Содержание
Названия
Русское название: Салициламид.
Английское название: Salicylamide.
Английское название: Salicylamide.
Латинское название
Salicylamidum ( Salicylamidi).
Химическое название
2-Гидроксибензамид.
Фарм Группа
• НПВС — Производные салициловой кислоты.
Нозологии
• G43,9 Мигрень неуточненная.
• I09,9 Ревматические болезни сердца неуточненные.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M48,9 Спондилопатия неуточненная.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
• R51 Головная боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• T14,9 Травма неуточненная.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• I09,9 Ревматические болезни сердца неуточненные.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
• K08,8,0* Боль зубная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10 Подагра.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M48,9 Спондилопатия неуточненная.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• N94,6 Дисменорея неуточненная.
• R50 Лихорадка неясного происхождения.
• R51 Головная боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• T14,9 Травма неуточненная.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
Код CAS
65-45-2.
Характеристика вещества
Белый или слегка розовый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Возгоняется при нагревании. Растворимость в воде при 30 °C — 0,2%; при 47 °C — 0,8%, в глицерине при 5 °C — 2,0%, при 39 °C — 5,0%, при 60 °C — 10,0%, в пропиленгликоле при 5 °C — 10,0%. Растворим в горячей воде, этаноле, хлороформе, эфире. PH насыщенных водных растворов при 28 °C около 5. Молекулярная масса — 137,14. При pH 9 образует водорастворимую натриевую соль.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в тч гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза ПГE1, ПГE2 и ПГF2α). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Уменьшает (за счет угнетения синтеза простагландинов) перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке усиливает теплоотдачу за счет расширения кожных сосудов и угнетает теплопродукцию вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба (жаропонижающее действие).
Трудно подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма в неизмененном виде.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку макроэргов (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления, в тч гистамин, брадикинин, лимфокины, фактор комплемента и другие неспецифические эндогенные «повреждающие факторы». Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза ПГE1, ПГE2 и ПГF2α). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Уменьшает (за счет угнетения синтеза простагландинов) перевозбуждение центра терморегуляции. При лихорадке усиливает теплоотдачу за счет расширения кожных сосудов и угнетает теплопродукцию вследствие снижения мышечного дрожательного термогенеза — озноба (жаропонижающее действие).
Трудно подвергается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма в неизмененном виде.
Показания к применению
Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия. Миалгия. Невралгия. Мигрень. Зубная и головная боль. Альгодисменорея; боль при травмах. Ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит. Реактивный артрит. Остеоартрит. Спондилоартропатия. Анкилозирующий спондилоартрит. Подагра) и мягких тканей (бурсит. Тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Язвенный колит; бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Отеки. Артериальная гипертензия. Гемофилия. Гипокоагуляционные состояния. Почечная и/или печеночная недостаточность. Снижение слуха. Патология вестибулярного аппарата. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания крови.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Прочие. Кровотечения - желудочно - кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Прочие. Кровотечения - желудочно - кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления (в тч фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита. Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Снижает эффективность урикозурических ЛС, гипотензивных и мочегонных средств. Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Меры предосторожности применения
Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.