Бисогамма

• Бисопролол (5 мг)

Бета-адреноблокаторы || Бета-адреноблокаторы селективные

 C07AB07 Бисопролол.

• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I15 Вторичная гипертензия
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
бисопролола гемифумарат	5 мг
вспомогательные вещества: кросповидон; крахмал прежелатинизированный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); тальк; краситель железа (III) оксид желтый (Е172); гипромеллоза (HPMC)

	10 мг
вспомогательные вещества: кросповидон; крахмал прежелатинизированный; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; макрогол 6000; полисорбат 20; титана диоксид (Е171); кальция карбонат (Е170); тальк; краситель железа (III) оксид желтый (Е172); гипромеллоза (HPMC 5); гипромеллоза (HPMC 50)

 Таблетки 5 мг. Круглые, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с одной стороны - выпуклые, с другой - риска, поверхность скошена к риске.
 Таблетки 10 мг. Круглые, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до оранжевого цвета, с одной стороны - выпуклые, с другой - риска, поверхность скошена к риске.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.

 Фармакологическое действие -.
 Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

 Селективный бета₁-адреноблокатор (кардиоселективный) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

 Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.
 При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.
 ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
 Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов в ответ на изменение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
 Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
 Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
 При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na^{+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.}

 Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. maxC_max в плазме крови наблюдается через 1-3 связывание с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50% - выводится почками в неизменном виде. T₁/2 - 10-12.

 Артериальная гипертензия;
 Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).

 Внутрь, утром натощак, не разжевывая. По 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.
 У пациентов с нарушением функции почек при сl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
 Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

 Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
 Йодосодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
 Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
 Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
 Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками, задержка Na^{+), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
 Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
 Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
 Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
 Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
 Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
 Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
 Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
 Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.}

 Симптомы. Желудочковая экстрасистолия. Выраженная брадикардия. AV блокада. Выраженное снижение АД. Хроническая сердечная недостаточность. Цианоз ногтей пальцев или ладоней. Затруднение дыхания. Бронхоспазм. Головокружение. Обморочные состояния. Судороги.
 Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина. Эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются). При снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. При отсутствии признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов. При неэффективности - введение эпинефрина. Допамина. Добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды. Диуретики. Глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - бета₂-адреностимуляторы ингаляционно.

 Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
 Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.
 Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
 Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
 У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
 Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
 При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
 При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
 При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
 При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
 Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
 В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
 Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
 ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в тч резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
 Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
 В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм ), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
 Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
 Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 По рецепту.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.