.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пропранолол

Пропранолол (Propranolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание


Пропранолол

Названия

 Русское название: Пропранолол.
 Английское название: Propranolol.

Латинское название

 Propranololum ( Propranololi).

Химическое название

 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F40,0 Агорафобия.
 • F40,1 Социальные фобии.
 • F40,2 Специфические (изолированные) фобии.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F43,2 Расстройство приспособительных реакций.
 • F45 Соматоформные расстройства.
 • G43 Мигрень.
 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • I20,0 Нестабильная стенокардия.
 • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
 • I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
 • I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
 • N95,1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
 • O62,2 Другие виды слабости родовой деятельности.
 • R25,1 Тремор неуточненный.
 • R45,6 Физическая агрессивность.

Код CAS

 525-66-6.

Характеристика вещества

 Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.
 Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
 После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
 Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия. Синусовая тахикардия (в тч при гипертиреозе). Наджелудочковая тахикардия. Тахисистолическая форма мерцания предсердий. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Гипертрофическая кардиомиопатия. Инфаркт миокарда. Пролапс митрального клапана. Субаортальный стеноз. Симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом. Нейроциркуляторная дистония. Портальная гипертензия. Эссенциальный тремор. Панические атаки. Агрессивное поведение. Мигрень (профилактика). Вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами). Тиреотоксикоз (в тч предоперационная подготовка). Тиреотоксический криз. Первичная слабость родовой деятельности. Менопаузные вазомоторные симптомы. Абстинентный синдром; лечение акатизии. Вызванной нейролептиками.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд. /мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к использованию

 Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. Головокружение. Головная боль. Бессонница. Сонливость. Ночные кошмары. Уменьшение скорости психических и двигательных реакций. Эмоциональная лабильность. Депрессия. Возбуждение. Галлюцинации. Дезориентация во времени и пространстве. Кратковременная амнезия. Нарушение чувствительности. Парестезии; сухость глаз. Расстройства зрения. Кератоконъюнктивит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
 Со стороны респираторной системы. Фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо - и ларингоспазм, респираторный дистресс - синдром.
 Со стороны кожных покровов. Алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
 Прочие. Синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

 Симптомы. Головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин. Изадрин). Седативные (диазепам. Лоразепам). Кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин) препараты вазопрессорные средства. Глюкагон и тд;; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности применения

 Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и тд; гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.