Другие названия и синонимы
Nebivolol.Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 183-208₽ ≈100% Невотенз
- 191-470₽ ≈100% Небиволол-СЗ
- 234-431₽ ≈100% Небиволол Канон
- 238₽ ≈100% ОД-Неб
- 314-506₽ ≈100% Небиволол-ВЕРТЕКС
- 80% 208-475₽ Конкор [Бисопролол]
- 80% 83-211₽ Бисомор [Бисопролол]
- 80% 125-308₽ Кординорм Кор [Бисопролол]
- 80% 64-90₽ Бисопролол-ЛЕКСВМ [Бисопролол]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
C07AB12 Небиволол.
Используется в лечении
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.
Таблетки, 5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 28 таблеток в банку.
Каждую банку или 1, или 2, или 4, или 8 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток, по 1, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток, по 1, или 2, или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.
Таблетки, 5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 28 таблеток в банку.
Каждую банку или 1, или 2, или 4, или 8 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток, по 1, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток, по 1, или 2, или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Состав
Действующее вещество. Небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.
Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30, Пласдон К‑25, или Пласдон К‑29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат‑80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.
Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30, Пласдон К‑25, или Пласдон К‑29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат‑80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола составляет 98,1%, для L‑небиволола - 97,9%.
Метаболизм.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N‑дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента сYP2D6.
Выведение.
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола составляет 98,1%, для L‑небиволола - 97,9%.
Метаболизм.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N‑дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента сYP2D6.
Выведение.
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D‑небиволола (SRRR‑небиволола) и L‑небиволола (RSSS‑небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца ( в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца ( в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
- Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- Печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- Кардиогенный шок;
- Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- Метаболический ацидоз;
- Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм );
- Тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Период грудного вскармливания;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Сахарный диабет. Гипертиреоз. Проведение десенсибилизирующей терапии. Отягощенный аллергологический анамнез. Псориаз. Облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота. Синдром Рейно). Атриовентрикулярная блокада I степени. Стенокардия Принцметала. Хроническая обструктивная болезнь легких. Применение у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Артериальная гипотензия. Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Хирургические вмешательства и общая анестезия. Беременность.
- Печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- Кардиогенный шок;
- Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- Метаболический ацидоз;
- Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм );
- Тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- Одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Период грудного вскармливания;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). Сахарный диабет. Гипертиреоз. Проведение десенсибилизирующей терапии. Отягощенный аллергологический анамнез. Псориаз. Облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота. Синдром Рейно). Атриовентрикулярная блокада I степени. Стенокардия Принцметала. Хроническая обструктивная болезнь легких. Применение у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Артериальная гипотензия. Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов). Хирургические вмешательства и общая анестезия. Беременность.
При беременности и кормлении грудью
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение первых трех дней жизни.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться специальным делителем таблеток.
Артериальная гипертензия.
Средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели.
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
У пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2‑х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 89-30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
При необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться специальным делителем таблеток.
Артериальная гипертензия.
Средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели.
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
У пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2‑х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 89-30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:
Нечасто. Депрессия, «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто. Головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Часто. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто. Снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко. Синкопе (обморок).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Нарушения зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто. Брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Нечасто. Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ‑блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто. Одышка;
Нечасто. Бронхоспазм ( при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто. Тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто. Диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто. Кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко. Усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
Частота неизвестна. Крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто. Эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Повышенная утомляемость, отеки;
Частота неизвестна. Алопеция.
При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого глаза», формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме (окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна. Ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:
Нечасто. Депрессия, «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто. Головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Часто. Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто. Снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко. Синкопе (обморок).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто. Нарушения зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто. Брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Нечасто. Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ‑блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто. Одышка;
Нечасто. Бронхоспазм ( при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто. Тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто. Диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто. Кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко. Усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
Частота неизвестна. Крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто. Эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Повышенная утомляемость, отеки;
Частота неизвестна. Алопеция.
При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого глаза», формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме (окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие.
Противопоказанные комбинации.
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».
Нерекомендованные комбинации.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ‑проведения.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН.
Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента сYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.
При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Противопоказанные комбинации.
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».
Нерекомендованные комбинации.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ‑проведения.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН.
Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента сYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.
При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Передозировка
Симптомы:
Выраженное снижение артериального давления. Выраженная брадикардия. Острая сердечная недостаточность. Атриовентрикулярная блокада. Кардиогенный шок. Остановка сердца. Бронхоспазм. Потеря сознания. Судороги. Кома. Тошнота. Рвота. Гипогликемия. Цианоз.
Лечение:
Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости внутривенное введение плазмозамещающих растворов и. При необходимости. Катехоламинов. В случае отсутствия желаемого эффекта - внутривенное введение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг массы тела. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах - внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Выраженное снижение артериального давления. Выраженная брадикардия. Острая сердечная недостаточность. Атриовентрикулярная блокада. Кардиогенный шок. Остановка сердца. Бронхоспазм. Потеря сознания. Судороги. Кома. Тошнота. Рвота. Гипогликемия. Цианоз.
Лечение:
Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости внутривенное введение плазмозамещающих растворов и. При необходимости. Катехоламинов. В случае отсутствия желаемого эффекта - внутривенное введение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг массы тела. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III ) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах - внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (до 2‑х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у следующих групп пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (в том числе с синдромом Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности;
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
- с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена препарата может усугубить данные симптомы.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у следующих групп пациентов:
- с нарушениями периферического кровообращения (в том числе с синдромом Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности;
- с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
- со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
- с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена препарата может усугубить данные симптомы.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Nebivolol.
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). артериальная гипотензия. кардиогенный шок. синдром слабости синусного узла. AV-блокада II-III степени. рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. нарушение периферического кровообращения. синоатриальная блокада. нарушения функции печени. бронхиальная астма. бронхоспазм. беременность. кормление грудью. детский возраст.Противопоказания Nedocromil sodium.
Гиперчувствительность (в тч к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Nebivolol.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% случаев - головная боль. головокружение. усталость (слабость). парестезия. менее чем в 1% случаев - депрессия. ночные кошмары. преходящее нарушение зрения.Со стороны органов ЖКТ. В 1% случаев и более - тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): симптоматическая брадикардия. AV-блокада. гипотензия. сердечная недостаточность. обострение перемежающейся хромоты.
Прочие. Кожные реакции, бронхоспазм.
Побочные эффекты Nedocromil sodium.
Со стороны респираторной системы. Кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.
Прочие. Артрит. нейтро- или лейкопения. проявляющиеся повышением температуры тела. болью в горле или во всем теле. ознобом признаками инфекции.
Год актуализации информации
Особые отметки: