⬆
✘
 
Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Ацетилсалициловая кислота

Проверь Аналоги Сравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Acetylsalicylic acid.
Ацетилсалициловая кислота

Фармакологическая группа

НПВС - Производные салициловой кислоты || Антиагреганты

Латинское название

 Acidum acetylsalicylicum ( Acidi acetylsalicylici).

Химическое название

 2-(Ацетилокси)бензойная кислота.

Используется в лечении

Код CAS

 50-78-2.

Фармакологическое действие

 Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика вещества

 Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакодинамика

 Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 ) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
 После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому 1/2T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. maxCmax достигается примерно через 2 с белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Показания к применению

 ИБС. наличие нескольких факторов риска ИБС. безболевая ишемия миокарда. нестабильная стенокардия. инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда). повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин. протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий). баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии). а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки). аортоартериит (болезнь Такаясу). клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия. пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии). рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии. синдром Дресслера. инфаркт легкого. острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза. в тч грудной корешковый синдром. люмбаго. мигрень. головная боль. невралгия. зубная боль. миалгия. артралгия. альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
 По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит - в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. в тч «аспириновая» триада. «аспириновая» астма. геморрагический диатез (гемофилия. болезнь Виллебранда. телеангиоэктазия). расслаивающая аневризма аорты. сердечная недостаточность. острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. желудочно-кишечное кровотечение. острая почечная или печеночная недостаточность. исходная гипопротромбинемия. дефицит витамина тромбоцитопения. тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность (I и III триместр). грудное вскармливание. детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к использованию

 Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

При беременности и кормлении грудью

 Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
 Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
 Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия. боль в эпигастральной области. изжога. тошнота и рвота. тяжелые кровотечения в ЖКТ). снижение аппетита.
 Аллергические реакции. Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм. отек гортани и крапивница). формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит. рецидивирующий полипоз носа. гиперпластический синусит).
 Прочие. Нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
 При длительном применении - головокружение. головная боль. шум в ушах. снижение остроты слуха. нарушение зрения. интерстициальный нефрит. преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией. папиллярный некроз. острая почечная недостаточность. нефротический синдром. заболевания крови. асептический менингит. усиление симптомов застойной сердечной недостаточности. отеки. повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

 Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

 Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг - умеренным, при употреблении более высоких доз - тяжелым.
 Симптомы. Синдром салицилизма (тошнота. рвота. шум в ушах. нарушение зрения. головокружение. сильная головная боль. общее недомогание. лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление - ступор. судороги и кома. некардиогенный отек легких. резкая дегидратация. нарушения КЩС (вначале - респираторный алкалоз. затем - метаболический ацидоз). почечная недостаточность и шок.
 При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24.
 Лечение. Провокация рвоты. назначение активированного угля и слабительных. мониторирование КЩС и электролитного баланса. в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната. раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия - 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении. повторяют 2-3 раза). следует иметь в виду. что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%. а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз. прогрессирующее ухудшение состояния. тяжелое поражение ЦНС. отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Способ применения и дозы

 Внутрь, режим дозирования зависит от показаний к применению. Обычные дозы для взрослых при использовании в качестве жаропонижающего и анальгезирующего средства - 500-1000 мг/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.
 При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда - 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - в дозе 300-325 мг/сут, длительно. При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в тч для профилактики рецидивов - 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).

Меры предосторожности применения

 Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).
 Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.
 Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.
 Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.