Другие названия и синонимы
Caffeine.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Coffeinum ( сoffeini).
Химическое название
1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).
Используется в лечении
- T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
- R53 Недомогание и утомляемость
- R32 Недержание мочи неуточненное
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- G43 Мигрень
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Код CAS
58-08-2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Характеристика вещества
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко - в горячей, трудно - в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Фармакодинамика
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Показания к применению
Заболевания. Сопровождающиеся угнетением ЦНС. Функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в тч отравление наркотическими средствами. Инфекционные заболевания). Спазмы сосудов головного мозга (в тч мигрень). Снижение умственной и физической работоспособности. Сонливость. Энурез у детей. Нарушения дыхания (периодическое дыхание. Идиопатическое апноэ) у новорожденных (в тч недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия. Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). Повышенная возбудимость. Глаукома. Нарушения сна. Старческий возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03-0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25-1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты
Беспокойство. Возбуждение. Бессонница. Тахикардия. Аритмии. Повышение АД. Тошнота. Рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки. Четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги. Беспокойство. Тремор. Головную боль. Спутанность сознания. Сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство. Тахипноэ. Тахикардия. Тремор. Повышение рефлекса Моро. При более высоких концентрациях - судороги.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
|
|
Входит в состав
- 46-47₽ Цитрамон-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод)
- 46-62₽ Цитрамон Ультра (ФармВИЛАР НПО)
- 19-93₽ Кофицил - плюс (2 фирмы)
- 31-124₽ Цитрамон П Медисорб
- 11-161₽ Цитрамон П (9 фирм)
- 93₽ Солпадеин
- 38-150₽ Аскофен-П (2 фирмы)
- 67-127₽ Цитрамон - ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства)
- 55-169₽ Аквацитрамон (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
- 115₽ Пиралгин (2 фирмы)
- 118-120₽ Некстрим Актив
- 68-171₽ Цитрамон П Реневал
- 120₽ Колдрекс (3 фирмы)
- 127₽ Гриппостад С (Stada Arzneimittel AG)
- 132₽ Пенталгин-Н (2 фирмы)
- 135₽ Гриппостад Рино
- 98-178₽ Пенталгин-ICN (Фармстандарт-Лексредства)
- 139₽ Флюкомп Экстратаб (2 фирмы)
- 120-183₽ Флюколдекс-Н (Nabros Pharma)
- 40-266₽ Кофеин-бензоат натрия (2 фирмы)
- 153₽ Риниколд (Shreya Life Sciences)
- 56-276₽ Аскофен УЛЬТРА (Фармстандарт-Лексредства)
- 146-192₽ Мигренол Экстра
- 82-274₽ Цефекон Н
- 113-262₽ Пенталгин (2 фирмы)
- 85-295₽ Каффетин лайт (2 фирмы)
- 146-257₽ Колдфри (Medley Pharmaceuticals)
- 170-236₽ Брустрио (Биосинтез ПАО)
- 130-289₽ АджиКолд (Agio Pharmaceuticals)
- 212₽ Каффетин (2 фирмы)
- 100-327₽ Новалгин (2 фирмы)
- 219₽ Мигралгин грин (ФармВИЛАР НПО)
- 220₽ Страйк Плюс (2 фирмы)
- 155-287₽ Темпалгин трио (Препараты Sopharma AD)
- 204-245₽ Сафистон (2 фирмы)
- 225₽ Саридон (2 фирмы)
- 189-271₽ Ранкоф (6 фирм)
- 148-322₽ Пенталгин НЕО (Фармстандарт-Лексредства)
- 238-249₽ Мигренол (4 фирмы)
- 166-328₽ РиниКолд Макс (Shreya Life Sciences)
- 248₽ Экседрин (3 фирмы)
- 172-329₽ Пентафлуцин дневной
- 225-289₽ Флюфайт Таб (2 фирмы)
- 258₽ Цитрамарин
- 208-318₽ Паглюферал (Московская фармацевтическая фабрика)
- 264₽ Седал-М (2 фирмы)
- 281-288₽ Солпадеин Актив (GlaxoSmithKline Dungarvan)
- 180-392₽ Риниколд ХотМикс (Shreya Life Sciences)
- 232-360₽ Сафистон Нео (2 фирмы)
- 245-353₽ Мигрениум (Биохимик ПАО)
- 178-422₽ Флюфайт (2 фирмы)
- 196-429₽ РиниКолд ХотКап (Shreya Life Sciences)
- 276-371₽ Кофетамин
- 252-453₽ Седальгин Плюс (Balkanpharma-Dupnitza)
- 359₽ Триалгин (3 фирмы)
- 250-474₽ Мигрениум Нео
- 364₽ Колдакт Дэй Найт (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- 231-539₽ Ринза (3 фирмы)
- 215-579₽ Ринзасип (2 фирмы)
- 453₽ Бенальгин (Balkanpharma-Dupnitza)
- 396-535₽ РедЭкспресс (Эвалар)
- 246-738₽ Спазмалгон эффект (Balkanpharma-Dupnitza)
- 508₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza)
- 232-806₽ Ринзасип с витамином C (3 фирмы)
- 363-690₽ Солпадеин Экспресс (GlaxoSmithKline Dungarvan)
- 528₽ Доппельгерц Женьшень Актив
- 668₽ Мистер Ххоп витамины для мужчин (Maryvery Limited)
- 809₽ Номигрен (Bosnalijek)
- 252-2560₽ Солпадеин Фаст (3 фирмы)
- 1843₽ Вазобрал (4 фирмы)
- — Авинорм Тревел (2 фирмы)
- — Акофил
- — Алгезир
- — Аскафф
- Аскорбиновая кислота + Кальция глюконат + Кофеин + Парацетамол + Рутозид
- Аскорбиновая кислота +Декстрометорфан + Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин
- — Аспинат плюс (Валента Фарм ПАО)
- Ацетилсалициловая кислота + Кодеин + Кофеин + Парацетамол
- Ацетилсалициловая кислота + Кофеин
- Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Аскорбиновая кислота
- Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол
- Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол + Аскорбиновая кислота
- — Ацифеин
- Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин
- Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Эфедрин
- Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал
- — Витамин 22 кофеин+ (Laboratoires INELDEA)
- — Гевадал
- — Гериатрикс
- — Гриппостад Рино
- — Диа-Активанад-N
- — Дигидергот назальный аэрозоль
- Дигидроэргокриптин + Кофеин
- Дигидроэрготамин + Кофеин
- — Диетрин натуральный (2 фирмы)
- Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамин
- — ДышеФЛЮ (АмантисМед ООО)
- — Зимняя вишня (2 фирмы)
- Ибупрофен + Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Ибупрофен + Кофеин
- — Инфлюблок
- — Ипрафеин Ультра (2 фирмы)
- Камилофин + Кофеин + Меклоксамин + Пропифеназон + Эрготамин
- — Кафергот
- — Квадрофлю (ФармВИЛАР НПО)
- — Кварелин
- — Кватрокс
- — Кинедрил (2 фирмы)
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Кодеин + Кофеин + Парацетамол
- Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
- Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал
- — Колдрекс Капс (Stada Arzneimittel AG)
- — Колдрилиф (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
- — Колдро-Икс (2 фирмы)
- — Кофеин (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co.)
- Кофеин + Метамизол натрия + Тиамин
- Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал
- Кофеин + Напроксен + Парацетамол
- Кофеин + Напроксен + Салициламид
- Кофеин + Парацетамол
- Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон
- Кофеин + Парацетамол + Терпингидрат + Фенилэфрин + [Аскорбиновая кислота]
- Кофеин + Парацетамол + Фенилпропаноламин + Хлорфенамин
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Терпингидрат + Аскорбиновая кислота
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин и Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин [набор]
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин
- Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин и Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин [набор]
- Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин
- Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин + Аскорбиновая кислота
- Кофеин + Эрготамин
- — Кофеин безводный (2 фирмы)
- — Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций
- — Кофеина-бензоата натрия таблетки
- — Коффедон
- — Кюрфлю
- Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин
- Моксастин + [Кофеин]
- — Нео-Теофедрин
- — Орсослим (KRKA)
- — Паглюверин-2
- — Паглюверин-3
- — Панадол Экстра (4 фирмы)
- — Парален экстра
- Парацетамол + Кофеин + Фенилэфрин + Хлорфенамин
- Парацетамол + Пропифеназон + Кофеин
- — Паркоцет
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Пенталгин Плюс
- — Пенталгин-МЭЗ
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пливалгин
- — Проходол форте
- — Ремидон
- — Сантопералгин
- — Сантотитралгин
- — Синкаптон (2 фирмы)
- — Солпадеин Экстра (2 фирмы)
- — Стримол плюс
- — Теофедрин-Н (5 фирм)
- — Тетралганол (ФармВИЛАР НПО)
- — Тетралгин (4 фирмы)
- — Тетралгин Н
- — Три-Т сжигатель жира (2 фирмы)
- — Фемкомфорт (2 фирмы)
- — Финрексин С-300
- — Флюколдекс форте (Nabros Pharma)
- — ФлюмиТабс (Nabros Pharma)
- — Флюсти макс (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Флюстоп
- — Хорал
- — Цитрамон П Форте (2 фирмы)
- — Цитрамон п велфарм (Велфарм-М ООО)
- — Цитрамон-Боримед
- — Цитрамон-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Цитрапар (Брынцалов-А ПАО)
- — Экстракт зеленого чая с повышенным содержанием кофеина (Свободный-20)
- — Экстракт зеленого чая с пониженным содержанием кофеина (Свободный-20)
- — Эндрюс ансвер