|
Другие названия и синонимы
Lidocaine.Фармакологическая группа
Латинское название
Lidocainum ( Lidocaini).
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- L55 Солнечный ожог
- L30.9 Дерматит неуточненный
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- Z01.0 Обследование глаз и зрения
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
- G54 Поражения нервных корешков и сплетений
- Y56.6 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении лекарственных средств и препаратов, применяемых в отоларингологической практике
Код CAS
137-58-6.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, местноанестезирующее.
Характеристика вещества
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакодинамика
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении maxCmax создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении maxCmax создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. 1/2T1/2 после в/в болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных в/в инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени 1/2T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации - окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие 1/2T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия - 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин - при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Показания к применению
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии. в тч при остром инфаркте миокарда. в послеоперационном периоде. фибрилляция желудочков. все виды местной анестезии. в тч поверхностная. инфильтрационная. проводниковая. эпидуральная. спинальная. интралигаментарная при оперативных вмешательствах. болезненных манипуляциях. эндоскопических и инструментальных исследованиях. в виде пластин - болевой синдром при вертеброгенных поражениях. миозит. постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
|
Ограничения к использованию
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA. в.
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Угнетение или возбуждение ЦНС. нервозность. эйфория. мелькание «мушек» перед глазами. светобоязнь. сонливость. головная боль. головокружение. шум в ушах. диплопия. нарушение сознания. угнетение или остановка дыхания. мышечные подергивания. тремор. дезориентация. судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): синусовая брадикардия. нарушение проводимости сердца. поперечная блокада сердца. понижение или повышение АД. коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Генерализованный эксфолиативный дерматит. анафилактический шок. ангионевротический отек. контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения. кожная сыпь. крапивница. зуд). кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие. Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы. Психомоторное возбуждение. головокружение. общая слабость. снижение АД. тремор. тонико-клонические судороги. кома. коллапс. возможна AV-блокада. угнетение ЦНС. остановка дыхания.
Лечение. Прекращение приема. легочная вентиляция. оксигенотерапия. противосудорожные средства. вазоконстрикторы (норадреналин. мезатон). при брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Лечение. Прекращение приема. легочная вентиляция. оксигенотерапия. противосудорожные средства. вазоконстрикторы (норадреналин. мезатон). при брадикардии - холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3-4 мин) 50-100 мг со скоростью 25-50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1-4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60-90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении - до 300-400 мг в течение 1 Максимальная суточная доза - 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии - 2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой - 1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.
В офтальмологии - по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Для поверхностной анестезии - 2-10% раствор (не более 200 мг - 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой - 1-2% раствор. Максимальная общая доза - 300-400 мг.
В офтальмологии - по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1-2 аэрозольные дозы (4,8-9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности применения
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Входит в состав
- 35₽ Лидокаин Велфарм
- 48₽ Лидокаин-ЭСКОМ (Мир ХФК ООО )
- 57₽ Лидокаин ДС (2 фирмы)
- 75-141₽ Лидокаин буфус
- 117₽ Тригамма (Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко )
- 133₽ Витагамма (Брынцалов-А ПАО )
- 100-278₽ Герпферон (Фирн М ООО )
- 195-248₽ Гидрокортизон-Рихтер
- 187-278₽ Максиколд Ототита (Отисифарм ПАО )
- 227-242₽ Лидокавер
- 241₽ Лидокаин-Виал (2 фирмы)
- 110-374₽ КомплигамВ
- 243₽ Гексорал табс экстра (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 162-325₽ Битригам (2 фирмы)
- 257₽ Лидокаин Асепт (Биоген НПЦ )
- 260₽ Лидокаин-АКОС
- 261₽ ТераФлю ЛАР Ментол (3 фирмы)
- 269₽ Катеджель с лидокаином (Pharmazeutische Fabrik Montavit Gesellschaft m.b.H. )
- 166-372₽ Комбилипен (2 фирмы)
- 268-314₽ Лидент Бэби
- 242-341₽ Лизобакт КОМПЛИТ (Bosnalijek )
- 243-355₽ Ларигама (Гротекс ООО )
- 299₽ Эллигамин (Эллара ООО )
- 278-348₽ Стрепсилс Плюс (3 фирмы)
- 299-389₽ Отирелакс (S.C. Rompharm Company S.R.L. )
- 316-383₽ Камистад (Stada Arzneimittel AG )
- 316-386₽ Ауробин
- 171-546₽ Офломелид (МС-Вита ООО )
- 339-380₽ Лоротокс (Гротекс ООО )
- 359-398₽ Толизор инъект (Озон ООО )
- 323-451₽ Стрепсилс Экспресс (4 фирмы)
- 335-449₽ Гепазолон (Альтфарм )
- 403₽ Дентинокс (Dentinox )
- 418₽ ТОЛЗИТОЛ
- 374-474₽ Анауран (Zambon S.P.A. )
- 375-475₽ Отипакс (2 фирмы)
- 372-500₽ ТераФлю ЛАР (6 фирм)
- 462₽ Бинавит (2 фирмы)
- 445-510₽ Релиф Про (4 фирмы)
- 386-576₽ Кандибиотик
- 521-580₽ Проктозан (2 фирмы)
- 525-590₽ Калгель (2 фирмы)
- 508-661₽ Прокто-Гливенол (7 фирм)
- 396-810₽ Лидамитол (Гротекс ООО )
- 399-877₽ Калмирекс
- 644₽ Мидокалм-Рихтер
- 735-774₽ Релифипин (2 фирмы)
- 390-1653₽ Мильгамма (2 фирмы)
- 947-1169₽ Нео-Пенотран Форте Л (6 фирм)
- 1100₽ Анеста-А (3 фирмы)
- 225-2731₽ Акриол Про
- 1539₽ Инстиллагель (3 фирмы)
- 1523-1939₽ АМБЕНИУМ парентерал (2 фирмы)
- 1671-1891₽ Эмла (4 фирмы)
- 725-3906₽ Версатис (2 фирмы)
- — Амбене
- — Бьютикаин (3 фирмы)
- — Витаксон
- — Гайномакс плюс (2 фирмы)
- — Геликаин (2 фирмы)
- — Гидрокортизон+Лидокаин-Бинергия (Армавирская биофабрика ФКП )
- — ДОНАВЕЛМИН
- — Дентесгель (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Детрапрокт (Симвис Фармасьютикалс С.А. )
- — Динексан А (Kreussler Chemische Fabrik )
- — Дологель СТ
- — Долопрокт (3 фирмы)
- — Интрасеф (2 фирмы)
- — Камилидин (2 фирмы)
- — Консол (Российский кардиологический НПК ФГУ Росздрава — ЭПМБП )
- — Ксилокаин
- — Ледотол (Велтрэйд ООО )
- — Леколт (Велтрэйд ООО )
- — Лигентен
- — Лидерфлекс
- — Лидокаин 2%-адреналин
- — Лидокаин+Прилокаин (2 фирмы)
- — Лидокаин+Феназон
- — Лидокаин+Цетилпиридиния хлорид
- — Лидокаина гидрохлорид (7 фирм)
- — Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
- — Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
- — Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
- — Лидохлор
- — Лиоксазин (2 фирмы)
- — Лиоксазин 01
- — Луан
- — Медокалмизон (Брайт Вэй ООО )
- — Миоризон (Московский эндокринный завод ФГУП )
- — Мультигамма (Мир ХФК ООО )
- — Нейралгин В (2 фирмы)
- — Нефлуан
- — Оптигинал
- — Отилор (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- — Отофизин (2 фирмы)
- — Проктоглеаль (2 фирмы)
- — Ризаксил
- — Ринза Лорсепт Анестетикс
- — Рифогал
- — Септалор (Квалифар НВ )
- — Сертогамма (2 фирмы)
- — Спазмо - апотель (ЮНИ-ФАРМА КЛЕОН ТСЕТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИС С.А. )
- — Сулган
- — ТОЛПИРИЛИД (Эллара ООО )
- — Татукаин (2 фирмы)
- — Толмио
- — Толперизон+Лидокаин (Эллара ООО )
- — Толперизон+Лидокаин-Бинергия (Курская биофабрика-фирма БИОК (ФКП Курская биофабрика) )
- — Фелисанс
- — Фиссарио
- — Фоликап
- — Фросткрем (2 фирмы)
- — Эстет-а-тет