|
Другие названия и синонимы
Metamizole sodium.Фармакологическая группа
Латинское название
Metamizolum natrium ( Metamizoli natrii).
Химическое название
Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Используется в лечении
- R51 Головная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R07.2 Боль в области сердца
- N94.0 Боли в середине менструального цикла
- N23 Почечная колика неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M54.3 Ишиас
- M35.3 Ревматическая полимиалгия
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- G25.5 Другие виды хореи
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
68-89-3.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.
Фармакодинамика
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.
Показания к применению
Артралгия. ревматизм. хорея. боль: головная. зубная. менструальная. невралгия. ишиалгия. миалгия. при коликах (почечная. печеночная. кишечная). инфаркте легкого. инфаркте миокарда. расслаивающей аневризме аорты. тромбозе магистральных сосудов. воспалительных процессах (плеврит. пневмония. люмбаго. миокардит). травмах. ожогах. декомпрессионной болезни. опоясывающем лишае. опухолях. орхите. панкреатите. перитоните. перфорации пищевода. пневмотораксе. посттрансфузионных осложнениях. приапизме. лихорадочный синдром при острых инфекционных. гнойных и урологических заболеваниях (простатит). укусах насекомых (в тч комары. пчелы. оводы).
Противопоказания
Гиперчувствительность. угнетение кроветворения (агранулоцитоз. цитостатическая или инфекционная нейтропения). тяжелые нарушения функции печени или почек. простагландиновая бронхиальная астма. наследственная гемолитическая анемия. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
Побочные эффекты
Гранулоцитопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. геморрагии. гипотония. интерстициальный нефрит. аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. бронхоспазм. анафилактический шок).
Взаимодействие
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина - к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Передозировка
Симптомы. Гипотермия. выраженная гипотензия. сердцебиение. одышка. шум в ушах. тошнота. рвота. слабость. сонливость. бред. нарушение сознания. судорожный синдром. возможно развитие острого агранулоцитоза. геморрагического синдрома. острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение. Индукция рвоты. чреззондовое промывание желудка. назначение солевых слабительных. активированного угля и проведение форсированного диуреза. ощелачивание крови. симптоматическая терапия. направленная на поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Индукция рвоты. чреззондовое промывание желудка. назначение солевых слабительных. активированного угля и проведение форсированного диуреза. ощелачивание крови. симптоматическая терапия. направленная на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг 2-3 раза/день.
Меры предосторожности применения
|
Особые указания
При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Входит в состав
- 13₽ Анальгин-УБФ
- 41₽ Анальгин-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- 46-52₽ Анальгина раствор в ампулах
- 12-98₽ Андипал (4 фирмы)
- 35-78₽ Анальгин Авексима (2 фирмы)
- 46-70₽ Анальгин-Ультра (2 фирмы)
- 56-67₽ Анальгин-ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства )
- 36-87₽ Беллалгин (Дальхимфарм )
- 31-101₽ Андипал Авексима (Авексима Сибирь ООО )
- 9-134₽ Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием
- 81-89₽ Анальгин-хинин (Sopharma AD )
- 13-184₽ Анальгин (21 фирма)
- 115₽ Пиралгин (2 фирмы)
- 74-156₽ Спазмастоп (ЮжФарм ООО )
- 132₽ Пенталгин-Н (2 фирмы)
- 123-149₽ Тройчатка Премиум (Фарм-Про ПК ООО )
- 101-172₽ Максиган (Unichem Laboratories )
- 98-178₽ Пенталгин-ICN (Фармстандарт-Лексредства )
- 160₽ Спазматон
- 199₽ Спазмоблок (Adipharm EAD )
- 159-250₽ Тринальгин (Биосинтез ПАО )
- 126-314₽ Седальгин Плюс (Balkanpharma-Dupnitza )
- 119-336₽ Спазмофарм (2 фирмы)
- 177-303₽ Тройчатка «Эвалар» для детей
- 250₽ Метамалгин (2 фирмы)
- 264₽ Седал-М (2 фирмы)
- 62-477₽ Спазган (2 фирмы)
- 289₽ Триалгин (3 фирмы)
- 296₽ Тройчатка
- 135-460₽ Спазмалгон (3 фирмы)
- 85-584₽ Спазмалин (3 фирмы)
- 367₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza )
- 130-629₽ Темпалгин (Sopharma AD )
- 127-641₽ Ревалгин (Shreya Life Sciences )
- 112-864₽ Баралгин М (5 фирм)
- — Акофил
- — Анальгин Реневал
- — Анальгин буфус
- — Анальгин в капсулах
- — Анальгин велфарм
- — Анальгин-Русфар
- — Анальгина раствор для инъекций
- — Анальгина таблетки
- — Антигриппин аптекарский (ФармВИЛАР НПО )
- — Баралгетас (Jugoremedija Fabrika lekova A.D., A.D. )
- — Бенальгин (Balkanpharma-Dupnitza )
- — Бралангин
- — Геомаг
- — Кватрокс
- — Метамизол натрия (5 фирм)
- — Оптальгин
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Пенталгин-МЭЗ
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пленалгин (Plethico Pharmaceuticals )
- — Ревалгин ТАБС (Shreya Life Sciences )
- — Ремидон
- — Реналган
- — Сантопералгин
- — Сантотитралгин
- — Спаздользин для детей
- — Спазматен
- — Спазматоник
- — Темпангинол
- — Тетралгин (4 фирмы)
- — Тетралгин Н
- — Тройчатка Форте SBC (2 фирмы)
- — Тройчатка экстра (Эволюшн )