Ацетилсалициловая кислота-УБФ

• Ацетилсалициловая кислота (0.5 г)

НПВС - Производные салициловой кислоты

 N02BA01 Ацетилсалициловая кислота.

• R51 Головная боль
• R50.0 Лихорадка с ознобом
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M25.5 Боль в суставе
• K08.8.0* Боль зубная

 Таблетки.
 Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, круглые плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
 Таблетки по 500 мг.
 По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
 По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной с термосвариваемым покрытием.
 По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
 Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
 По 50, 100, 300 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

 1 таблетка содержит.
 Действующее вещество:
 Ацетилсалициловая кислота - 0,5 г.
 Вспомогательные вещества:
 Кислота лимонная - 0,0002 г, крахмал картофельный - 0,0947 г, тальк - 0,0051 г.
 До получения таблетки массой 0,6 г.

 При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (T₁/2) - не более 15-20 мин.
 В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
 Время достижения максимальной концентрации (TC_max) - 2.
 Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговой жидкости, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
 Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
 Выводится преимущественно путем активной секреции в почечных канальцах в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения (T₁/2) - 2-3 с увеличением дозы может возрастать до 15-30.

 Ацетилсалициловая кислота, блокируя фермент циклооксигеназу, нарушает синтез простагландинов, обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Уменьшает агрегационную способность тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

 Ацетилсалициловая кислота-УБФ применяется только у взрослых при умеренно или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения (головная. Зубная. Мигреневая боль. Невралгия. Мышечные боли. Боли при менструациях). Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

 Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250-500 мг, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная - 3,0 г (6 таблеток по 500 мг).
 Частота и время приема. Разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
 Для детей с 6-летнего возраста разовая доза составляет 250 мг (1/2 таблетки) до 3 раз в день, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
 Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

 Не рекомендуется одновременное применение других нестероидных противовоспалительных препаратов или урикозурических средств, антикоагулянтов непрямого действия, тиклопидина, гепарина натрия, интерферона альфа, метотрексата. Уменьшает при совместном применении эффективность диуретиков, гипотензивных средств, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
 Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск эрозивно-язвенного поражения желудочно‑кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови при одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты.

 Симптомы. (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным. Более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота. Рвота. Шум в ушах. Нарушение зрения. Головокружение. Сильная головная боль. Общее недомогание. Лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых).
 Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза. Респираторный алкалоз. Метаболический ацидоз. Спутанное сознание. Сонливость. Коллапс. Судороги. Анурия. Кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка. Удушье. Цианоз. Холодный липкий пот. С усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования. Вызывающие респираторный ацидоз.
 При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны. Поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении. Выше 100 мг% - о крайне тяжелом. Прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
 Лечение.
 Провокация рвоты. Назначение активированного угля и слабительных. Постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом. В зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната. Раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы. Со скоростью 10-15 мл/ч/кг). Восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении. Которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%. У больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз. Прогрессирующее. Ухудшение состояния. Тяжелое поражение центральной нервной системы. Отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

 Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
 В настоящее время использование ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (гастропатия, индуцированная нестероидными противовоспалительными препаратами).
 По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.
 Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача.
 Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
 Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
 Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование лекарственных средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.
 Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
 В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
 В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Отпускают без рецепта.

 В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: