Другие названия и синонимы
Brevibloc.Действующие вещества
- Эсмолол (10 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C07AB09 Эсмолол.
Используется в лечении
Состав
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| эсмолола гидрохлорид | 10 мг |
Во флаконах по 10 мл; в коробке 5 флаконов.
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| 250 мг |
В ампулах по 10 мл; в коробке 1 ампула.
Фармакологическое действие
Гипотензивное,.
Антиаритмическое,.
Антиангинальное.
Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.
Антиаритмическое,.
Антиангинальное.
Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.
Фармакокинетика
Полный терапевтический эффект развивается через 2 мин и прекращается через 15-20 мин после завершения инфузии. T1/2 - 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. Гипертонические кризы различной этиологии. Синусовая тахикардия. Суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий. В тч во время и после операций). Тиреотоксический криз. Инфаркт миокарда. Феохромоцитома. Нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин). Кардиогенный шок. AV-блокада II-III степени. Острая сердечная недостаточность. Синдром слабости синусного узла. Артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм , дАД ниже 50 мм ), гиповолемия, бронхоспастический синдром, детский возраст (безопасность применения не исследована).
При беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не исследована. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза - 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями - 5-10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу - 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин - 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10-20 мг каждые 4-6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин 0,125-0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить.
При наличии показаний во время операционной анестезии. Болюсно в дозе 80 мг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/кг/мин.
Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл - готов к использованию без дополнительного разведения.
При наличии показаний во время операционной анестезии. Болюсно в дозе 80 мг в течение 15-30 с, затем инфузия со скоростью 150-300 мкг/кг/мин.
Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл - готов к использованию без дополнительного разведения.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Редко - ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.
Прочие. Редко - озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.
Прочие. Редко - озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.
|
|
Передозировка
Симптомы. Гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.
Лечение. При брадикардии - в/в введение атропина сульфата или изопротеренола. Или глюкагона. При артериальной гипотензии - в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин. Норадреналин. Допамин или добутамин). При бронхоспазме - изопротеренол или производное ксантина.
Лечение. При брадикардии - в/в введение атропина сульфата или изопротеренола. Или глюкагона. При артериальной гипотензии - в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин. Норадреналин. Допамин или добутамин). При бронхоспазме - изопротеренол или производное ксантина.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 ч (опыт изучения недостаточен). Возможно применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.
Особые указания
Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Приготовленный раствор - при температуре 2-4 °C не более 24.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор - при температуре 2-4 °C не более 24.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Esmolol.
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин). Кардиогенный шок. AV блокада II-III степени. Выраженная сердечная недостаточность. Синдром слабости синусного узла. Синоатриальная блокада. Артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм , дАД ниже 50 мм ), кровотечение, гиповолемия.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Esmolol.
Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия ( см «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах. Встречавшихся при клинических состояниях. Когда эсмолол был. Вероятно. Использован для контроля частоты желудочковых сокращений ( см «Меры предосторожности»).Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (3%). Сонливость (3%). Головная боль (2%). Ажитация (2%). Спутанность сознания (2%). Ощущение усталости (1%). Менее 1% - легкое головокружение. Астения. Парестезия. Депрессия. Тревога. Судороги. Нарушение мышления. Вкуса. Зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением. Головокружением) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов. У половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия). Бессимптомная гипотензия - 25%. Нарушение периферического кровообращения (1%). Менее 1% - бледность. Прилив крови к лицу. Брадикардия (менее 50 ударов/мин). Боль в груди. Сердцебиение. Синкопе. AV блокада. Отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии. Но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (7%). Рвота (1%). Менее 1% - сухость во рту. Диспептические явления. Анорексия. Запор. Дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы. Менее 1% - заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов. Инфузионные реакции. Включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев). Менее 1% - отек. Эритема. Изменение окраски кожных покровов. Жжение в месте инъекции. Некроз кожи (при экстравазации).
Прочие. Менее 1% - лихорадка. Потливость. Озноб. Задержка мочи. Боль в межлопаточной области. Похолодание кистей и стоп. Синдром отмены.