Бета-адреноблокаторы селективные

 Бета-адреноблокаторы селективные - это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

 C07AB.

 Селективные β 1 -адреноблокаторы избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
 Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
 Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.
 Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.
 Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

 Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ - приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин - более 27 часов (необходимо уменьшение доз).
 Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ Почечный клиренс - 9,6±1,6 л/ Период полувыведения составляет 10-12.
 Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата - 80-90%. Связь с белками плазмы - 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 14-22 Выводится в основном (80%) почками (15% - в неизмененном виде).
 Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
 Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы - около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 у больных с медленным метаболизмом этого препарата - 30-50.
 Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата - 65%. Связь с белками плазмы - 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7.
 Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата - 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

 * Артериальная гипертензия.
 * Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).
 * Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий).
 * Хроническая сердечная недостаточность.
 Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.

 * Почечная недостаточность.
 * Сахарный диабет.
 * Гиперфункция щитовидной железы.
 * Аллергические заболевания.
 * Псориаз.
 * Атриовентрикулярная блокада I степени.
 * У пациентов старше 65 лет.

 Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
 При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
 Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).
 Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.
 На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
 В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.
 Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.
 Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.

 * С другими антигипертензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта.
 * С верапамилом (или дилтиаземом), резерпином, метилдопой, клонидином, фенитоином и средствами для общей анестезии - повышение риска развития брадикардии.
 * С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами - ослабление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
 * С сердечными гликозидами - повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.
 * С лидокаином - снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.
 * С производными фенотиазина - повышение концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
 * С эуфиллином и теофиллином - возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и селективных β 1 -адреноблокаторов.
 * С ингибиторами МАО - усиление гипотензивных эффектов селективных β 1 -адреноблокаторов.
 * С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения - повышение риска развития анафилактических реакций.
 * С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами - усиление длительности действия этих препаратов.
 * С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом - усиление их угнетающего влияния на ЦНС.
 * С негидрированными алкалоидами спорыньи - повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.

• C74 Злокачественное новообразование надпочечника
• C74.1 Злокачественное новообразование мозгового слоя надпочечника
• E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
• E05.5 Тиреоидный криз или кома
• E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
• F10.3 Абстинентное состояние
• G25.0 Эссенциальный тремор
• G43 Мигрень
• G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
• H40 Глаукома
• H40.0 Подозрение на глаукому
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
• H40.8 Другая глаукома
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I15.0 Реноваскулярная гипертензия
• I20-I25 Ишемическая болезнь сердца
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I20.0 Нестабильная стенокардия
• I20.9 Стенокардия неуточненная
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
• I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
• I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
• I42 Кардиомиопатия
• I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
• I47 Пароксизмальная тахикардия
• I47.1 Наджелудочковая тахикардия
• I47.2 Желудочковая тахикардия
• I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
• I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
• I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
• I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
• I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
• I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
• I50.0 Застойная сердечная недостаточность
• I50.1 Левожелудочковая недостаточность
• I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
• I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца
• I51.8 Другие неточно обозначенные болезни сердца
• I95 Гипотензия
• I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
• R00.0 Тахикардия неуточненная
• R07.2 Боль в области сердца
• R25.1 Тремор неуточненный