⬆
✘
 
Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Небиволол

Проверь Аналоги Сравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Nebivolol.
Небиволол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы || Бета-адреноблокаторы селективные

Латинское название

 Nebivololum ( Nebivololi).

Химическое название

 Альфа,альфа -[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров.

Используется в лечении

Код CAS

 99200-09-6.

Фармакологическое действие

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, модулирующее высвобождение оксида азота, бета1-адреноблокирующее.

Характеристика вещества

 Небиволола гидрохлорид - белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Фармакодинамика

 Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
 В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.
 При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 Т1/2 составляет около 10 при «медленном» - в 3-5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 с «медленным» - в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин). артериальная гипотензия. кардиогенный шок. синдром слабости синусного узла. AV-блокада II-III степени. рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность. нарушение периферического кровообращения. синоатриальная блокада. нарушения функции печени. бронхиальная астма. бронхоспазм. беременность. кормление грудью. детский возраст.

Ограничения к использованию

 Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно только по строгим показаниям.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: 1-10% случаев - головная боль. головокружение. усталость (слабость). парестезия. менее чем в 1% случаев - депрессия. ночные кошмары. преходящее нарушение зрения.
 Со стороны органов ЖКТ. В 1% случаев и более - тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): симптоматическая брадикардия. AV-блокада. гипотензия. сердечная недостаточность. обострение перемежающейся хромоты.
 Прочие. Кожные реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие

 Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.

Передозировка

 Симптомы. Брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
 Лечение. Промывание желудка. прием активированного угля. назначение слабительных средств. возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии). плазмы или плазмозаменителей. при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно. в/в. в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта). добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин). при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг. повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды - по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет - 2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Меры предосторожности применения

 Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.