.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Небиволол

Небиволол (Nebivolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание


Небиволол

Названия

 Русское название: Небиволол.
 Английское название: Nebivolol.

Латинское название

 Nebivololum ( Nebivololi).

Химическое название

 Альфа,альфа'-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров.

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].

Код CAS

 99200-09-6.

Характеристика вещества

 Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
 В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.
 При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.
 Актуализация информации.
 Влияние на репродуктивную функцию.
 В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2). [Обновлено. 24,02,2012].

Показания к применению

 Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд. /мин). Артериальная гипотензия. Кардиогенный шок. Синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени. Рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения. Синоатриальная блокада. Нарушения функции печени. Бронхиальная астма. Бронхоспазм. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст.

Ограничения к использованию

 Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно только по строгим показаниям.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 Актуализация информации.
 Дополнительная информация о применении небиволола при беременности. Данные исследований in vivo.
 В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.
 [Обновлено. 24,02,2012].
 В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было. [Обновлено. 24,02,2012].
 Дополнительная информация о применении небиволола при лактации. Данные исследований in vivo.
 В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин. [Обновлено. 24,02,2012].

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. 1 - 10% случаев - головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев - депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.
 Со стороны органов ЖКТ. В 1% случаев и более - тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
 Прочие. Кожные реакции, бронхоспазм. Актуализация информации.
 Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний.
 В плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо. Терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2. 8% случаев в группе пациентов. Получавших небиволол и в 2. 2% случаев среди пациентов. Получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%). [Обновлено. 24,02,2012].
 Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование. Включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией. Получавших небиволол в дозах 5. 10 или 20-40 мг и 205 пациентов. Получавших плацебо показало. Что частота побочных явлений в группе пациентов. Получавших небиволол. Составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо ( тд; табл. ).
 Таблица. Частота побочных явлений, возникших в группе пациентов, получавших небиволол, развившихся с частотой по крайней мере 1% и превышающей таковую в группе плацебо.
 Система органов/.
 Вид нарушения.
 Плацебо.
 (n=205), %.
 Небиволол.
 5 мг.
 (n=459), %.
 Небиволол.
 10 мг.
 (n=461), %.
 Небиволол.
 20-40 мг.
 (n=677), %.
Сердечно. Сосудистая система Брадикардия 0 0 0 1
Желудочно. Кишечный тракт Диарея Тошнота 2 0 2 1 2 3 3 2
Общие расстройства Усталость Боль в спине Периферические отеки 1 0 0 2 0 1 2 1 1 5 1 1
Нервная система Головная боль Головокружение 6 2 9 2 6 3 7 4
Психо. Эмоциональная сфера Бессоница 0 1 1 1
Дыхательная система Диспноэ 0 0 1 1
Кожа Сыпь 0 0 1 1

 [Обновлено. 29,03,2012].
 Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола.
 В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.
 [Обновлено. 24,02,2012].

Взаимодействие

 Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола.
 Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза. [Обновлено. 24,02,2012].
 Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.
 Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.
 [Обновлено. 24,02,2012].

Передозировка

 Симптомы. Брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно. В/в. В начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта). Добутамин (в начальной дозе — 2. 5 мкг/мин). При отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг. Повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд. /мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.