.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Метопролол

Метопролол (Metoprolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание


Метопролол

Названия

 Русское название: Метопролол.
 Английское название: Metoprolol.

Латинское название

 Metoprololum ( Metoprololi).

Химическое название

 (±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • E05,9 Тиреотоксикоз неуточненный.
 • G43 Мигрень.
 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • I21 Острый инфаркт миокарда.
 • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
 • I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.
 • I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
 • I42 Кардиомиопатия.
 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I47,2 Желудочковая тахикардия.
 • I47,9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная.
 • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
 • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
 • I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Код CAS

 37350-58-6.

Характеристика вещества

 Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.
 Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в тч у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
 В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и тд; свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).
 Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами). ИБС. Гиперкинетический кардиальный синдром. Нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия. Желудочковая и суправентрикулярная аритмия. Включая пароксизмальную тахикардию. Суправентрикулярную тахикардию. Экстрасистолию. Трепетание и мерцание предсердий. Предсердную тахикардию). Гипертрофическая кардиомиопатия. Пролапс митрального клапана. Инфаркт миокарда (профилактика и лечение). Мигрень (профилактика). Тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии. Вызванной нейролептиками.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм ), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Не менее 10% - слабость; 1 - 9. 9% — головокружение и головная боль; 0. 1–0. 9% — снижение концентрации внимания. Сонливость/бессонница. Ночные кошмары. Депрессия. Мышечные судороги. Парестезия; 0. 01–0. 09% — нервозность. Тревога. Ослабление либидо. Нарушение зрения. Ксерофтальмия. Конъюнктивит; менее 0. 01% — вялость. Повышенная утомляемость. Беспокойство. Спутанность сознания. Амнезия/кратковременная потеря памяти. Галлюцинации. Шум в ушах. Нарушение вкусовых ощущений.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): 1–9. 9% — брадикардия. Сердцебиение. Гипотензия. Похолодание конечностей; в 0. 1–0. 9% — сердечная недостаточность. AV-блокада. Отечный синдром. Боль в груди; в 0. 01–0. 09% — снижение сократимости миокарда. Аритмии. Менее 0. 01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда. Синкопе. Тромбоцитопения. Лейкопения. Агранулоцитоз.
 Со стороны органов ЖКТ. 1 - 9. 9% — тошнота. Боль в животе. Диарея или запор; 0. 1–0. 9% — рвота; 0. 01–0. 09% — сухость в полости рта. Нарушения функции печени; метеоризм. Диспепсия. Изжога. Гепатит.
 Со стороны респираторной системы. Одышка (1 - 9,9%), бронхоспазм (0,1 - 0,9%), вазомоторный ринит (0,01 - 0,09%), диспноэ.
 Со стороны кожных покровов. 0. 1–0. 9% — сыпь. Дистрофические изменения кожи; 0. 01–0. 09% — обратимая алопеция; менее 0. 01% — фотосенсибилизация. Обострение псориаза; зуд. Эритема. Крапивница. Гипергидроз.
 Прочие. Уменьшение массы тела (0,1 - 0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

 Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

 Симптомы. Артериальная гипотензия. Острая сердечная недостаточность. Брадикардия. Остановка сердца. AV-блокада. Кардиогенный шок. Бронхоспазм. Нарушение дыхания и сознания/кома. Тошнота. Рвота. Генерализованные судороги. Цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
 Лечение. Промывание желудка. Симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0. 5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в. Затем в/в капельно 2–2. 5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин. Адреналин и тд;) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.