.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пропранолол

Пропранолол (Propranolol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание инструкции


Пропранолол

Названия

 Русское название: Пропранолол.
 Английское название: Propranolol.

Латинское название

 Propranololum ( Propranololi).

Химическое название

 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F40,0 Агорафобия.
 • F40,1 Социальные фобии.
 • F40,2 Специфические (изолированные) фобии.
 • F41,0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F43,2 Расстройство приспособительных реакций.
 • F45 Соматоформные расстройства.
 • G43 Мигрень.
 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I20 Стенокардия [грудная жаба].
 • I20,0 Нестабильная стенокардия.
 • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
 • I34,1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана.
 • I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
 • I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
 • I49,9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.
 • N95,1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
 • O62,2 Другие виды слабости родовой деятельности.
 • R25,1 Тремор неуточненный.
 • R45,6 Физическая агрессивность.

Код CAS

 525-66-6.

Характеристика вещества

 Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.
 Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
 После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
 Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия. Стенокардия. Синусовая тахикардия (в тч при гипертиреозе). Наджелудочковая тахикардия. Тахисистолическая форма мерцания предсердий. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Гипертрофическая кардиомиопатия. Инфаркт миокарда. Пролапс митрального клапана. Субаортальный стеноз. Симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом. Нейроциркуляторная дистония. Портальная гипертензия. Эссенциальный тремор. Панические атаки. Агрессивное поведение. Мигрень (профилактика). Вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами). Тиреотоксикоз (в тч предоперационная подготовка). Тиреотоксический криз. Первичная слабость родовой деятельности. Менопаузные вазомоторные симптомы. Абстинентный синдром; лечение акатизии. Вызванной нейролептиками.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд. /мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к использованию

 Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. Головокружение. Головная боль. Бессонница. Сонливость. Ночные кошмары. Уменьшение скорости психических и двигательных реакций. Эмоциональная лабильность. Депрессия. Возбуждение. Галлюцинации. Дезориентация во времени и пространстве. Кратковременная амнезия. Нарушение чувствительности. Парестезии; сухость глаз. Расстройства зрения. Кератоконъюнктивит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
 Со стороны респираторной системы. Фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо - и ларингоспазм, респираторный дистресс - синдром.
 Со стороны кожных покровов. Алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
 Прочие. Синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

 Симптомы. Головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
 Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: атропин. Бета-адреномиметики (изопреналин. Изадрин). Седативные (диазепам. Лоразепам). Кардиотонические (добутамин. Допамин. Эпинефрин) препараты вазопрессорные средства. Глюкагон и тд;; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности применения

 Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и тд; гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Особые указания

 Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.