Другие названия и синонимы
Eskinor-F.Действующие вещества
- Левоноргестрел (0.75 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
G03AC03 Левоноргестрел.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левоноргестрел | 0,75 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сукроза - сахароза, крахмал кукурузный) - 95,25 мг; полакрилин калия - 3 мг; магния стеарат - 1 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки. Круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,75 мг. В блистере из ПВДХ/алюминиевой фольги по 2 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Таблетки, 0,75 мг. В блистере из ПВДХ/алюминиевой фольги по 2 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Контрацептивное.
Фармакодинамика
Левоноргестрел - синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов. Препарат неэффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность. Прием препарата Эскинор-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Эффективность. Прием препарата Эскинор-Ф рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы. После приема 1 табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг сmax левоноргестрела в плазме крови, равная 14,1 нг/мл, достигается через 1,6 Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
После достижения сmax концентрация левоноргестрела снижается. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов. T1/2 составляет около 26.
После достижения сmax концентрация левоноргестрела снижается. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в виде метаболитов. T1/2 составляет около 26.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или вследствие ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
• повышенная чувствительность к левоноргестрелу или любому другому компоненту препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• беременность (в тч предполагаемая);
• период лактации;
• детский возраст (до 16 лет).
С осторожностью. Заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в тч в анамнезе); болезнь Крона.
• тяжелая печеночная недостаточность;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• беременность (в тч предполагаемая);
• период лактации;
• детский возраст (до 16 лет).
С осторожностью. Заболевания печени или желчевыводящих путей; желтуха (в тч в анамнезе); болезнь Крона.
При беременности и кормлении грудью
Эскинор-Ф нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятный эффект препарата на плод не ожидается.
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24.
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24.
Способ применения и дозы
Внутрь, в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Необходимо принять 2 табл. не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2-ю табл. следует принять через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема 1-й табл.
Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже чем через 72 ч).
Если в течение 3 ч после приема 1-й или 2-й табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг возникла рвота, следует принять еще 1 табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг.
После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные методы контрацепции (например презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Необходимо принять 2 табл. не позднее 72 ч после незащищенного полового акта, при этом 2-ю табл. следует принять через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема 1-й табл.
Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже чем через 72 ч).
Если в течение 3 ч после приема 1-й или 2-й табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг возникла рвота, следует принять еще 1 табл. препарата Эскинор-Ф 0,75 мг.
|
|
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов: очень часто - >1/10; часто - >1/100, <1/10.
Очень часто - тошнота, чувство усталости, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Часто - рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность. Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Очень часто - тошнота, чувство усталости, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Часто - рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней); если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность. Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Взаимодействие
При одновременном приеме препаратов - индукторов микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС.
Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) ЛС.
Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота.
Лечение. Симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует.
Лечение. Симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует.
Особые указания
Эскинор-Ф 0,75 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.
Повторное применение препарата Эскинор-Ф 0,75 мг в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Эскинор-Ф 0,75 мг следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскинор-Ф 0,75 мг не оказывает влияние на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в тч при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При заболеваниях ЖКТ (например болезнь Крона) эффективность препарата может снижаться.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и другими машинами не исследовалась. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Повторное применение препарата Эскинор-Ф 0,75 мг в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Эскинор-Ф 0,75 мг следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Эскинор-Ф 0,75 мг не оказывает влияние на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморока может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
У подростков до 16 лет применение препарата возможно только в исключительных случаях (в тч при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При заболеваниях ЖКТ (например болезнь Крона) эффективность препарата может снижаться.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и другими машинами не исследовалась. В случае развития головокружения следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Levonorgestrel.
Гиперчувствительность. Беременность (или подозрение на нее). Для приема внутрь (дополнительно) - тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей. Желтуха (в тч в анамнезе). Период полового созревания. Кормление грудью. Для ВМС (дополнительно) - имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза. Инфекции нижних отделов мочеполового тракта. Послеродовой эндометрит. Септический аборт в течение 3 последних месяцев. Цервицит. Заболевания. Сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям. Дисплазия шейки матки. Злокачественные новообразования матки или шейки матки. Прогестагензависимые опухоли. В тч рак молочной железы. Патологическое маточное кровотечение неясной этиологии. Врожденные или приобретенные аномалии матки. В тч фибромиомы. Ведущие к деформации полости матки. Острые заболевания или опухоли печени.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Levonorgestrel.
При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин. Принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг). Наблюдались тошнота (23,1%). Абдоминальная боль (17,6%). Усталость (16,9%). Головная боль (16,8%). Нарушение менструального цикла. В тч обильное менструальное кровотечение (13,8%). Скудное менструальное кровотечение (12,5%). Головокружение (11,2%). Напряжение молочных желез (10,7%). Рвота (5,6%). Диарея (5,0%).При применении ВМС.
Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥1%, <10% - пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% - лабильность настроения, мигрень.
Со стороны органов ЖКТ. ≥1%, <10% - боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% - вздутие живота.
Со стороны мочеполовой системы. ≥1% - маточные/вагинальные кровотечения. Мажущие кровянистые выделения. Олиго- и аменорея. Доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% - боль в области органов малого таза. Дисменорея. Вагинальные выделения. Вульвовагинит. Напряженность молочных желез. Болезненность молочных желез. Снижение либидо; ≥0,1%, <1% - воспалительные заболевания органов малого таза. Эндометрит. Цервицит; ≥0,01%, <0,1% - перфорация матки.
Со стороны кожных покровов. ≥1%, <10% - угри; ≥0,1%, <1% - алопеция. Сыпь. Гирсутизм. Зуд. Экзема; ≥0,01%, <0,1% - сыпь. Крапивница.
Прочие. ≥1%, <10% - боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% - отеки.