.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ацебутолол

Ацебутолол (Acebutolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
92%
91%
72%

Содержание инструкции


Ацебутолол

Названия

 Русское название: Ацебутолол.
 Английское название: Acebutolol.

Латинское название

 Acebutololum ( Acebutololi).

Химическое название

 (±)-N-[3-Aцетил-4-[2-гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]фенил]бутанамид (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I47,2 Желудочковая тахикардия.
 • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
 • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
 • R07,2 Боль в области сердца.

Код CAS

 37517-30-9.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Хорошо растворим в воде, менее — в спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.
 В экспериментальных исследованиях при введении крысам и мышам ацебутолола в дозах до 300 мг/кг/сут (15 МРДЧ) и диацетолола в дозах до 1800 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено. При проведении теста Эймса на мутагенность были получены отрицательные результаты. У самцов и самок крыс при использовании доз ацебутолола до 240 мг/кг/сут и диацетолола 1000 мг/кг/сут неблагоприятного действия на фертильность не отмечалось, у крыс и кроликов дозы до 31,5 и 6,8 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного действия не оказывали; ацебутолол в дозе 135 мг/кг/сут задерживал рост плодов, а диацетолол (450 мг/кг/сут) повышал постимплантационную гибель у кроликов.
 Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в тч плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% (ацебутолол).

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия (профилактика приступов). Инфаркт миокарда. Наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия. Мерцание предсердий. Гипертрофическая кардиомиопатия. Пролапс митрального клапана. Головная боль сосудистого генеза. Тремор. Состояние тревоги. Тиреотоксикоз.

Противопоказания

 Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд. /мин), гипотензия (в тч при инфаркте миокарда).

Ограничения к использованию

 Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или тд;), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна (11%). Бессонница (6%). Головокружение (6%). Головная боль (6%). Сонливость (3%). Ночные кошмары (2%). Депрессия (2%). Нарушение зрения (2%). Астения. Слабость. Беспокойство. Парестезия. Судороги. Уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз). Боль в глазах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV-блокада, брадикардия, гипотензия.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и тд; ферментов).
 Со стороны респираторной системы. Одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).
 Со стороны мочеполовой системы. Отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
 Прочие. Аллергические реакции (сыпь - 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.

Взаимодействие

 Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется другими гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).

Передозировка

 Симптомы. Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
 Лечение. Симптоматическое - введение атропина (в/в 1 - 3 мг). Глюкагона. Вазопрессорных средств (добутамин. Эпинефрин. Допамин). Изопреналина. Диазепама. Бронходилататоров (теофиллин. Аминофиллин. Тербуталин). Сердечных гликозидов. Диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
 Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, тд; внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и тд;).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1