- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Bisoprololum ( Bisoprololi).
Используется в лечении
Код CAS
66722-44-9.
Характеристика вещества
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Фармакодинамика
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет).
После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. max >Cmax достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 30%. T1/2 - 9-12 удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов и in vivo >in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогенного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).
После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. max >Cmax достигается через 2-4 Связывание с белками плазмы - 30%. T1/2 - 9-12 удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов и in vivo >in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогенного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).
Показания к применению
Артериальная гипертензия. Стенокардия. Постинфарктный период. Аритмии. Хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная. Стабильная без обострения в течение последних 6 нед).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). Синдром слабости синусного узла. Синоатриальная и AV блокада II-III степени. Кардиогенный шок. Острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. Острый инфаркт миокарда. Артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм ), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к использованию
Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в тч синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
Категория действия на плод по FDA - C.
Категория действия на плод по FDA - C.
Побочные эффекты
Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%). Инсомния (2,5%). Астения (1,5%). Гипестезии (1,5%). Депрессия (0,2%). Сонливость. Беспокойство. Парестезии (ощущение холода в конечностях). Галлюцинации. Нарушение мышления. Концентрации внимания. Ориентации во времени и пространстве. Равновесия. Эмоциональная лабильность. Шум в ушах. Конъюнктивит. Расстройства зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости. Судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия (0,5%). Аритмия. Сердцебиение. AV блокада. Гипотензия. Сердечная недостаточность. Нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях. Перемежающаяся хромота. Васкулит. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%). Тошнота (2,2%). Рвота (1,5%). Сухость во рту (1,3%). Диспептические явления. Запор. Ишемический колит. Тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%). Одышка (1,5%). Бронхо- и ларингоспазм. Фарингит (2,2%). Ринит (4%). Синусит (2,2%). Инфекции дыхательных путей (5%). Респираторный дистресс-синдром.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%). Снижение либидо. Импотенция. Болезнь Пейрони. цистит. Почечная колика.
Со стороны кожных покровов: сыпь. Акне. Экземоподобные реакции. Пруриго. Покраснение кожных покровов. Гипергидроз. Дерматит. Алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%. Артралгия - 2,7%. Миалгия. Боль в животе. Грудной клетке - 1,5%. Глазах. Ушах). Увеличение массы тела.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%). Инсомния (2,5%). Астения (1,5%). Гипестезии (1,5%). Депрессия (0,2%). Сонливость. Беспокойство. Парестезии (ощущение холода в конечностях). Галлюцинации. Нарушение мышления. Концентрации внимания. Ориентации во времени и пространстве. Равновесия. Эмоциональная лабильность. Шум в ушах. Конъюнктивит. Расстройства зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости. Судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): брадикардия (0,5%). Аритмия. Сердцебиение. AV блокада. Гипотензия. Сердечная недостаточность. Нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях. Перемежающаяся хромота. Васкулит. Агранулоцитоз. Тромбоцитопения. Тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%). Тошнота (2,2%). Рвота (1,5%). Сухость во рту (1,3%). Диспептические явления. Запор. Ишемический колит. Тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%). Одышка (1,5%). Бронхо- и ларингоспазм. Фарингит (2,2%). Ринит (4%). Синусит (2,2%). Инфекции дыхательных путей (5%). Респираторный дистресс-синдром.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%). Снижение либидо. Импотенция. Болезнь Пейрони. цистит. Почечная колика.
Со стороны кожных покровов: сыпь. Акне. Экземоподобные реакции. Пруриго. Покраснение кожных покровов. Гипергидроз. Дерматит. Алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%. Артралгия - 2,7%. Миалгия. Боль в животе. Грудной клетке - 1,5%. Глазах. Ушах). Увеличение массы тела.
Взаимодействие
Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает 1/2 >T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка
Симптомы: брадикардия. Аритмия. Гипотензия. Сердечная недостаточность (затруднение дыхания. Акроцианоз. Отеки). Гипогликемия. В тяжелых случаях - коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин). Седативные (диазепам. Лоразепам) и кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин. Норэпинефрин) препараты. Сердечные гликозиды. Диуретики. Глюкагон При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция. Подключение искусственного водителя ритма.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин). Седативные (диазепам. Лоразепам) и кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин. Норэпинефрин) препараты. Сердечные гликозиды. Диуретики. Глюкагон При блокаде сердца - трансвенозная стимуляция. Подключение искусственного водителя ритма.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25-10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5-10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм ): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых - 20 мг.
Меры предосторожности применения
Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).
Особые указания
Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Аналоги по действию
- 85% Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол
- 83% Карведилол
- 73% Нифедипин
- 73% Бисопролол + Периндоприл [Бисопролол и ещё 1Периндоприл]
- 71% Эсмолол
- 71% Талинолол
- 68% Бетаксолол
- 67% Изосорбида динитрат
- 66% Амлодипин
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 71-92 ₽ Бисопролол-Прана (2 фирмы)
- 83 ₽ Бисопролол АМЛ (Северная звезда НАО)
- 83 ₽ Бисопролол-ЛЕКСВМ (2 фирмы)
- 56-116 ₽ Бисопролол Канон (Канонфарма продакшн ЗАО)
- 54-120 ₽ Бисопролол авексима (2 фирмы)
- 81-94 ₽ Бисопролол-Акрихин (2 фирмы)
- 93 ₽ Арител Кор (Канонфарма продакшн ЗАО)
- 78-115 ₽ Арител (Канонфарма продакшн ЗАО)
- 71-161 ₽ Бисопролол Алкалоид (2 фирмы)
- 116 ₽ Бисопролол-OBL (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- 87-160 ₽ Бисопролол-ВЕРТЕКС
- 96-174 ₽ Конкор Кор (4 фирмы)
- 121-155 ₽ Бисопролол-СЗ (Северная звезда НАО)
- 70-209 ₽ Бисогамма (4 фирмы)
- 150 ₽ Бисангил
- 64-243 ₽ Бипрол (6 фирм)
- 100-210 ₽ Бисопролол-Тева (4 фирмы)
- 94-218 ₽ Бидоп Кор (3 фирмы)
- 114-210 ₽ Бисопролол Велфарм (Велфарм ООО)
- 46-295 ₽ Бисопролол (13 фирм)
- 157-214 ₽ Бисомор (Edge Pharma Private Limited)
- 172-203 ₽ Нипертен Комби (КРКА-Рус)
- 193-209 ₽ Коронал (3 фирмы)
- 125-308 ₽ Кординорм Кор (2 фирмы)
- 84-389 ₽ Биол (4 фирмы)
- 135-350 ₽ Кординорм (4 фирмы)
- 138-427 ₽ Бидоп (2 фирмы)
- 73-535 ₽ Нипертен (КРКА-Рус)
- 187-429 ₽ Конкор (5 фирм)
- 345-460 ₽ Лодоз (4 фирмы)
- 355-607 ₽ Конкор АМ (4 фирмы)
- 440-710 ₽ Престилол (2 фирмы)
- — Амлодипин + Бисопролол (Озон Фарм ООО)
- — Арител Плюс (Канонфарма продакшн ЗАО)
- — Бисам (Атолл ООО)
- — Бисокард (ICN Polfa Rzeszow)
- — Бисопролол Реневал
- — Бисопролол+Гидрохлоротиазид (2 фирмы)
- — Бисопролол+Гидрохлоротиазид Канон (Канонфарма продакшн ЗАО)
- — Бисопролол-АКОС (Биоком ЗАО)
- — Бисопролол-Лугал (Луганский ХФЗ Публичное акционерное общество)
- — Бисопролол-алиум
- — Бисопролол-ратиофарм (2 фирмы)
- — Бисопролола гемифумарат (Cambrex Cork)
- — Бисопролола фумарат (12 фирм)
- — Бисопролола фумарат-Фармаплант (2 фирмы)
- — Комбисо дуо
- — Корбис (Unichem Laboratories)
- — Тирез (ул. Дмитрия Ульянова, 16/2, оф. 267)