⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Лидокаин (Lidocaine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Лидокаин

Фармакологическая группа

Офтальмологические средства || Местные анестетики || Антиаритмические средства || Анестетики общие другие || Антиаритмики класс IB || Амиды

Латинское название

 Lidocainum ( Lidocaini).

Используется в лечении

Код CAS

 137-58-6.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакодинамика

 Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).
 Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
 При в/в введении max >Cmax создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2 >T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2 >T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2 >T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.
 При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Показания к применению

 Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии. В тч при остром инфаркте миокарда. В послеоперационном периоде. Фибрилляция желудочков. Все виды местной анестезии. В тч поверхностная. Инфильтрационная. Проводниковая. Эпидуральная. Спинальная. Интралигаментарная при оперативных вмешательствах. Болезненных манипуляциях. Эндоскопических и инструментальных исследованиях. В виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях. Миозит. Постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. Кардиогенный шок. Слабость синусного узла. Блокады сердца (AV. Внутрижелудочковая. Синусно-предсердная). Тяжелые заболевания печени. Миастения.

Ограничения к использованию

 Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
 Категория действия на плод по FDA - B.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС. Нервозность. Эйфория. Мелькание «мушек» перед глазами. Светобоязнь. Сонливость. Головная боль. Головокружение. Шум в ушах. Диплопия. Нарушение сознания. Угнетение или остановка дыхания. Мышечные подергивания. Тремор. Дезориентация. Судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): синусовая брадикардия. Нарушение проводимости сердца. Поперечная блокада сердца. Понижение или повышение АД. Коллапс.
 Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
 Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд). Кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
 Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

 Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

 Симптомы: психомоторное возбуждение. Головокружение. Общая слабость. Снижение АД. Тремор. Тонико-клонические судороги. Кома. Коллапс. Возможна AV-блокада. Угнетение ЦНС. Остановка дыхания.
 Лечение: прекращение приема. Легочная вентиляция. Оксигенотерапия. Противосудорожные средства. Вазоконстрикторы (норадреналин. Мезатон). При брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3-4 мин) 50-100 мг со скоростью 25-50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1-4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60-90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.
 Для поверхностной анестезии - 2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).
 У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой - 1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.
 В офтальмологии - по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
 Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
 Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности применения

 Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
 При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
 Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

 Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.