⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /
 Поделиться

Бисопролол (Bisoprolol)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Особые указания
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав
Бисопролол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы || Бета-адреноблокаторы селективные

Латинское название

 Bisoprololum ( Bisoprololi).

Используется в лечении

Код CAS

 66722-44-9.

Характеристика вещества

 Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Фармакодинамика

 Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет).
 После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. max >Cmax достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 30%. T1/2 - 9-12 удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов и in vivo >in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогенного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия. Постинфарктный период. Аритмии. Хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная. Стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). Синдром слабости синусного узла. Синоатриальная и AV блокада II-III степени. Кардиогенный шок. Острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм ), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в тч синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

При беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
 Категория действия на плод по FDA - C.

Побочные эффекты

 Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%). Инсомния (2,5%). Астения (1,5%). Гипестезии (1,5%). Депрессия (0,2%). Сонливость. Беспокойство. Парестезии (ощущение холода в конечностях). Галлюцинации. Нарушение мышления. Концентрации внимания. Ориентации во времени и пространстве. Равновесия. Эмоциональная лабильность. Шум в ушах. Конъюнктивит. Расстройства зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости. Судороги.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия (0,5%). Аритмия. Сердцебиение. AV блокада. Гипотензия. Сердечная недостаточность. Нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях. Перемежающаяся хромота. Васкулит. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Тромбоцитопеническая пурпура.
 Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%). Тошнота (2,2%). Рвота (1,5%). Сухость во рту (1,3%). Диспептические явления. Запор. Ишемический колит. Тромбоз мезентериальной артерии.
 Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%). Одышка (1,5%). Бронхо- и ларингоспазм. Фарингит (2,2%). Ринит (4%). Синусит (2,2%). Инфекции дыхательных путей (5%). Респираторный дистресс-синдром.
 Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%). Снижение либидо. Импотенция. Болезнь Пейрони. цистит. Почечная колика.
 Со стороны кожных покровов: сыпь. Акне. Экземоподобные реакции. Пруриго. Покраснение кожных покровов. Гипергидроз. Дерматит. Алопеция.
 Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
 Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%. Артралгия - 2,7%. Миалгия. Боль в животе. Грудной клетке - 1,5%. Глазах. Ушах). Увеличение массы тела.

Взаимодействие

 Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает 1/2 >T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Передозировка

 Симптомы: брадикардия. Аритмия. Гипотензия. Сердечная недостаточность (затруднение дыхания. Акроцианоз. Отеки). Гипогликемия. В тяжелых случаях - коллапс.
 Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин). Седативные (диазепам. Лоразепам) и кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин. Норэпинефрин) препараты. Сердечные гликозиды. Диуретики. Глюкагон При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция. Подключение искусственного водителя ритма.

Способ применения и дозы

 Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25-10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5-10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм ): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых - 20 мг.

Меры предосторожности применения

 Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особые указания

 Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.