Содержание
Названия
Русское название: Этинилэстрадиол.
Английское название: Ethinylestradiol.
Английское название: Ethinylestradiol.
Латинское название
Aethinyloestradiolum ( Aethinyloestradioli).
Химическое название
(17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол.
Фарм Группа
• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Нозологии
• C50 Злокачественные новообразования молочной железы.
• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
• E28 Дисфункция яичников.
• N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации.
• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации.
• N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• N95,1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
• N97 Женское бесплодие.
• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
• E28 Дисфункция яичников.
• N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации.
• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации.
• N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• N95,1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
• N97 Женское бесплодие.
Код CAS
57-63-6.
Характеристика вещества
Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и растительных маслах.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - эстрогенное, гиполипидемическое, анаболическое.
Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и тд; условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах снижает, а в малых — активирует секрецию ФСГ гипофиза. У мужчин угнетает сперматогенез (в яичках могут развиться атрофические изменения) и подавляет секрецию андрогенов. Обладает слабым анаболическим влиянием. В определенных условиях проявляет контрацептивные свойства (является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств).
Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и тд; условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах снижает, а в малых — активирует секрецию ФСГ гипофиза. У мужчин угнетает сперматогенез (в яичках могут развиться атрофические изменения) и подавляет секрецию андрогенов. Обладает слабым анаболическим влиянием. В определенных условиях проявляет контрацептивные свойства (является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств).
Показания к применению
Некоторые формы эндокринного бесплодия, тяжелые формы патологического климакса, дисфункциональные маточные кровотечения, андрогензависимый рак предстательной железы, некоторые формы рака молочной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, активный гепатит, цирроз печени, артериальная гипертензия, рак молочной железы и эндометрия, порфирия, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. X.
Побочные эффекты
Нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, тошнота, головная боль, тромбоэмболический синдром, артериальная гипертензия; у мужчин — гинекомастия.
Взаимодействие
Эффективность снижают барбитураты (ускоряют окисление).
Способ применения и дозы
В/м.