|
|
Другие названия и синонимы
Tibolone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Tibolonum ( Tiboloni).
Химическое название
(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он.
Используется в лечении
Код CAS
5630-53-5.
Фармакологическое действие
Эстроген-гестагенное.
Фармакодинамика
Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.
Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. maxCmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1-1,5 T1/2 - около 7 не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество - с мочой.
Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта −4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. maxCmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1-1,5 T1/2 - около 7 не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество - с мочой.
Показания к применению
Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность. гормонозависимые опухоли (или подозрение на них). влагалищное кровотечение неясной этиологии. тромбофлебит и тромбоэмболия (в тч в анамнезе). тяжелое нарушение функций печени. сердечно-сосудистая недостаточность. цереброваскулярные расстройства. отосклероз. возникший во время беременности или при лечении стероидами. в период менее 1 года после последней менструации. нелеченная гиперплазия эндометрия. порфирия. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.
При беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы. Метроррагия, пролиферация эндометрия.
Прочие. Отек голеней. боль в спине. руках и ногах. изменение массы тела. усиление роста волос на лице. кожный зуд. сыпь. себорейный дерматит.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы. Метроррагия, пролиферация эндометрия.
Прочие. Отек голеней. боль в спине. руках и ногах. изменение массы тела. усиление роста волос на лице. кожный зуд. сыпь. себорейный дерматит.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.
Передозировка
Симптомы. Нарушение функции ЖКТ.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток). Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие - в направлении, указанном стрелкой. Не следует принимать удвоенную дозу для восполнения пропущенной. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.
Меры предосторожности применения
Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.
Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.
Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.