитал), хлорфенамина, рифампицина, прометазина, колестирамина ведет к снижению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым к снижению обезболивающего эффекта.
Одновременный прием метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к повышению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым усилить эффект.
Одновременный прием фенилбутазона и фенитоина или лития может повысить уровень этих ЛС в плазме, что требует контроля их концентрации в крови.
Одновременное применение фенилбутазона и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме, что требует контроля концентрации калия в крови.
Фенилбутазон может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков и гипотензивных препаратов.
Введение фенилбутазона в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в плазме крови и потенцированию его нежелательных реакций.
Одновременное применение фенилбутазона и антикоагулянтов (например, препараты кумарина), сульфаниламидов может привести к усилению тромболитического эффекта.
Фенилбутазон может усилить действие таблетированных гипогликемических средств, поэтому имеется опасность возникновения гипогликемии.
Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитал), хлорфенамина, рифампицина, прометазина, колестирамина ведет к снижению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым к снижению обезболивающего эффекта.
Одновременный прием метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к повышению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым усилить эффект.
Одновременный прием фенилбутазона и фенитоина или лития может повысить уровень этих ЛС в плазме, что требует контроля их концентрации в крови.
Одновременное применение фенилбутазона и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме, что требует контроля концентрации калия в крови.
Фенилбутазон может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков и гипотензивных препаратов.
Введение фенилбутазона в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в плазме крови и потенцированию его нежелательных реакций.
Одновременное применение фенилбутазона и антикоагулянтов (например, препараты кумарина), сульфаниламидов может привести к усилению тромболитического эффекта.
Фенилбутазон может усилить действие таблетированных гипогликемических средств, поэтому имеется опасность возникновения гипогликемии.
Передозировка
Симптомы. Наряду с желудочно-кишечными нарушениями (тошнота. рвота. абдоминальные боли. кровотечения) и нарушениями работы ЦНС (спутанность сознания. повышенная возбудимость. начальная гипервентиляция. дыхательная депрессия. повышенная судорожная готовность. нарушения сознания вплоть до комы) могут возникать нарушения почечной функции (вплоть до полного отказа работы почек). а также нарушения функции печени.
Наряду с респираторными нарушениями или метаболическим ацидозом могут наблюдаться и такие изменения биохимических показателей. как повышение активности трансаминаз (АЛТ. АСТ). повышение уровня ЩФ. изменения картины крови (лейкопения. тромбопения).
Лечение. Специфический антидот неизвестен. В качестве основной меры необходимо проведение симптоматической терапии (поддержание артериального давления. нормализация кислотно-основного равновесия. искусственная вентиляция легких). показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (активированный уголь. форсированный диурез. гемодиализ).
Наряду с респираторными нарушениями или метаболическим ацидозом могут наблюдаться и такие изменения биохимических показателей. как повышение активности трансаминаз (АЛТ. АСТ). повышение уровня ЩФ. изменения картины крови (лейкопения. тромбопения).
Лечение. Специфический антидот неизвестен. В качестве основной меры необходимо проведение симптоматической терапии (поддержание артериального давления. нормализация кислотно-основного равновесия. искусственная вентиляция легких). показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (активированный уголь. форсированный диурез. гемодиализ).
Особые указания
Применение АМБЕНИУМ парентерал в основном должно производиться только в том случае, если другие терапевтические мероприятия, включая применение других НПВП, не оказали достаточного обезболивающего эффекта.
Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.
Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в тч после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают фенилбутазон, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если после применения препарата наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в тч тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение в последующем не следует повторять.
Фенилбутазон (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии фенилбутазоном необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в тч проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Фенилбутазон затрудняет интерпретацию лабораторных тестов для оценки функции щитовидной железы, изменяя их показатели.
Существует значимый риск развития анафилактических реакций, включая анафилактический шок. При возникновении сразу после введения головокружения, рвоты, помрачения сознания, нарушения ритма сердечной деятельности, брадикардии, артериальной гипотензии, требуется неотложная медицинская помощь.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.
Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в тч после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают фенилбутазон, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если после применения препарата наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в тч тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение в последующем не следует повторять.
Фенилбутазон (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии фенилбутазоном необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в тч проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Фенилбутазон затрудняет интерпретацию лабораторных тестов для оценки функции щитовидной железы, изменяя их показатели.
Существует значимый риск развития анафилактических реакций, включая анафилактический шок. При возникновении сразу после введения головокружения, рвоты, помрачения сознания, нарушения ритма сердечной деятельности, брадикардии, артериальной гипотензии, требуется неотложная медицинская помощь.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «АМБЕНИУМ парентерал», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Входит в состав
- 1523-1939₽ АМБЕНИУМ парентерал (2 фирмы)