.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ацебутолол

Ацебутолол (Acebutolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
86%
84%
83%

Содержание

Ацебутолол

Названия

 Русское название: Ацебутолол.
 Английское название: Acebutolol.

Латинское название

 Acebutololum ( Acebutololi).

Химическое название

 (±)-N-[3-Aцетил-4-[2-гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]фенил]бутанамид (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I47,2 Желудочковая тахикардия.
 • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
 • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
 • R07,2 Боль в области сердца.

Код CAS

 37517-30-9.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Хорошо растворим в воде, менее — в спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.
 В экспериментальных исследованиях при введении крысам и мышам ацебутолола в дозах до 300 мг/кг/сут (15 МРДЧ) и диацетолола в дозах до 1800 мг/кг/сут признаков канцерогенности не обнаружено. При проведении теста Эймса на мутагенность были получены отрицательные результаты. У самцов и самок крыс при использовании доз ацебутолола до 240 мг/кг/сут и диацетолола 1000 мг/кг/сут неблагоприятного действия на фертильность не отмечалось, у крыс и кроликов дозы до 31,5 и 6,8 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного действия не оказывали; ацебутолол в дозе 135 мг/кг/сут задерживал рост плодов, а диацетолол (450 мг/кг/сут) повышал постимплантационную гибель у кроликов.
 Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в тч плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% (ацебутолол).

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия (профилактика приступов). Инфаркт миокарда. Наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия. Мерцание предсердий. Гипертрофическая кардиомиопатия. Пролапс митрального клапана. Головная боль сосудистого генеза. Тремор. Состояние тревоги. Тиреотоксикоз.

Противопоказания

 Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд. /мин), гипотензия (в тч при инфаркте миокарда).

Ограничения к использованию

 Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или тд;), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нарушение сна (11%). Бессонница (6%). Головокружение (6%). Головная боль (6%). Сонливость (3%). Ночные кошмары (2%). Депрессия (2%). Нарушение зрения (2%). Астения. Слабость. Беспокойство. Парестезия. Судороги. Уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз). Боль в глазах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке (2%), ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV-блокада, брадикардия, гипотензия.
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (4%), диарея (4%), запор (4%), тошнота (4%), метеоризм (3%), анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени (увеличение ЛДГ, билирубина, алкалиновых фосфатаз и тд; ферментов).
 Со стороны респираторной системы. Одышка (4%), вазомоторный ринит (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматический статус (редко).
 Со стороны мочеполовой системы. Отеки (2%), дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.
 Прочие. Аллергические реакции (сыпь - 2%), артралгия и миалгия (2%), гипогликемия.

Взаимодействие

 Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется другими гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).

Передозировка


 Симптомы. Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.
 Лечение. Симптоматическое - введение атропина (в/в 1 - 3 мг). Глюкагона. Вазопрессорных средств (добутамин. Эпинефрин. Допамин). Изопреналина. Диазепама. Бронходилататоров (теофиллин. Аминофиллин. Тербуталин). Сердечных гликозидов. Диуретических препаратов; проведение гемодиализа.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 нед после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
 Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 нед, тд; внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и тд;). 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.