Бета-адреноблокаторы неселективные :: Описание фармакологической группы, препараты

Описание
ATX код
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Ограничения к использованию
Побочные эффекты
Меры предосторожности применения
Взаимодействие
Используется в лечении

Другие названия и синонимы

Beta-blockers are not selective.

Описание

Бета-адреноблокаторы неселективные - это препараты, которые неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 - и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

ATX код

C07AA.

Фармакологическое действие

Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 - и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.
Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.
Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина).
Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.
Пропранолол способен усиливать спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки, уменьшать кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Пропранолол, левобунолол, тимолол могут снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги глаза.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 Препарат интенсивно метаболизируется в печени. Биодоступность оставляет 30-40%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата - 2-5.
Бопиндолол быстро и полностью всасывается. Абсорбция - 90%, связь с белками плазмы - 50%. Максимальная концентрация составляет 2 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Экскреция почками и с желчью.
Абсорбция надолола составляет 30%. Биодоступность препарата - 15-25%, Максимальная концентрация достигается через 4 Связывание с белками плазмы - 4-30%. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения - 20-24 Выводится почками (70% - в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется.
Абсобрция окспренолола из ЖКТ составляет 90%. Биодоступность - 25-60%. Связь препарата с белками плазмы - 80%. Объем распределения - 1,2 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения - 1,3-1,5 выводится с почками и с желчью.
При приеме внутрь соталол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения - около 15 Соталол выводится главным образом почками.
После приема внутрь абсорбция пиндолола быстрая и почти полная (более 95%) и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень. Биодоступность препарата - 87%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы препарата составляет около 40%. Объем распределения - 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах - в грудное молоко. Период полувыведения составляет примерно 3-4 Около 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% - почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.

Показания к применению

* Артериальная гипертензия.
* Стабильная стенокардия.
* Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса).
Пропранолол может назначаться при первичной слабости родовой деятельности.
Пропранолол, левобунолол, тимолол применяются для лечения глаукомы.

Противопоказания

* Бронхиальная астма.
* Острая сердечная недостаточность.
* Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Легочное сердце.
* Нарушения функции печени.
* Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
* Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
* Артериальная гипотензия.
* Кардиогенный шок.
* Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
* Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
* Синдром слабости синусового узла.
* Сахарный диабет.
* Одновременный прием ингибиторов МАО.
* Одновременное применение с вводимыми парентерально блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем).
* Детский и подростковый возраст до 18 лет;
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

Ограничения к использованию

* Почечная недостаточность.
* Феохромоцитома.
* Гиперфункция щитовидной железы.
* Атриовентрикулярная блокада I степени.
* Псориаз.
* Миастения.
* Депрессия.

Побочные эффекты

1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
* Симптомы сердечной недостаточности.
* Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
* Брадикардия.
* Артериальная гипотензия.
* Боли в груди.
2) Со стороны ЦНС:
* Головокружение.
* Нарушения сна.
* Снижение способности к концентрации внимания.
* Сонливость.
* Депрессия.
* Галлюцинации.
* Вялость.
* Чувство усталости.
* Головная боль.
* Слабость.
3) Со стороны ЖКТ:
* Сухость во рту.
* Тошнота.
* Рвота.
* Диарея.
* Боль в животе.
* Запор.
4) Со стороны дыхательной системы:
* Диспноэ.
* Бронхоспазм.
* Заложенность носа.
* Затруднение дыхания.
5) Со стороны органов кроветворения:
* Тромбоцитопеническая пурпура.
* Анемия (апластическая).
* Тромбоз.
6) Со стороны эндокринной системы:
* Гинекомастия.
* Снижение потенции.
* Гипотиреоз.
7) Со стороны лабораторных показателей:
* Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
* Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
* Повышение уровней триглицеридов.
* Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности.
* Повышение уровней печеночных трансаминаз.
8) Со стороны костно-мышечной системы:
* Мышечные спазмы.
* Тремор.
* Артралгия.
* Миастения.
9) Со стороны органов чувств:
* Нарушения зрения.
* Снижение секреции слезной жидкости.
* Сухость и болезненность глаз.
* Конъюнктивит.
10) Дерматологические реакции:
* Крапивница.
* Кожный зуд.
* Фоточувствительность.
* Усиление потоотделения.
* Гиперемия кожи.
* Обострение течения псориаза.
11) Прочие:
* Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
* Обратимая алопеция.
* Боль в спине.
* Артралгия.

Меры предосторожности применения

Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения неселективных β-адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентам, принимающим неселективные β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
На фоне терапии неселективными β-адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов, содержание глюкозы (у больных сахарным диабетом), уровни калия, триглицеридов и холестерина в крови.
В период лечения препаратами этой группы необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует избегать резкой отмены неселективных β-адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратами этой группы возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
У больных феохромоцитомой терапию неселективными β-адреноблокаторами следует сочетать с α-адреноблокаторами.

Взаимодействие

Противопоказана комбинация препаратов этой группы с парентерально водимыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем), а также с ингибиторами МАО (риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).
При одновременном применении неселективных β-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами, могут наблюдаться следующие эффекты:
* С другими антигипертензивными препаратами - усиление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.
* С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами - ослабление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.
* С сердечными гликозидами - повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.
* С лидокаином - снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.
* С эуфиллином и теофиллином - возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и неселективных β-адреноблокаторов.
* С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения - повышение риска развития анафилактических реакций.
* С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами - усиление длительности действия этих препаратов.
* С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом - усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
* С негидрированными алкалоидами спорыньи - повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
* С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином - усиление гипогликемии.
* С ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, с циметидином) - возможно повышение концентраций неселективных β-адреноблокаторов в плазме крови и усиление их эффектов.
* С индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) - снижение эффективности неселективных β-адреноблокаторов вследствие уменьшения их концентраций в плазме крови.
* С баклофеном - возможно усиление антигипертензивного действия неселективных β-адреноблокаторов.
* С аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб - повышение риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
* С амифостином - повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии.
* С антиаритмическими препаратами I класса (особенно с хинидиноподобными средствами) или III класса - удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Используется в лечении

✘Доступно только при использовании PRO аккаунта

Модератор контента: Васин А.С.

Бета-адреноблокаторы неселективные

Препараты фармгруппы

Дерево фармакологических групп