|
Другие названия и синонимы
Oxprenolol.Фармакологическая группа
Латинское название
Oxprenololum ( Oxprenololi).
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
6452-71-7.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Фармакодинамика
Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в тч при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24-60%. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - около 80%, T1/2 - 1-2 Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тч ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке - 30% от уровня в крови матери.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24-60%. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - около 80%, T1/2 - 1-2 Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в тч ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке - 30% от уровня в крови матери.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения. экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия). гипертрофическая кардиомиопатия. пролапс митрального клапана. инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного). вегетососудистая дистония с гипертоническим течением. гиперкинетический кардиальный синдром при анемии. тиреотоксикозе и феохромоцитоме. тремор (эссенциальный). тревога (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм ), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин). кардиогенный шок. систолическая сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по NYHA). бронхиальная астма. сахарный диабет. кетоацидоз. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. слабость. утомляемость. расстройство сна. раздражительность. эмоциональная лабильность. периферическая нейропатия. парестезии. депрессия. спутанность сознания. галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.
Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспастические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ощущение сердцебиения. симптоматическая брадикардия. сердечная недостаточность. AV блокада. гипотензия. обострение перемежающейся хромоты. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.
Прочие. Аллергические реакции, синдром отмены, гипер - или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.
Со стороны респираторной системы. Одышка, бронхоспастические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): ощущение сердцебиения. симптоматическая брадикардия. сердечная недостаточность. AV блокада. гипотензия. обострение перемежающейся хромоты. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.
Прочие. Аллергические реакции, синдром отмены, гипер - или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие
Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС - ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический - хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта - ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) - брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.
Передозировка
Симптомы. Головокружение. брадикардия. аритмия. гипотензия. затруднение дыхания. акроцианоз. судороги. в тяжелых случаях - коллапс.
Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. введение атропина. бета-адреномиметиков (изопреналин). седативных (диазепам. лоразепам) и кардиотонических (добутамин. допамин. эпинефрин. норэпинефрин) препаратов. при необходимости введение глюкагона симптоматических средств.
Лечение. Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. введение атропина. бета-адреномиметиков (изопреналин). седативных (диазепам. лоразепам) и кардиотонических (добутамин. допамин. эпинефрин. норэпинефрин) препаратов. при необходимости введение глюкагона симптоматических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь; при стенокардии напряжения по 20 мг 3 раза в сутки (до 80 мг 2 раза в сутки); максимальная суточная доза - 160 мг; при артериальной гипертензии - 80-100 мг в 2 приема, средняя суточная доза при монотерапии у больных с легкой и умеренной формой - 260 мг в 2-3 приема.
Меры предосторожности применения
После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1-2 нед (переход на бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.
Входит в состав
- — Тразикор