Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Действующие вещества /

Дезогестрел (Desogestrel)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Фармакокинетика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав
Дезогестрел

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты || Гестагены

Латинское название

 Desogoestrelum ( Desogoestreli).

Используется в лечении

Код CAS

 54024-22-5.

Характеристика вещества

 Контрацептивный гестагенсодержащий препарат.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Контрацептивное, прогестагенное.

Фармакодинамика

 Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела - 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела - 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика

 Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита - этоногестрела. Который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность - 70%. Tmax - 1,8 Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином - 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) - 31±12%. ss >Css достигается через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33-0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01-0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T1/2 - 27,8±7,2 Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Показания к применению

 Контрацепция.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Установленная или предполагаемая беременность. Тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен голени. Тромбоэмболию легочной артерии. В тч в анамнезе). Печеночная недостаточность (в тч в анамнезе). Гестагензависимые опухоли. Вагинальное кровотечение неясной этиологии. Рак молочной железы. Рак печени. Длительная иммобилизация. Связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств: изменение настроения; редко - головная боль, повышенная утомляемость.
 Со стороны органов ЖКТ: тошнота; редко - рвота.
 Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровянистые выделения. Редко - аменорея. Снижение либидо. Очень редко - вагинит. Дисменорея. Кисты яичников.
 Со стороны эндокринной системы: болезненность молочных желез, увеличение массы тела, акне, алопеция.
 Аллергические реакции: в единичных случаях - сыпь, крапивница, узловатая эритема.
 Прочие: дискомфорт при использовании контактных линз.
 Достоверная связь с приемом гестагенов не установлена: холестатическая желтуха. Кожный зуд. Холелитиаз. Порфирия. Системная красная волчанка. Гемолитико-уремический синдром. Хорея. Герпес беременных. Отосклероз. Глухота.

Взаимодействие

 При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, рифабутин, гризеофульвин) может снижаться эффективность пероральных контрацептивов и увеличиваться риск развития прорывных маточных кровотечений. Максимальный уровень индукции ферментов обычно достигается не ранее чем через 2-3 нед и может сохраняться до 4 нед после отмены сопутствующего препарата.
 В исследованиях in vitro показано, что важную роль в превращении дезогестрела в этоногестрел играет изофермент CYP2C9 цитохрома P450, поэтому возможно взаимодействие дезогестрела с субстратами или ингибиторами CYP2C9 (такими как ибупрофен, пироксикам, напроксен, фенитоин, флуконазол, диклофенак, глипизид, целекоксиб, сульфаметоксазол, изониазид, ирбесартан, лозартан, валсартан); клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.
 Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность контрацептивного эффекта.
 Активированный уголь снижает всасывание дезогестрела и уменьшает контрацептивную эффективность.

Передозировка

 Симптомы: потенциально возможны тошнота, рвота, незначительные кровянистые выделения из влагалища.
 Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

 Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, по 0,075 мг/сут ежедневно однократно, в одно и то же время, в течение 28 дней в порядке, указанном на упаковке. Прием каждой последующей упаковки начинается после окончания предыдущей без какого-либо перерыва.

Меры предосторожности применения

 Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.
 Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. Составит более чем 36 Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.
 На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).
 Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.
 При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.
 Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.
 Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.
 При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.
 Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.
 При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.
 Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.
 Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.