Другие названия и синонимы
Scandinibsa forte.Действующие вещества
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
N01BB53 Мепивакаин в комбинации с другими препаратами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Список литературы
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2010-2016.
Фармакодинамика
Комбинированное ЛС, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Фармакодинамика.
Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует проведение болевых импульсов к ЦНС.
Эпинефрин, добавленный к раствору местного анестетика, замедляет всасывание мепивакаина, сохраняя высокую концентрацию в месте инъекции, что усиливает его действие и позволяет снизить дозу вводимого ЛС. Анестезия усиливается и пролонгируется, уменьшается кровоточивость при проведении хирургических вмешательств.
Анестезия наступает быстро. Время наступления эффекта - 2-3 мин, длительность действия - от 130 до 160 мин.
Фармакокинетика.
При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии сmax мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 мин после проведения инъекции. Т1/2 длительный и составляет примерно 90-120 мин.
Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде.
Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.
Эпинефрин, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном МАО и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов: ВМК, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Фармакодинамика.
Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует проведение болевых импульсов к ЦНС.
Эпинефрин, добавленный к раствору местного анестетика, замедляет всасывание мепивакаина, сохраняя высокую концентрацию в месте инъекции, что усиливает его действие и позволяет снизить дозу вводимого ЛС. Анестезия усиливается и пролонгируется, уменьшается кровоточивость при проведении хирургических вмешательств.
Анестезия наступает быстро. Время наступления эффекта - 2-3 мин, длительность действия - от 130 до 160 мин.
Фармакокинетика.
При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии сmax мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 мин после проведения инъекции. Т1/2 длительный и составляет примерно 90-120 мин.
Мепивакаин достаточно быстро метаболизируется и только 5-10% выводится через почки в неизмененном виде.
Имея амидную структуру, мепивакаин не метаболизируется эстеразами плазмы. Большая часть анестетика и его метаболитов выводится через 30 ч печенью. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.
Эпинефрин, введенный парентерально, быстро разрушается. Метаболизируется в основном МАО и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в основном в виде метаболитов: ВМК, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Показания к применению
Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных вмешательствах в стоматологии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к мепивакаину (в тч к другим местноанестезирующим ЛС амидного типа). Гиперчувствительность к сульфитам. Введение в подслизистую оболочку неба. Миастения тяжелой степени. Злокачественная гипертермия. Сердечно-сосудистые заболевания: аритмия. Патология сердца. Ишемическая болезнь сердца. Артериальная гипертензия. Эпилепсия. Закрытоугольная глаукома. Тяжелая почечная недостаточность: цирроз. Порфирия. Бронхиальная астма. Тиреотоксикоз. Острая форма сахарного диабета. Одновременный прием ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов. Детский возраст до 4 лет.
Ограничения к использованию
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст (старше 4 лет).
При беременности и кормлении грудью
Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Комбинация мепивакаин + эпинефрин не влияет на течение беременности. Однако как и при любой терапии, необходимо оценить степень пользы для матери и риска для плода, особенно в I триместре беременности.
Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.
При необходимости применения в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.
Мепивакаин не проникает в каких-либо значительных количествах в материнское молоко, поскольку при применении во время стоматологических вмешательств он вводится в небольших дозах, которые быстро метаболизируются и элиминируются.
При необходимости применения в период лактации необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца.
Способ применения и дозы
Парентерально. Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.
Побочные эффекты
Возникают при случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоковаскуляризированной ткани.
Со стороны ЦНС и органов чувств. Головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушение сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.
Со стороны ССС. Снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота.
Со стороны крови. Метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания. Диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции. Зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в тч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие. Гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.
Местные реакции. Отек и воспаление в месте инъекции.
Со стороны ЦНС и органов чувств. Головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушение сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.
Со стороны ССС. Снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмия (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота.
Со стороны крови. Метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания. Диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции. Зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в тч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие. Гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.
Местные реакции. Отек и воспаление в месте инъекции.
|
|
Взаимодействие
При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, БКК и другими антиаритмическими ЛС усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Назначение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими ЛС.
При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.
Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Назначение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими ЛС.
При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.
Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Передозировка
Симптомы. Легкие - головокружение. Тошнота. Рвота. Возбуждение. Шум в ушах. Тяжелые - резкое падение АД. Учащенное дыхание. Редкое дыхание. Тахи- или брадикардия. AV-блокада. Судороги. Кома. Паралич дыхания.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки (головокружение. Моторное беспокойство. Потеря сознания. Снижение АД. Тахикардия. Брадикардия) необходимо прекратить введение препарата. Придать больному горизонтальное положение. Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Контролировать ЧСС и АД.
При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны).
При судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременным приемом кислорода и контролем гемодинамики.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина.
При сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0,1 мг, далее в/в капельным путем под контролем ЧСС и АД.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы.
При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертензией, - периферические вазодилататоры.
Введение кислорода и контроль кровообращения необходимы во всех случаях.
Лечение. При появлении первых признаков передозировки (головокружение. Моторное беспокойство. Потеря сознания. Снижение АД. Тахикардия. Брадикардия) необходимо прекратить введение препарата. Придать больному горизонтальное положение. Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Контролировать ЧСС и АД.
При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны).
При судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременным приемом кислорода и контролем гемодинамики.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина.
При сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин (Адреналин) 0,1 мг, далее в/в капельным путем под контролем ЧСС и АД.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы.
При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертензией, - периферические вазодилататоры.
Введение кислорода и контроль кровообращения необходимы во всех случаях.
Меры предосторожности применения
Применять только в условиях лечебного учреждения.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. У некоторых чувствительных пациентов введение комбинации мепивакаин + эпинефрин может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.
Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. У некоторых чувствительных пациентов введение комбинации мепивакаин + эпинефрин может сопровождаться нарушением реакции при вождении автомобиля. Врач должен решать в каждом конкретном случае, способен ли пациент управлять автомобилем или какими-либо другими механизмами.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Mepivacaine+Epinephrine.
Гиперчувствительность к мепивакаину (в тч к другим местноанестезирующим ЛС амидного типа). Гиперчувствительность к сульфитам. Введение в подслизистую оболочку неба. Миастения тяжелой степени. Злокачественная гипертермия. Сердечно-сосудистые заболевания: аритмия. Патология сердца. Ишемическая болезнь сердца. Артериальная гипертензия. Эпилепсия. Закрытоугольная глаукома. Тяжелая почечная недостаточность: цирроз. Порфирия. Бронхиальная астма. Тиреотоксикоз. Острая форма сахарного диабета. Одновременный прием ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов. Детский возраст до 4 лет.Противопоказания Mepivacaine.
Гиперчувствительность. В тч к Амидным анестетикам. Пожилой возраст. Тяжелая миастения. Выраженные нарушения функции печени (в тч при циррозе печени). Порфирия.Противопоказания Epinephrine.
Нет.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Mepivacaine+Epinephrine.
Возникают при случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоковаскуляризированной ткани.Со стороны ЦНС и органов чувств. Головокружение. Двигательное беспокойство. Шум в ушах. Головная боль. Сонливость. Слабость. Нарушение сознания. Вплоть до его потери. Судороги. Тризм. Тремор. Зрительные и слуховые нарушения. Помутнение в глазах. Диплопия. Нистагм.
Со стороны ССС. Снижение АД. Коллапс (периферическая вазодилатация). Аритмия (брадикардия. Тахикардия). AV-блокада. Боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота.
Со стороны крови. Метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания. Диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции. Зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в тч анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие. Гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.
Местные реакции. Отек и воспаление в месте инъекции.
Побочные эффекты Mepivacaine.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение и/или депрессия. Головная боль. Звон в ушах. Слабость. Нарушение речи. Глотания. Зрения. Судороги. Кома.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
Аллергические реакции. Чиханье. Крапивница. Прурит. Эритема. Озноб. Повышение температуры тела. Отек Квинке.
Прочие. Угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.
Побочные эффекты Epinephrine.
Раствор для в/м и п/к введения.Из-за отсутствия рандомизированных контролируемых клинических исследований эпинефрина для лечения анафилаксии трудно определить истинную частоту побочных реакций, связанных с системным применением эпинефрина. Побочные реакции, о которых сообщалось в наблюдательных исследованиях, описаниях случаев и научных публикациях, перечислены ниже.
Распространенные побочные реакции на системно вводимый эпинефрин включают тревогу. Чувство страха. Беспокойство. Тремор. Слабость. Головокружение. Потливость. Пальпитацию. Бледность. Тошноту и рвоту. Головную боль и/или затруднение дыхания. Эти симптомы возникают у некоторых пациентов, получающих терапевтические дозы эпинефрина, но чаще встречаются у пациентов с гипертензией или гипертиреозом ( см «Меры предосторожности»).
Реакции со стороны ССС. Сообщалось об аритмиях, включая летальную фибрилляцию желудочков, особенно у пациентов с основным заболеванием сердца или у пациентов, получающих определенные ЛС ( см «Меры предосторожности», «Взаимодействие»).
Быстрое повышение АД приводит к кровоизлиянию в мозг, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ( см «Меры предосторожности»).
Стенокардия может возникнуть у пациентов с ишемической болезнью сердца ( см «Меры предосторожности»).
Сообщалось о редких случаях стрессовой кардиомиопатии у пациентов, получавших эпинефрин.
Реакции на случайную инъекцию и/или неправильную технику введения. Случайная инъекция в пальцы, руки или ноги может привести к нарушению притока крови к пораженному участку ( см «Меры предосторожности»).
Побочные эффекты. Возникающие в результате случайных инъекций. Могут включать учащенное сердцебиение. Местные реакции. Включая бледность в месте введения. Похолодание и гипестезию. Или повреждение в месте введения. Приводящее к синякам. Кровотечениям. Обесцвечиванию. Эритеме или травмам скелета.
Инъекция в ягодицу приводила к случаям газовой гангрены ( см «Меры предосторожности»).
Инфекции кожи и мягких тканей. Сообщалось о редких случаях серьезных инфекций кожи и мягких тканей. Включая некротический фасциит и мионекроз. Вызванный сlostridia (газовая гангрена). В месте введения после инъекции эпинефрина в бедро ( см «Меры предосторожности»).
Раствор для в/в введения.
Следующие побочные реакции описаны в разделе «Меры предосторожности»: гипертония, отек легких, сердечные аритмии и ишемия, экстравазация и некроз тканей при в/в инфузии, почечная недостаточность.
По литературным данным были выявлены следующие побочные реакции, вызванные инфузией эпинефрина. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно в популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием эпинефрина.
Со стороны ССС. Тахикардия. Наджелудочковая тахикардия. Желудочковые аритмии. Ишемия миокарда. Инфаркт миокарда. Ишемия конечностей. Отек легких.
Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения. Боль в груди, экстравазация.
Со стороны метаболизма. Гипогликемия, гипергликемия, инсулинорезистентность, гипокалиемия, лактат-ацидоз.
Со стороны нервной системы. Головная боль. Повышенная возбудимость. Парестезии. Тремор. Инсульт. Кровотечение из ЦНС.
Со стороны психики. Возбудимость.
Со стороны почек. Почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы. Отек легких, хрипы.
Со стороны кожи и мягких тканей. Повышенное потоотделение, бледность, пилоэрекция, побледнение кожи, некроз кожи с экстравазацией.