|
|
Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
G03AC09 Дезогестрел.
Фармакодинамика
Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Уменьшает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.
Фармакокинетика
Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. сmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd составляет 5 л/кг. сss устанавливается ко второй половине менструального цикла, когда уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. T1/2 составляет 38 Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 6:4).
Показания к применению
Пероральная контрацепция (в составе комбинированных препаратов).
Противопоказания
Вагинальное кровотечение неясной этиологии, тяжелые заболевания печени, тромбозы, тромбоэмболии, заболевания артерий, повышенная чувствительность к дезогестрелу.
При беременности и кормлении грудью
Прогестины, обладающие андрогенной активностью, противопоказаны при беременности.
Побочные эффекты
Возможно. Изменение либидо, головная боль, тошнота, рвота, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза 150 мкг.
Ограничения к использованию
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Desogestrel.
Гиперчувствительность. установленная или предполагаемая беременность. тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени. тромбоэмболию легочной артерии. в тч в анамнезе). печеночная недостаточность (в тч в анамнезе). гестагензависимые опухоли. вагинальное кровотечение неясной этиологии. рак молочной железы. рак печени. длительная иммобилизация. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Desogestrel.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость.Со стороны органов ЖКТ. Тошнота; редко - рвота.
Со стороны мочеполовой системы. Нерегулярные кровянистые выделения. редко - аменорея. снижение либидо. очень редко - вагинит. дисменорея. кисты яичников.
Со стороны эндокринной системы. Болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
Аллергические реакции. В единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема.
Прочие. Дискомфорт при использовании контактных линз.
Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха. кожный зуд. холелитиаз. порфирия. системная красная волчанка. гемолитико-уремический синдром. хорея. герпес беременных. отосклероз. глухота.