|
|
Другие названия и синонимы
Pyridoxine+Thiamine+Cyanocobalamin+[Lidocaine].Компоненты комплексного вещества
Фармакологическая группа
Латинское название
Pyridoxinum + Thiaminum + сyanocobalaminum + Lidocainum ( Pyridoxini + Thiamini + сyanocobalamini + Lidocaini).
Используется в лечении
- R56.8 Другие и неуточненные судороги
- R54 Старость
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R29.8 Другие и неуточненные симптомы и признаки, относящиеся к нервной и костно-мышечной системам
- R25.2 Судорога и спазм
- M79.1 Миалгия
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M54.5 Боль внизу спины
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M54.1 Радикулопатия
- M42 Остеохондроз позвоночника
- H48.1 Ретробульбарный неврит при болезнях, классифицированных в других рубриках
- G90.9 Расстройство вегетативной [автономной] нервной системы неуточненное
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- G62.9 Полинейропатия неуточненная
- G62 Другие полинейропатии
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- G58.0 Межреберная невропатия
- G54.9 Поражение нервных корешков и сплетений неуточненное
- G54.0 Поражения плечевого сплетения
- G50.0 Невралгия тройничного нерва
- G51 Поражения лицевого нерва
- B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
- M62 Другие поражения мышцы
- G50 Поражения тройничного нерва
Характеристика вещества
Поливитаминный комплекс.
Фармакодинамика
Фармакодинамика.
Действие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов в1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Действие комбинации пиридоксин + тиамин + цианокобаламин + [лидокаин] определяется свойствами компонентов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нервов, участвует в синтезе катехоламинов. Физиологической функцией витаминов в1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин - оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствует всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин.
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования сH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 ч после абсорбции.
В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
Цианокобаламин.
Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. maxCmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник - 70-100%.
Лидокаин.
При в/м введении плазменная maxCmax лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих 1/2T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования сH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 ч после абсорбции.
В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
Цианокобаламин.
Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. maxCmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник - 70-100%.
Лидокаин.
При в/м введении плазменная maxCmax лидокаина отмечается спустя 5-15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих 1/2T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
|
|
Противопоказания
Гиперчувствительность. острая сердечная недостаточность. хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца. беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин в6 не несет угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания. комбинация содержит 100 мг витамина в6. поэтому ее не следует применять в эти периоды). детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
При беременности и кормлении грудью
Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Рекомендуемое суточное потребление витамина в1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина в6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов в1 и в6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Витамины в1 и в6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина в6 ингибируют образование молока.
Рекомендуемое суточное потребление витамина в1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина в6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов в1 и в6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Витамины в1 и в6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина в6 ингибируют образование молока.
Побочные эффекты
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 до <1/10). нечасто (≥/1000 до <1/100). редко (≥1/10000 до <1/1000). очень редко (<1/10000). включая отдельные случаи. частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головокружение, спутанность сознания.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия; частота неизвестна - брадикардия, аритмия.
Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна - рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна - может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. включающие спутанность сознания. рвоту. брадикардию. аритмию. головокружение и судороги.
Со стороны иммунной системы. Редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы. Частота неизвестна - головокружение, спутанность сознания.
Со стороны ССС. Очень редко - тахикардия; частота неизвестна - брадикардия, аритмия.
Со стороны ЖКТ. Частота неизвестна - рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Частота неизвестна - судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения. Частота неизвестна - может возникнуть раздражение в месте введения; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции. включающие спутанность сознания. рвоту. брадикардию. аритмию. головокружение и судороги.
Взаимодействие
Витамины группы В.
Витамин в1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин в12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Витамин в1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в тч хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железа аммония цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений рН (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы). Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин в12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций со стороны сердца. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Передозировка
Симптомы. Рвота. брадикардия. аритмия. возможны системные реакции. включающие головокружение. спутанность сознания. судороги.
Лечение. В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.
Лечение. В случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.
Способ применения и дозы
В/м. В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения по 2 мл/сут в течение 5-10 дней. По мере стихания болевого состояния и в более легких случаях - по 2 мл/сут 2-3 раза в неделю.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Меры предосторожности применения
Вводить только в/м, не допуская попадания в сосудистое русло. При случайном в/в введении больной должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован, в зависимости от тяжести симптомов.
Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций. Информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций.
Может вызывать нейропатию при длительности применения свыше 6 мес.
Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций. Информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014-2016.
Входит в состав
- 117₽ Тригамма (Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко )
- 133₽ Витагамма (Брынцалов-А ПАО )
- 162-325₽ Битригам (2 фирмы)
- 166-372₽ Комбилипен (2 фирмы)
- 243-355₽ Ларигама (Гротекс ООО )
- 299₽ Эллигамин (Эллара ООО )
- 462₽ Бинавит (2 фирмы)
- 390-1653₽ Мильгамма (2 фирмы)
- — Витаксон
- — Мультигамма (Мир ХФК ООО )
- — Нейралгин В (2 фирмы)
- — Сертогамма (2 фирмы)