|
Другие названия и синонимы
Progesterone.Фармакологическая группа
Латинское название
Progesteronum ( Progesteroni).
Химическое название
Прегн-4-ен-3,20-дион.
Используется в лечении
- O20.0 Угрожающий аборт
- N97 Женское бесплодие
- N96 Привычный выкидыш
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
- N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
- N91.5 Олигоменорея неуточненная
- N91.2 Аменорея неуточненная
- N80 Эндометриоз
- N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
- N64.4 Мастодиния
- N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
- E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
- E28 Дисфункция яичников
- D25 Лейомиома матки
- Z31.1 Искусственное оплодотворение
- O42.9 Преждевременный разрыв плодных оболочек неуточненный
Код CAS
57-83-0.
Фармакологическое действие
Прогестагенное.
Характеристика вещества
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко - в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.
Фармакодинамика
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1-3 при интравагинальной аппликации - через 2-6 Связывание с белками - 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1-3 при интравагинальной аппликации - через 2-6 Связывание с белками - 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Показания к применению
Капсулы. Для приема внутрь - предменструальный синдром. фиброзно-кистозная мастопатия. пременопауза. менопауза. в тч преждевременная. постменопауза - в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами. интравагинально - ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток). поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению. поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле. профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности. эндокринное бесплодие. профилактика миомы матки. эндометриоз.
Раствор в масле. Аменорея. олигоменорея. альгодисменорея (на почве гипогенитализма). ановуляторная метроррагия. эндокринное бесплодие (в тч недостаточность желтого тела). угроза прерывания беременности. диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения. Мастодиния, мастопатия.
Раствор в масле. Аменорея. олигоменорея. альгодисменорея (на почве гипогенитализма). ановуляторная метроррагия. эндокринное бесплодие (в тч недостаточность желтого тела). угроза прерывания беременности. диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения. Мастодиния, мастопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени. склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. неполный аборт. порфирия.
Раствор в масле. Рак молочной железы и половых органов (для монотерапии). выраженные нарушения функции печени. беременность (II и III триместр). склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. несостоявшийся выкидыш. порфирия .
Раствор в масле. Рак молочной железы и половых органов (для монотерапии). выраженные нарушения функции печени. беременность (II и III триместр). склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. несостоявшийся выкидыш. порфирия .
Ограничения к использованию
Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты
|
Капсулы. Сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле. Тромбоэмболия (в тч легочной артерии и сосудов головного мозга). тромбофлебит. тромбоз вен сетчатки. повышение АД. отеки. калькулезный холецистит. холестатический гепатит. сонливость. головная боль. депрессия. апатия. дисфория. нарушение зрения. тошнота. рвота. снижение аппетита. галакторея. изменение массы тела. гирсутизм. алопеция. увеличение. боль и напряжение молочных желез. снижение либидо. расстройства менструального цикла (сокращение. промежуточное кровотечение). болезненность в месте введения.
Взаимодействие
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Способ применения и дозы
Внутрь, интравагинально, в/м, местно. Режим дозирования и выбор лекарственной формы зависят от показаний. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Меры предосторожности применения
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Входит в состав
- 269-364₽ Ипрожин (4 фирмы)
- 329-349₽ ДляЖенс про (Фармасинтез-Тюмень ООО )
- 369-509₽ Утрожестан (5 фирм)
- 365-849₽ Прогестерон
- 932-964₽ Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах
- 970-1019₽ Триожиналь (3 фирмы)
- 1103₽ Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле (Дальхимфарм )
- 1125-1322₽ Прожестожель (4 фирмы)
- 211-2775₽ Праджисан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- 1746₽ Миражэль
- 2425-2743₽ Крайнон (6 фирм)
- — Ванэл (3 фирмы)
- — Пролютекс (IBSA Institut Biochimique S.A. )
- — Фемафлор