Description
Бета-адреноблокаторы селективные - это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
ATX code
C07AB.
Pharmacological action
Селективные β 1 -адреноблокаторы избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.
Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.
Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Pharmacokinetics
Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ - приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин - более 27 часов (необходимо уменьшение доз).
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ Почечный клиренс - 9,6±1,6 л/ Период полувыведения составляет 10-12.
Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата - 80-90%. Связь с белками плазмы - 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 14-22 Выводится в основном (80%) почками (15% - в неизмененном виде).
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы - около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 у больных с медленным метаболизмом этого препарата - 30-50.
Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата - 65%. Связь с белками плазмы - 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7.
Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата - 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ Почечный клиренс - 9,6±1,6 л/ Период полувыведения составляет 10-12.
Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата - 80-90%. Связь с белками плазмы - 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 14-22 Выводится в основном (80%) почками (15% - в неизмененном виде).
Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы - около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 у больных с медленным метаболизмом этого препарата - 30-50.
Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата - 65%. Связь с белками плазмы - 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7.
Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата - 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Indications for use
* Артериальная гипертензия.
* Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).
* Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий).
* Хроническая сердечная недостаточность.
Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.
* Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).
* Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий).
* Хроническая сердечная недостаточность.
Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.
Contraindications
* Бронхиальная астма.
* Острая сердечная недостаточность.
* Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Феохромоцитома.
* Нарушения функции печени.
* Метаболический ацидоз.
* Депрессия.
* Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
* Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
* Артериальная гипотензия.
* Кардиогенный шок.
* ХОБЛ.
* Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
* Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
* Синдром слабости синусового узла.
* Миастения.
* Детский и подростковый возраст до 18 лет;
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
* Острая сердечная недостаточность.
* Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Феохромоцитома.
* Нарушения функции печени.
* Метаболический ацидоз.
* Депрессия.
* Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
* Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
* Артериальная гипотензия.
* Кардиогенный шок.
* ХОБЛ.
* Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
* Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
* Синдром слабости синусового узла.
* Миастения.
* Детский и подростковый возраст до 18 лет;
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
Restrictions on use
* Почечная недостаточность.
* Сахарный диабет.
* Гиперфункция щитовидной железы.
* Аллергические заболевания.
* Псориаз.
* Атриовентрикулярная блокада I степени.
* У пациентов старше 65 лет.
* Сахарный диабет.
* Гиперфункция щитовидной железы.
* Аллергические заболевания.
* Псориаз.
* Атриовентрикулярная блокада I степени.
* У пациентов старше 65 лет.
Side effects
1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Симптомы сердечной недостаточности.
* Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
* Брадикардия.
* Артериальная гипотензия.
2) Со стороны ЦНС:
* Головокружение.
* Нарушения сна.
* Снижение способности к концентрации внимания.
* Сонливость.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Вялость.
* Чувство усталости.
* Головная боль.
* Слабость.
3) Со стороны ЖКТ:
* Сухость во рту.
* Тошнота.
* Рвота.
* Диарея.
* Боль в животе.
* Запор.
4) Со стороны дыхательной системы:
* Диспноэ.
* Бронхоспазм.
5) Со стороны органов кроветворения:
* Тромбоцитопеническая пурпура.
* Анемия (апластическая).
* Тромбоз.
6) Со стороны эндокринной системы:
* Гинекомастия.
* Снижение потенции.
* Гипотиреоидное состояние.
7) Со стороны лабораторных показателей:
* Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
* Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
* Гиперлипидемия.
* Повышение уровней печеночных трансаминаз.
8) Со стороны органов чувств:
* Нарушения зрения.
* Снижение секреции слезной жидкости.
* Сухость и болезненность глаз.
* Конъюнктивит.
9) Дерматологические реакции:
* Крапивница.
* Кожный зуд.
* Фоточувствительность.
* Усиление потоотделения.
* Гиперемия кожи.
* Обострение течения псориаза.
10) Прочие:
* Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
* Обратимая алопеция.
* Боль в спине.
* Артралгия.
* Симптомы сердечной недостаточности.
* Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
* Брадикардия.
* Артериальная гипотензия.
2) Со стороны ЦНС:
* Головокружение.
* Нарушения сна.
* Снижение способности к концентрации внимания.
* Сонливость.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Вялость.
* Чувство усталости.
* Головная боль.
* Слабость.
3) Со стороны ЖКТ:
* Сухость во рту.
* Тошнота.
* Рвота.
* Диарея.
* Боль в животе.
* Запор.
4) Со стороны дыхательной системы:
* Диспноэ.
* Бронхоспазм.
5) Со стороны органов кроветворения:
* Тромбоцитопеническая пурпура.
* Анемия (апластическая).
* Тромбоз.
6) Со стороны эндокринной системы:
* Гинекомастия.
* Снижение потенции.
* Гипотиреоидное состояние.
7) Со стороны лабораторных показателей:
* Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
* Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
* Гиперлипидемия.
* Повышение уровней печеночных трансаминаз.
8) Со стороны органов чувств:
* Нарушения зрения.
* Снижение секреции слезной жидкости.
* Сухость и болезненность глаз.
* Конъюнктивит.
9) Дерматологические реакции:
* Крапивница.
* Кожный зуд.
* Фоточувствительность.
* Усиление потоотделения.
* Гиперемия кожи.
* Обострение течения псориаза.
10) Прочие:
* Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
* Обратимая алопеция.
* Боль в спине.
* Артралгия.
Application precautions
Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.
На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.
Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.
При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.
На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.
Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.
Interaction
* С другими антигипертензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта.
* С верапамилом (или дилтиаземом), резерпином, метилдопой, клонидином, фенитоином и средствами для общей анестезии - повышение риска развития брадикардии.
* С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами - ослабление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С сердечными гликозидами - повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.
* С лидокаином - снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.
* С производными фенотиазина - повышение концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
* С эуфиллином и теофиллином - возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С ингибиторами МАО - усиление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения - повышение риска развития анафилактических реакций.
* С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами - усиление длительности действия этих препаратов.
* С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом - усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
* С негидрированными алкалоидами спорыньи - повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
* С верапамилом (или дилтиаземом), резерпином, метилдопой, клонидином, фенитоином и средствами для общей анестезии - повышение риска развития брадикардии.
* С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами - ослабление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С сердечными гликозидами - повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.
* С лидокаином - снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.
* С производными фенотиазина - повышение концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
* С эуфиллином и теофиллином - возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С ингибиторами МАО - усиление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
* С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения - повышение риска развития анафилактических реакций.
* С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами - усиление длительности действия этих препаратов.
* С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом - усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
* С негидрированными алкалоидами спорыньи - повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
Used in the treatment of
- C74 Malignant neoplasm of adrenal gland
- C74.1 Malignant neoplasm, medulla of adrenal gland
- E05 Thyrotoxicosis [hyperthyroidism]
- E05.5 Thyroid crisis or storm
- E05.9 Thyrotoxicosis, unspecified
- F10.3 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, withdrawal state
- G25.0 Essential tremor
- G43 Migraine
- G90 Disorders of autonomic nervous system
- H40 Glaucoma
- H40.0 Glaucoma suspect
- H40.1 Primary open-angle glaucoma
- H40.2 Primary angle-closure glaucoma
- H40.8 Other glaucoma
- I10 Essential (primary) hypertension
- I15 Secondary hypertension
- I15.0 Renovascular hypertension
- I20-I25 Coronary heart disease
- I20 Angina pectoris
- I20.0 Unstable angina
- I20.9 Angina pectoris, unspecified
- I21 Acute myocardial infarction
- I22 Subsequent myocardial infarction
- I25 Chronic ischaemic heart disease
- I25.2 Old myocardial infarction
- I25.9 Chronic ischaemic heart disease, unspecified
- I27 Other pulmonary heart diseases
- I34.1 Mitral (valve) prolapse
- I42 Cardiomyopathy
- I42.1 Obstructive hypertrophic cardiomyopathy
- I47 Paroxysmal tachycardia
- I47.1 Supraventricular tachycardia
- I47.2 Ventricular tachycardia
- I47.9 Paroxysmal tachycardia, unspecified
- I48 Atrial fibrillation and flutter
- I49.1 Atrial premature depolarization
- I49.3 Ventricular premature depolarization
- I49.4 Other and unspecified premature depolarization
- I49.8 Other specified cardiac arrhythmias
- I49.9 Cardiac arrhythmia, unspecified
- I50.0 Congestive heart failure
- I50.1 Left ventricular failure
- I50.9 Heart failure, unspecified
- I51 Complications and ill-defined descriptions of heart disease
- I51.8 Other ill-defined heart diseases
- I95 Hypotension
- I99 Other and unspecified disorders of circulatory system
- R00.0 Tachycardia, unspecified
- R07.2 Precordial pain
- R25.1 Tremor, unspecified