Active ingredients
- Atenolol (0.1 г)
Pharmacological Group
ATX code
C07AB03 Атенолол.
Used in the treatment
Composition
1 таблетка содержит атенолола 0,05 или 0,1 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 и 3 упаковки соответственно.
Pharmacological action
Гипотензивное.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.
Indications for use
Артериальная гипертензия, ИБС, тахиаритмии.
Contraindications
Гиперчувствительность. AV-блокада II-III степени. Синдром слабости синусного узла. Синусно-предсердная блокада. Шок. Хроническая сердечная недостаточность. Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), гипотензия, ацидоз, кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
С осторожностью при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Внутрь, перед едой, при артериальной гипертензии и аритмии - 0,05 - 0,1 г/сут в 1 прием, при стенокардии - 0,1 г/сут в 1-2 приема, при нарушении функции почек дозу корректируют.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения AV проводимости, недостаточность кровообращения, брадикардия, нарушение периферического кровообращения (обострение перемежающейся хромоты и синдрома Рейно).
Со стороны кожных покровов. Потливость, покраснение, зуд, усиление симптомов псориаза.
Прочие. Диспептические расстройства, нарушение функции слезных желез, мышечные спазмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения AV проводимости, недостаточность кровообращения, брадикардия, нарушение периферического кровообращения (обострение перемежающейся хромоты и синдрома Рейно).
Со стороны кожных покровов. Потливость, покраснение, зуд, усиление симптомов псориаза.
Прочие. Диспептические расстройства, нарушение функции слезных желез, мышечные спазмы.
Interaction
Усиливает эффект гипотензивных средств, отрицательное хронотропное действие резерпина, метилдофы, клонидина, гуанфацина.
Application precautions
С осторожностью назначают больным с облитерирующими заболеваниями периферических артерий, синдромом Рейно, сахарным диабетом (маскирует симптомы гипогликемии), хроническими обтурационными заболеваниями легких. При лечении ИБС препарат следует отменять постепенно (возможно усиление стенокардических болей, развитие инфаркта миокарда и аритмии).
Storage conditions
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Atenolol.
Атенолол противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца более I степени, кардиогенном шоке и выраженной сердечной недостаточности ( см «Меры предосторожности»).Атенолол противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к атенололу в анамнезе.
Side effects of the components
Побочные эффекты Atenolol.
Большинство побочных эффектов были преходящими и легкой степени тяжести.Данные по оценке частоты. Приведенные в таблице 1. Были получены в ходе контролируемых исследований у пациентов с АГ. В которых сведения о побочных эффектах либо получали через систему добровольного оповещения от пациентов (исследования на территории США). Либо их выявляли. Например. С помощью контрольного списка (исследования на территории других стран). Полученный показатель частоты выявленных побочных эффектов был выше как у пациентов. Принимавших атенолол. Так и у пациентов. Получавших плацебо. По сравнению с таковым. Когда об этих побочных эффектах сообщалось добровольно. Хотя частота возникновения побочных эффектов при применении атенолола и плацебо сходна, причинно-следственная связь с применением атенолола точно неизвестна.
Таблица 1.
| Побочные эффекты | Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно (исследования на территории США) | Всего. Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно и которые были выявлены (исследования на территории других стран + США) | ||
| Атенолол, n=164, % | Плацебо, n=206, % | Атенолол, n=399, % | Плацебо, n=407, % | |
| Со стороны ССС | ||||
| Брадикардия | 3 | 0 | 3 | 0 |
| Похолодание конечностей | 0 | 0,5 | 12 | 5 |
| Постуральная гипертензия | 2 | 1 | 4 | 5 |
| Боль в ногах | 0 | 0,5 | 3 | 1 |
| Со стороны ЦНС/нервно-мышечного аппарата | ||||
| Головокружение | 4 | 1 | 13 | 6 |
| Вертиго | 2 | 0,5 | 2 | 0,2 |
| Предобморочное состояние | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Чрезмерная усталость | 0,6 | 0,5 | 26 | 13 |
| Повышенная утомляемость | 3 | 1 | 6 | 5 |
| Выраженная вялость | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Сонливость | 0,6 | 0 | 2 | 0,5 |
| Депрессия | 0,6 | 0,5 | 12 | 9 |
| Сновидения | 0 | 0 | 3 | 1 |
| Со стороны ЖКТ | ||||
| Диарея | 2 | 0 | 3 | 2 |
| Тошнота | 4 | 1 | 3 | 1 |
| Со стороны дыхательной системы | ||||
| Свистящее дыхание | 0 | 0 | 3 | 3 |
| Одышка | 0,6 | 1 | 6 | 4 |
Острый инфаркт миокарда.
В серии исследований по лечению острого инфаркта миокарда брадикардия и артериальная гипотензия. Как и ожидалось для любого бета-блокатора. Возникали значительно чаще у пациентов. Принимавших атенолол. По сравнению с пациентами в контрольной группе. Однако они обычно купировались применением атропина и/или прекращением дальнейшей терапии атенололом. Применение атенолола не увеличивало частоту развития сердечной недостаточности. Инотропные ЛС применялись редко. Полученные показатели частоты этих и других побочных эффектов, наблюдавшихся в ходе исследований, приведены в таблице 2.
В ходе исследования с участием 477 пациентов сообщалось о следующих побочных эффектах при в/в введении и/или пероральном приеме атенолола.
Таблица 2.
| Побочные эффекты | Стандартная терапия с добавлением атенолола, n=244 | Только стандартная терапия, n=233 | ||
| Брадикардия | 43 | (18%) | 24 | (10%) |
| Артериальная гипотензия | 60 | (25%) | 34 | (15%) |
| Бронхоспазм | 3 | (1,2%) | 2 | (0,9%) |
| Сердечная недостаточность | 46 | (19%) | 56 | (24%) |
| Блокада сердца | 11 | (4,5%) | 10 | (4,3%) |
| Блокада ножек пучка Гиса + отклонение электрической оси сердца | 16 | (6,6%) | 28 | (12%) |
| Наджелудочковая тахикардия | 28 | (11,5%) | 45 | (19%) |
| Фибрилляция предсердий | 12 | (5%) | 29 | (11%) |
| Трепетание предсердий | 4 | (1,6%) | 7 | (3%) |
| Желудочковая тахикардия | 39 | (16%) | 52 | (22%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 6 | (2,6%) |
| Полная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 16 | (6,9%) |
| Нефатальная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 12 | (5,1%) |
| Наступление смерти | 7 | (2,9%) | 16 | (6,9%) |
| Кардиогенный шок | 1 | (0,4%) | 4 | (1,7%) |
| Развитие дефекта межжелудочковой перегородки сердца | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Развитие митральной недостаточности (регургитации митрального клапана) | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Почечная недостаточность | 1 | (0,4%) | 0 | (0%) |
| Легочная эмболия | 3 | (1,2%) | 0 | (0%) |
В последующем международном исследовании выживаемости после инфаркта (ISIS-1). Включавшем более 16000 пациентов. Из которых 8037 были рандомизированы в отношении приема атенолола. Доза атенолола для в/в введения и последующего перорального приема была либо отменена. Либо снижена по следующим причинам ( см таблицу 3).
Таблица 3.
| Побочные эффекты | Причины снижения дозы | |||
| Сниженная дозы атенолола для в/в введения (<5 мг)* | Парциальная доза для перорального приема | |||
| Артериальная гипотензия/брадикардия | 105 | (1,3%) | 1168 | (14,5%) |
| Кардиогенный шок | 4 | (0,04%) | 35 | (0,44%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 5 | (0,06%) |
| Остановка сердца | 5 | (0,06%) | 28 | (0,34%) |
| Блокада сердца (>I степени) | 5 | (0,06%) | 143 | (1,7%) |
| Сердечная недостаточность | 1 | (0,01%) | 233 | (2,9%) |
| Аритмии | 3 | (0,04%) | 22 | (0,27%) |
| Бронхоспазм | 1 | (0,01%) | 50 | (0,62%) |
* Полная доза составляла 10 мг, некоторые пациенты получали менее 10 мг, но более 5 мг.
В ходе пострегистрационного периода применения атенолола сообщалось о следующих побочных эффектах. По времени совпадавших с приемом атенолола: повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина. Галлюцинации. Головная боль. Импотенция. Болезнь Пейрони. Постуральная гипотензия. Которая может быть связана с обмороками. Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Психозы. Пурпура. Обратимая алопеция. Тромбоцитопения. Нарушение зрения. Синдром угнетения синусного узла и сухость во рту. Применение атенолола, как и других бета-блокаторов, было связан с развитием антинуклеарных антител, волчаночного синдрома и синдрома Рейно.
Потенциально возможные побочные эффекты.
Кроме того, при применении других бета-адреноблокаторов сообщалось о возникновении различных побочных эффектов, которые можно рассматривать как потенциально возможные побочные эффекты при применении атенолола.
Со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Повышение температуры тела в сочетании с болью в теле и болью в горле, ларингоспазмом и респираторным дистресс-синдромом.
Со стороны ЦНС. Обратимая психическая депрессия. Прогрессирующая до кататонии. Острый обратимый синдром. Характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве. Кратковременная потеря памяти. Эмоциональная лабильность с легким изменением уровня сознания и нарушением концентрации внимания. Снижение показателей нейропсихометрических тестов.
Со стороны ЖКТ. Тромбоз брыжеечных артерий, ишемический колит.
Прочие. Эритематозная сыпь.
Неклассифицированные. Имеются сообщения о случаях возникновения кожной сыпи и/или сухости глаз, связанных с применением бета-адреноблокаторов. Наблюдаема частота таких событий невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения терапии. Следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ЛС, если возникновение подобного эффекта не имеет другого объяснения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением после прекращения терапии ( см «Способ применения и дозы»).
Развития глазо-слизисто-кожного синдрома, связанного с применением бета-блокатора практолола, при применении атенолола не наблюдалось. Более того, ряд пациентов, у которых ранее наблюдались устойчивые реакции на практолол, были переведены на терапию атенололом с последующим разрешением или стабилизацией этой реакции.