.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Мегестрол

Мегестрол (Megestrol)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

2200ք

по действию

Похож Цены
55%
53%
51%

Содержание инструкции


Мегестрол

Названия

 Русское название: Мегестрол.
 Английское название: Megestrol.

Латинское название

 Megestrolum ( Megestroli).

Химическое название

 17-Гидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде ацетата).

Фарм Группа

 • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
 • C54,1 Злокачественное новообразование эндометрия.
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.
 • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
 • R63,0 Анорексия.
 • R64 Кахексия.

Код CAS

 3562-63-8.

Характеристика вещества

 Мегестрола ацетат — белое кристаллическое вещество, растворимость в воде при 37 °C 2 мг/мл, в плазме — 24 мг/мл. Молекулярная масса 384,52.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гестагенное, противоопухолевое, антикахектическое.
 Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина−1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) — 2–3 Длительно циркулирует в организме (T1/2 составляет 2–3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма на 50–70% осуществляется почками, на 30% — кишечником, частично выводится через дыхательные пути. При назначении кахексичным больным со СПИДом у 70% в течение 3 нед отмечалось увеличение массы тела, а почти у 90% — повышение аппетита (эффект был более выражен при применении высоких доз).

Показания к применению

 Диссеминированный рак молочной железы. Рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия. Рак яичников. Рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия. Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом. Кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в качестве средства для диагностики беременности, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Тромбофлебит (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. D (таблетки).
 Категория действия на плод по FDA. X (суспензия).

Побочные эффекты

 Кровянистые выделения из влагалища. Задержка жидкости. Тромбофилические состояния. Увеличение массы тела. Синдром Иценко — Кушинга. Боль в животе и в грудной клетке. Тошнота. Рвота. Запор. Сухость во рту. Гепатомегалия. Кардиомиопатия. Депрессия. Парестезии. Судороги. Одышка. Кашель. Тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии. Повышение АД. Синдром канала запястья. Алопеция. Гипергликемия. Гипофизарно-надпочечниковые нарушения. Сыпь. Метроррагия.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.