Description
Антиэстрогены блокируют рецепторы эстрогенов в опухолях с высоким содержанием эстрогеновых рецепторов (в тканях молочной железы, матки). В результате тормозится деление опухолевых клеток.
ATX code
L02BA.
Pharmacological action
Препараты этой группы конкурируют с эстрадиолом за места связывания с эстрогеновыми рецепторами, которые локализуются в опухолях молочной железы и матки. В результате тормозится деление клеток, что приводит к их гибели и регрессии опухоли.
Pharmacokinetics
7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Препарат метаболизируется в печени. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5-2 Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 2-12 во второй фазе (элиминации) - 2-10 сут. Примерно 10% принятой дозы торемифена выводится с мочой в виде метаболитов.
Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5-2 Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 2-12 во второй фазе (элиминации) - 2-10 сут. Примерно 10% принятой дозы торемифена выводится с мочой в виде метаболитов.
Indications for use
Препараты этой группы применяются для лечения эстрогенозависимого рака молочных желез у женщин и грудных желез у мужчин.
Другими показаниями для назначения тамоксифена являются:
* Эндометриоз.
* Рак эндометрия.
* Рак почки.
Другими показаниями для назначения тамоксифена являются:
* Эндометриоз.
* Рак эндометрия.
* Рак почки.
Contraindications
* Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
* Беременность.
* Лактация.
* Беременность.
* Лактация.
Restrictions on use
* Почечной недостаточности.
* Сахарном диабете.
* Заболеваниях глаз.
* Тромбозе глубоких вен.
* Гиперлипидемии.
* Лейкопении.
* Тромбоцитопении.
* Гиперкальциемии.
* Сахарном диабете.
* Заболеваниях глаз.
* Тромбозе глубоких вен.
* Гиперлипидемии.
* Лейкопении.
* Тромбоцитопении.
* Гиперкальциемии.
Side effects
* Приступообразные ощущения жара («приливы»).
* Кровотечения или выделения из влагалища.
* Зуд в области гениталий.
* Алопеция.
* Оссалгии.
* Увеличение массы тела.
* Задержка жидкости.
* Анорексия.
* Тошнота.
* Рвота.
* Запоры.
* Повышенная утомляемость.
* Депрессия.
* Спутанность сознания.
* Головные боли.
* Головокружение.
* Сонливость.
* Повышение температуры тела.
* Сыпь.
* Нарушения зрения.
* Кровотечения или выделения из влагалища.
* Зуд в области гениталий.
* Алопеция.
* Оссалгии.
* Увеличение массы тела.
* Задержка жидкости.
* Анорексия.
* Тошнота.
* Рвота.
* Запоры.
* Повышенная утомляемость.
* Депрессия.
* Спутанность сознания.
* Головные боли.
* Головокружение.
* Сонливость.
* Повышение температуры тела.
* Сыпь.
* Нарушения зрения.
Application precautions
Женщины, получающие препараты этой группы, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища прием препаратов следует прекратить.
На фоне лечения препаратами этой группы у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдается гиперкальциемия. Поэтому у больных с метастазами в кости периодически в начале лечения антиэстрогенами следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
На фоне терапии необходимо контролировать показатели свертывания крови, функции печени, АД.
В период лечения тамоксифеном необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тщательное наблюдение врача необходимо при применении торемифена у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
На фоне лечения препаратами этой группы у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдается гиперкальциемия. Поэтому у больных с метастазами в кости периодически в начале лечения антиэстрогенами следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
На фоне терапии необходимо контролировать показатели свертывания крови, функции печени, АД.
В период лечения тамоксифеном необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тщательное наблюдение врача необходимо при применении торемифена у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Interaction
На фоне лечения антиэстрогенами препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Одновременный прием антиэстрогенов и непрямых антикоагулянтов может удлинять время свертывания крови.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов должны назначаться через 1-2 часа после приема тамоксифена.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в увеличении суточной дозы торемифена.
Одновременный прием антиэстрогенов и непрямых антикоагулянтов может удлинять время свертывания крови.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов должны назначаться через 1-2 часа после приема тамоксифена.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в увеличении суточной дозы торемифена.
Used in the treatment of
- C43 Malignant melanoma of skin
- C49 Malignant neoplasm of other connective and soft tissue
- C50 Malignant neoplasm of breast
- C54 Malignant neoplasm of corpus uteri
- C54.1 Malignant neoplasm, endometrium
- C61 Malignant neoplasm of prostate
- C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
- C75.1 Malignant neoplasm, pituitary gland
- D35.2 Benign neoplasm, pituitary gland
- D44.3 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour, pituitary gland
- N46 Male infertility
- N97 Female infertility