Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Пропранолол

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Propranolol.
Пропранолол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы || Бета-адреноблокаторы неселективные

Латинское название

 Propranololum ( Propranololi).

Химическое название

 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

Используется в лечении

Код CAS

 525-66-6.

Фармакологическое действие

 Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее.

Характеристика вещества

 Пропранолола гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

 Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
 После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
 Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). maxCmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; 1/2T1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. стенокардия. синусовая тахикардия (в тч при гипертиреозе). наджелудочковая тахикардия. тахисистолическая форма мерцания предсердий. наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. гипертрофическая кардиомиопатия. инфаркт миокарда. пролапс митрального клапана. субаортальный стеноз. симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом. нейроциркуляторная дистония. портальная гипертензия. эссенциальный тремор. панические атаки. агрессивное поведение. мигрень (профилактика). вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами). тиреотоксикоз (в тч предоперационная подготовка). тиреотоксический криз. первичная слабость родовой деятельности. менопаузные вазомоторные симптомы. абстинентный синдром. лечение акатизии. вызванной нейролептиками.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин). синдром слабости синусного узла. артериальная гипотензия. острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность. стенокардия Принцметала. кардиогенный шок. облитерирующие заболевания сосудов. бронхиальная астма.

Ограничения к использованию

 Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

При беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): брадикардия. сердечная недостаточность. AV блокада. гипотензия. нарушение периферического кровообращения. тромбоцитопеническая пурпура. лейкопения. агранулоцитоз.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. головокружение. головная боль. бессонница. сонливость. ночные кошмары. уменьшение скорости психических и двигательных реакций. эмоциональная лабильность. депрессия. возбуждение. галлюцинации. дезориентация во времени и пространстве. кратковременная амнезия. нарушение чувствительности. парестезии. сухость глаз. расстройства зрения. кератоконъюнктивит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. диарея или запор. тромбоз мезентериальной артерии. ишемический колит.
 Со стороны респираторной системы. Фарингит. боль в грудной клетке. кашель. одышка. бронхо- и ларингоспазм. респираторный дистресс-синдром.
 Со стороны кожных покровов. Алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
 Прочие. Синдром отмены. ослабление либидо. импотенция. болезнь Пейрони. артралгия. аллергические реакции. волчаночный синдром. гипогликемия. лихорадка.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают - нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины - повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

 Симптомы. Головокружение. брадикардия. аритмия. сердечная недостаточность. гипотензия. коллапс. затруднение дыхания. акроцианоз. судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. симптоматическая терапия: атропин. бета-адреномиметики (изопреналин. изадрин). седативные (диазепам. лоразепам). кардиотонические (добутамин. допамин. эпинефрин) препараты вазопрессорные средства. глюкагон . возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза - по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.
 Детям. Внутрь, начальная доза - 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Меры предосторожности применения

 Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.