- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Lidocainum ( Lidocaini).
Используется в лечении
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- M60 Миозит
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- Y56.6 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении лекарственных средств и препаратов, применяемых в отоларингологической практике
Код CAS
137-58-6.
Характеристика вещества
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антиаритмическое, местноанестезирующее.
Антиаритмическое, местноанестезирующее.
Фармакодинамика
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении max >Cmax создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2 >T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2 >T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2 >T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении max >Cmax создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2 >T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2 >T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2 >T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Показания к применению
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии. В тч при остром инфаркте миокарда. В послеоперационном периоде. Фибрилляция желудочков. Все виды местной анестезии. В тч поверхностная. Инфильтрационная. Проводниковая. Эпидуральная. Спинальная. Интралигаментарная при оперативных вмешательствах. Болезненных манипуляциях. Эндоскопических и инструментальных исследованиях. В виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях. Миозит. Постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин. WPW-синдром. Кардиогенный шок. Слабость синусного узла. Блокады сердца (AV. Внутрижелудочковая. Синусно-предсердная). Тяжелые заболевания печени. Миастения.
Ограничения к использованию
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA - B.
Категория действия на плод по FDA - B.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС. Нервозность. Эйфория. Мелькание «мушек» перед глазами. Светобоязнь. Сонливость. Головная боль. Головокружение. Шум в ушах. Диплопия. Нарушение сознания. Угнетение или остановка дыхания. Мышечные подергивания. Тремор. Дезориентация. Судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): синусовая брадикардия. Нарушение проводимости сердца. Поперечная блокада сердца. Понижение или повышение АД. Коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд). Кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): синусовая брадикардия. Нарушение проводимости сердца. Поперечная блокада сердца. Понижение или повышение АД. Коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит. Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд). Кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение. Головокружение. Общая слабость. Снижение АД. Тремор. Тонико-клонические судороги. Кома. Коллапс. Возможна AV-блокада. Угнетение ЦНС. Остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема. Легочная вентиляция. Оксигенотерапия. Противосудорожные средства. Вазоконстрикторы (норадреналин. Мезатон). При брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Лечение: прекращение приема. Легочная вентиляция. Оксигенотерапия. Противосудорожные средства. Вазоконстрикторы (норадреналин. Мезатон). При брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3-4 мин) 50-100 мг со скоростью 25-50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1-4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60-90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии - 2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой - 1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.
В офтальмологии - по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Для поверхностной анестезии - 2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой - 1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.
В офтальмологии - по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности применения
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Аналоги по действию
- 64% Бумекаин
- 63% Бензофурокаин
- 60% Бензоксония хлорид + Лидокаин [Лидокаин]
- 58% Амиодарон
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 38 ₽ Лидокаин Велфарм (Велфарм ООО)
- 59-114 ₽ Лидокаин буфус (Обновление ПФК)
- 114 ₽ Бинавит (3 фирмы)
- 117 ₽ Тригамма (Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко)
- 129 ₽ Витагамма (3 фирмы)
- 166 ₽ Максиколд Ототита (2 фирмы)
- 150-186 ₽ ТераФлю ЛАР Ментол (4 фирмы)
- 14-330 ₽ Лидокаин (44 фирмы)
- 194 ₽ Лидент Бэби
- 180-230 ₽ Гексорал табс экстра (2 фирмы)
- 200-227 ₽ Лидокаин-Виал (2 фирмы)
- 195-248 ₽ Гидрокортизон-Рихтер (Gedeon Richter)
- 218-228 ₽ Герпферон (2 фирмы)
- 232 ₽ Лидокаин-АКОС (Синтез ОАО)
- 227-239 ₽ Отирелакс (S.C. Rompharm Company S.R.L.)
- 232-254 ₽ Стрепсилс Экспресс (2 фирмы)
- 143-353 ₽ КомплигамВ (Сотекс ФармФирма)
- 203-309 ₽ Ларигама (Гротекс ООО)
- 257 ₽ Лидокаин Асепт (Биоген НПЦ)
- 120-395 ₽ Офломелид (2 фирмы)
- 146-372 ₽ ТераФлю ЛАР (8 фирм)
- 239-348 ₽ Стрепсилс Плюс (3 фирмы)
- 299 ₽ Эллигамин (Эллара ООО)
- 307 ₽ Лоротокс (Гротекс ООО)
- 254-365 ₽ Камистад (2 фирмы)
- 325 ₽ Лизобакт КОМПЛИТ (2 фирмы)
- 290-378 ₽ Гепазолон (Альтфарм)
- 316-386 ₽ Ауробин (Gedeon Richter)
- 305-467 ₽ Анауран (Zambon Group S.P.A.)
- 323-451 ₽ Кандибиотик (офис 9509)
- 139-636 ₽ Калмирекс (Сотекс ФармФирма)
- 354-426 ₽ Дентинокс (Dentinox)
- 387-399 ₽ Отипакс (2 фирмы)
- 332-469 ₽ Калгель (2 фирмы)
- 167-655 ₽ Комбилипен (2 фирмы)
- 409-590 ₽ Релиф Про (5 фирм)
- 467-560 ₽ Проктозан (3 фирмы)
- 396-696 ₽ Лидамитол (Гротекс ООО)
- 455-646 ₽ Прокто-Гливенол (7 фирм)
- 644 ₽ Мидокалм-Рихтер (Gedeon Richter)
- 872-887 ₽ Нео-Пенотран Форте Л (6 фирм)
- 310-1618 ₽ Мильгамма (2 фирмы)
- 812-1166 ₽ Анеста-А (2 фирмы)
- 207-2058 ₽ Акриол Про
- 842-1740 ₽ Эмла (4 фирмы)
- 143-2766 ₽ Катеджель с лидокаином (2 фирмы)
- 1539 ₽ Инстиллагель (3 фирмы)
- 1720 ₽ АМБЕНИУМ парентерал (2 фирмы)
- 537-3338 ₽ Версатис (3 фирмы)
- — Амбене (2 фирмы)
- — Битригам (2 фирмы)
- — Бьютикаин (2 фирмы)
- — Витаксон (Фармак ПАО)
- — Геликаин (2 фирмы)
- — Гидрокортизон+Лидокаин-Бинергия (2 фирмы)
- — Дентесгель (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
- — Динексан А (Kreussler Chemische Fabrik)
- — Долопрокт (2 фирмы)
- — Интрасеф (2 фирмы)
- — Консол (Российский кардиологический НПК ФГУ Росздрава — ЭПМБП)
- — Ксилокаин (Astra)
- — Ларинготаб
- — Леколт (Велфарм ООО)
- — Лигентен (Брынцалов-А ЗАО)
- — Лидерфлекс
- — Лидокавер
- — Лидокаин 2%-адреналин (2 фирмы)
- — Лидокаин ДС (2 фирмы)
- — Лидокаин+Феназон (Синтез ОАО)
- — Лидокаин+Цетилпиридиния хлорид (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
- — Лидокаина гидрохлорид (11 фирм)
- — Лидокаина гидрохлорид 1% Браун (ЗАО «Ланс»)
- — Лидокаина гидрохлорид 2% Браун (ЗАО «Ланс»)
- — Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций (Ай Си Эн Октябрь)
- — Лидохлор (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Лиоксазин 01 (2 фирмы)
- — Луан (L. Molteni & C. dei FrateIli Alitti Societa di Esercizio)
- — Медокалмизон (2 фирмы)
- — Миоризон (Московский эндокринный завод ФГУП)
- — Нейралгин В (Kalceks)
- — Нефлуан (L. Molteni & C. dei FrateIli Alitti Societa di Esercizio)
- — Оптигинал
- — Проктоглеаль (2 фирмы)
- — Релифипин (2 фирмы)
- — Ризаксил (ICN Polfa Rzeszow)
- — Ринза Лорсепт Анестетикс (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Рифогал (2 фирмы)
- — Септалор (2 фирмы)
- — Сертогамма (ROTAPHARM LIMITED)
- — Спазмо - апотель (ЮНИ-ФАРМА КЛЕОН ТСЕТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИС С.А.)
- — Сулган (Doetsch Grether)
- — Татукаин (2 фирмы)
- — Толзитол (Промомед Рус ООО)
- — Толизор инъект (Атолл ООО)
- — Толмио (Биннофарм АО)
- — Толперизон+Лидокаин (Эллара ООО)
- — Толпирилид (Эллара ООО)
- — Фиссарио (3 фирмы)
- — Фоликап (2 фирмы)
- — Эстет-а-тет (Атолл ООО)