|
|
Другие названия и синонимы
Gestrinone.
Фармакологическая группа
Латинское название
Gestrinonum ( Gestrinoni).
Химическое название
(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегна-4,9,11-триен-20-ин-3-он.
Используется в лечении
Код CAS
16320-04-0.
Фармакологическое действие
Андрогенное, антипрогестагенное, антиэстрогенное.
Характеристика вещества
Стероидный гормон, производное 19-нортестостерона.
Фармакодинамика
Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.
Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг Сmax в плазме крови достигается через 2,5-3,5 Равновесная концентрация при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т1/2 составляет 24 Выводится с мочой (40-45%) и фекалиями (30-35%).
Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг Сmax в плазме крови достигается через 2,5-3,5 Равновесная концентрация при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т1/2 составляет 24 Выводится с мочой (40-45%) и фекалиями (30-35%).
Показания к применению
Эндометриоз, в тч осложненный бесплодием.
Противопоказания
Гиперчувствительность. острая сердечная недостаточность. декомпенсированные заболевания печени. почек. сосудов. нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе. беременность. кормление грудью.
Ограничения к использованию
Мигрень.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.
Со стороны эндокринной и мочеполовой системы. Приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов. Пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.
Прочие. Задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.
Со стороны эндокринной и мочеполовой системы. Приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов. Пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.
Прочие. Задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.
Взаимодействие
Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм гестринона.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 2,5 мг в 1-й и 4-й дни менструации. В дальнейшем продолжают прием в установленные дни по 2,5 мг 2 раза в неделю в течение 6 мес.
Если пропущен прием очередной дозы, ее следует принять как можно быстрее, после чего продолжить лечение по схеме. Если пропущен прием двух и более доз, курс лечения прерывают и возобновляют его в 1-й день менструального цикла.
Если пропущен прием очередной дозы, ее следует принять как можно быстрее, после чего продолжить лечение по схеме. Если пропущен прием двух и более доз, курс лечения прерывают и возобновляют его в 1-й день менструального цикла.
Меры предосторожности применения
Перед началом терапии необходимо исключить беременность. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивами.