By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Gestagens

Pharmaceutical group drugs

Substance Drugs
Acetomepregenol |
Allylestrenol
Desogestrel | | | | | | | | |
Dienogest | | | |
Dydrogesterone |
Estradiol | | | | | |
Ethisterone
Etonogestrel |
Gestrinone
Hydroxyprogesterone
Hydroxyprogesterone caproate | |
Levonorgestrel | | | | | | | | | | | | |
Lynestrenol |
Medroxyprogesterone | | |
Megestrol
Norethisterone | | | |
Norgestrel
Progesterone | | | | | | | | | | |
Tibolone | | |

Tree of pharmacological groups

  1. Description
  2. ATX code
  3. Classification
  4. Pharmacological action
  5. Pharmacokinetics
  6. Indications for use
  7. Contraindications
  8. Restrictions on use
  9. Side effects
  10. Application precautions
  11. Interaction
  12. Used in the treatment

Description

 Гестагены - это препараты, которые являются стероидными гормонами и принимают участие в функционировании гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия.

ATX code

 G03D.

Classification

 1. Натуральные гестагены:
 * Прогестерон ( Крайнон 30 , Прогестерон , Прожестожель , Утрожестан ).
 2. Синтетические гестагены:
 2.1. Производные 19-нортестостерона:
 2.1.1. Производные эстрана:
 * Норэтистерон ( Клиогест , Норколут , Паузогест , Трисеквенс ).
 * Этинодиола диацетат.
 * Линестренол ( Оргаметрил , Экслютон ).
 * Норэтинодрел.
 2.1.2. Производные гонана:
 * Норгестрел.
 * Левоноргестрел ( Климонорм , Микрогинон , Мирена , Овестин , Постинор , Ригевидон , Три-регол , Тризистон , Триквилар ).
 * Дезогестрел ( Марвелон , Мерсилон , Новинет , Регулон , Эскапел ).
 * Гестоден ( Линдинет-20 , Логест , Чарозетта ).
 * Норгестимат ( Силест ).
 2.2. Производные 17-гидроксипрогестерона:
 * Дидрогестерон ( Дюфастон , Фемостон ).
 * Мегестрол ацетат.
 * Медроксипрогестерон ацетат ( Депо-Провера , Дивисек , Индивина ).
 * Ципротерон ацетат (Диане-35, Климен).
 * Медрогестон.
 2.3. Гибридные гестагены:
 * Диеногест (Жанин).
 * Дроспиренон (Анжелик, Ярина).
 * Номегестрол.
 * Промегестон.

Pharmacological action

 Гестагены являются стероидными гормонами. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов). При связывании гестагенов с цитозольными рецепторами наблюдаются геномные эффекты этих препаратов (развиваются в течение нескольких часов и суток), что приводит к физиологическим и морфологическим изменениями в органах-мишенях.
 Существует 5 типов стероидных рецепторов: для эстрогенов, гестагенов, андрогенов, глюкокортикостероидов и минералокортикоидов. Гестагены связываются в основном со специфическими гестагенными рецепторами, однако могут взаимодействовать и с другими типами стероидных рецепторов. Так, прогестерон связывается с минералокортикоидными рецепторами (оказывает антиминералокортикоидное действие), медроксипрогестерон ацетат - с глюкокортикостероидными рецепторами (обладает незначительной глюкокортикостероидной активностью).
 Основные фармакологические эффекты прогестерона:
 * Секреторная трансформация эндометрия.
 * Образование густой и вязкой цервикальной слизи.
 * Снижение активности гладкой мускулатуры матки и половых путей.
 * Подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла.
 * Стимуляция роста молочных желез.
 Препараты этой группы оказывают гестагенное, антиэстрогенное, андрогенное и антиандрогенное действия .
 По гестагенной активности производные 19-нортестостерона, 17- гидроксипрогестерона и препараты из группы гибридных гестагенов превосходят эффекты натурального прогестерона.
 Антиэстрогенная активность отмечается у всех синтетических гестагенов, но наиболее выражена у производных 19-нортестостерона. Это свойство производных 19-нортестостерона может снижать эффективность заместительной гормональной терапии.
 Андрогенная активность характерна для производных 19-нортестостерона и для медроксипрогестерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона. Гестагены, обладающие андрогенными свойствами, повышают риск развития ожирения, способствуют появлению признаков гирсутизма, акне, алопеции, оказывают неблагоприятное воздействие на липидный и углеводный обмен пациентов. На фоне лечения этими препаратами могут увеличиваться показатели ЛПНП, триглицеридов и снижаться уровни ЛПВП.
 Антиандрогенная активность наблюдается у ципротерона ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона и у диеногеста из группы гибридных гестагенов. Механизм антиандрогенного действия этих препаратов опосредован торможением секреции гонадотропинов гипофизом, (что приводит к угнетению синтеза андрогенов), ингибированием андрогенных рецепторов и активности 5α-редуктазы (катализирует превращение тестостерона в более активный дигидротестостерон). Поэтому указанные препараты могут применяться для лечения андрогензависимых заболеваний (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников).
 Фармакологическая активность гестагенов.
Гестаген   Гестагенная   Эстрогенная   Антиэстрогенная   Андрогенная   Антиандрогенная  
Прогестерон   +   -   +   -   -  
Дидрогестерон   +   -   +   -   -  
Медроксипрогестерон ацетат  +   -   +   (+)   ((+))  
Ципротерон   +(+)   -   +   -   ++  
Медрогестон   +   -   +   -   (+)  
Норэтистерон   ++   +   ++   ++   -  
Левоноргестрел   +++   -   +++   +++   -  
Дезогестрел   +++   -   ++   +   -  
Гестоден   +++   -   ++   +   -  
Норгестимат   +++   -   ++   +   -  
Промегестон   +++   -   +   -   -  
Диеногест   ++   -   -   -   +  

 - - отсутствие активности; ((+)) - очень низкая активность; (+) - низкая активность; + - умеренная активность; ++ - высокая активность; +++ - очень высокая активность.
 К преимуществам прогестерона и производных 17-гидроксипрогестерона относятся: отсутствие андрогенных эффектов, минимальное влияние на показатели обмена веществ.
 Производные 19-нортестостерона способны надежно предупреждать наступление овуляции, регулировать менструальный цикл.
 В гибридных гестагенах сочетаются положительные свойства прогестерона, производных 17-гидроксипрогестерона и 19-нортестостерона.

Pharmacokinetics

 Натуральный прогестерон плохо всасывается в ЖКТ, поэтому в настоящее время он применяется в микронизированной форме. Наиболее высокой биодоступностью отличаются производные 19-нортестостерона (особенно левоноргестрел, гестоден и диеногест) и гибридные гестагены.
 Производные 19-нортестостерона способны взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, чем обусловлена андрогенная активность этих препаратов. Гибридные гестагены (диеногест) не связывается с этим типом глобулинов. Минимально выражена способность взаимодействовать с глобулином, связывающим половые стероиды, у производных 17-гидроксипрогестерона.
 Время достижения максимальной концентрации у большинства производных 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона составляет 1-2 часа. У гибридного гестагена диеногеста максимальная концентрация в 1,5 раза превышает аналогичный показатель у норэтистерона и примерно в 10 раз выше, чем у других производных 19-нортестостерона.
 Гестагены биотрансформируются в печени. Ряд производных 19-нортестостерона являются пролекарствами. Так, линестренол, этинодиола диацетат и норэтинодрел в результате печеночного метаболизма в организме превращаются в норэтистерон, дезогестрел - в активный 3-кето-дезогестрел, а норгестимат - частично в левоноргестрел. У некоторых гестагенов (норэтистерон) выражен пресистемный метаболизм.
 Гестагены выводятся из организма преимущественно с мочой. Производные 17-гидроксипрогестерона экскретируются медленнее, чем производные 19-нортестостерона.
 Фармакокинетические параметры гестагенов.
Гестаген   Биодоступность, %   Метаболизм   Время достижения максимальной концентрации, ч   Период полувыведения, ч   Путь элиминации  
Прогестерон   -   В печени   1-4   <1   Почечный  
Медроксипрогестерон ацетат  (внутрь)   -   В печени   2-4   30   Почечный  
Медроксипрогестерон ацетат  (в/м)   -   Нет пресистемного метаболизма   3 нед   50 дней   Почечный  
Мегестрол ацетат   -   В печени   2-3   38-40   Почечный  
Норэтистерон   64   Выражен пресистемный метаболизм   1,2-2   6-12   Почечный  
Левоноргестрел   89   Нет пресистемного метаболизма   0,5-1,4   13-24   Почечный  
Гестоден   99   В печени   1,7   10   Почечный  
Дезогестрел   76   Активная форма 3-кето-дезогестрел   1,6   12,6   Почечный  
Диеногест   96   Нет пресистемного метаболизма   1-2   6,5-12   Почечный  

 Связь с белками плазмы производных 19-нортестостерона.
Гестагены   Связь с глобулином, связывающим половые стероиды, %   Связь с альбумином, %   Свободная фракция, %  
Норэтистерон   35,5   60,8   3,7  
Левоноргестрел   47,5   50   2,5  
Дезогестрел   31,6   65,9   2,5  
Гестоден   75,3   24,1   0,6  
Диеногест     91   9  

Indications for use

 Основные показания для применения гестагенов.
 * Контрацепция.
 * Нарушения менструального цикла.
 * Предменструальный синдром.
 * Заместительная гормональная терапия в постменопаузе.
 * Эндометриоз.
 Дополнительные показания для применения натуральных гестагенов и производных 17-гидроксипрогестерона.
 * Заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного отсутствия прогестерона (при донорстве яйцеклеток).
 * Поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению.
 * Поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.
 * Профилактика привычного выкидыша.
 * Профилактика и лечение угрозы прерывания беременности (в I и II триместрах).
 * Профилактика миомы матки и эндометриоза.
 * Вторичная аменорея или дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона.
 Дополнительные показания для применения некоторых гестагенов.
 * Андрогензависимые заболевания (акне, гирсутизм, андрогенная алопеция, синдром поликистозных яичников) у женщин (ципротерона ацетат, диеногест).
 * Гормонально зависимый рак предстательной железы у мужчин (мегестрол и ципротерона ацетат).
 * Гиперплазия эндометрия без признаков атипии (мегестрол и медроксипрогестерон ацетат (в/м)).

Contraindications

 * Беременность.
 * Гиперчувствительность.
 * Злокачественные новообразования половых органов и молочной железы.
 * Вагинальные и маточные кровотечения неустановленной этиологии.
 * Тромбофлебит.
 * Заболевания печени.

Restrictions on use

 * Артериальная гипертензия.
 * Сахарный диабет.
 * Холелитиаз.
 * Эпилепсия.
 * Мигрень.
 * Системная красная волчанка.
 * Бронхиальная астма.
 * Почечная недостаточность.

Side effects

 На фоне применения натуральных гестагенов возможны следующие побочные реакции:
 1) Со стороны ЦНС:
 * Головная боль.
 * Сонливость.
 * Быстро проходящее головокружение.
 2) Со стороны пищеварительной системы:
 * Боли в животе.
 3) Со стороны репродуктивной системы:
 * Болезненность молочных желез.
 * Межменструальные кровотечения.
 * Раздражение слизистой оболочки влагалища в месте аппликации.
 На фоне применения производных 19-нортестостерона возможны следующие побочные реакции:
 1) Со стороны ЦНС:
 * Эмоциональная лабильность.
 * Депрессия.
 * Головокружение.
 * Головные боли.
 * Мигрень.
 * Слабость.
 * Усталость.
 2) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
 * Тромбоэмболия.
 * Тромбоз.
 * Повышение АД.
 3) Со стороны пищеварительной системы:
 * Тошнота.
 * Рвота.
 * Метеоризм.
 * Спазмы в животе.
 4) Со стороны репродуктивной системы:
 * Дисменорея.
 * Хлоазма.
 * Напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез.
 * Вагинальный кандидоз.
 * Изменение цервикальной секреции.
 * Снижение либидо.
 5) Со стороны обмена веществ:
 * Увеличение или уменьшение массы тела.
 * Нарушение толерантности к глюкозе.
 * Задержка жидкости.
 6) Со стороны органа зрения:
 * Изменение кривизны роговицы.
 * Непереносимость контактных линз.
 * Прочие:
 * Хлоазма.
 * Кожная сыпь.
 На фоне применения производных 17-гидроксипрогестерона возможны следующие побочные реакции:
 1) Со стороны ЦНС:
 * Повышенная нервная возбудимость.
 * Бессонница.
 * Сонливость.
 * Усталость.
 * Депрессия.
 * Головокружение.
 * Головная боль.
 2) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
 * Тромбоэмболии.
 * Тромбофлебит.
 3) Со стороны пищеварительной системы:
 * Нарушения функции печени, сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота.
 * Боли или неприятные ощущения в животе.
 * Тошнота.
 * Метеоризм.
 4) Со стороны системы кроветворения:
 * Гемолитическая анемия.
 5) Со стороны репродуктивной системы:
 * Прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы).
 * Аменорея.
 * Снижение либидо или аноргазмия.
 * Болезненность молочных желез.
 * Галакторея.
 * Дерматологические реакции:
 * Кожная сыпь.
 * Зуд.
 * Акне.
 * Гирсутизм.
 * Алопеция.
 * Аллергические реакции:
 * Крапивница.
 * Отек Квинке.
 6) Со стороны костно-мышечной системы:
 * Судороги икроножных мышц.
 * Боли в спине и суставах.
 7) Прочие:
 * Гипертермия.
 * Изменение массы тела.
 * Гипергликемия.
 На фоне применения гибридных гестагенов возможны следующие побочные реакции:
 1) Со стороны ЦНС:
 * Головная боль.
 * Перепады настроения.
 * Снижение либидо.
 * Мигрень.
 * Головокружение.
 * Депрессия.
 2) Со стороны сердечно-сосудистой системы:
 * Венозная тромбоэмболия.
 * Боль в грудной клетке.
 3) Со стороны пищеварительной системы:
 * Тошнота.
 * Боль в животе.
 * Рвота.
 * Диарея.
 * Холецистит.
 * Нарушения функции печени.
 4) со стороны системы кроветворения:
 * Гемолитическая анемия.
 5) Со стороны органов чувств:
 * Непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
 6) Со стороны репродуктивной системы:
 * Нагрубание, болезненность молочных желез.
 * Гипертрофия молочных желез.
 * Выделения из влагалища.
 * Выделения из молочных желез.
 * Дерматологические реакции:
 * Сыпь.
 * Крапивница.
 * Узловатая эритема.
 * Многоформная эритема.
 7) Прочие:
 * Увеличение массы тела.
 * Задержка жидкости в организме.
 * Аллергические реакции.
 * Гиперлипидемия.

Application precautions

 Необходимо определять показатели липидного профиля пациентов перед назначением гестагенов с андрогенной активностью (производные 19-нортестостерона и медроксипрогестерон ацетата из группы производных 17- гидроксипрогестерона).

Interaction

 При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (хлорамфеникола неомицина, феноксиметилпенициллина, сульфаниламидов, тетрациклинов, дигидроэрготамина, транквилизаторов, фенилбутазона, рифампицина, фенитоина, примидона, барбитуратов) с гестагенами контрацептивное действие последних снижается.
 Гестагены могут уменьшать эффективность антикоагулянтов, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств.

Used in the treatment

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.