- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Coffeinum ( Coffeini).
Используется в лечении
- T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
- R53 Недомогание и утомляемость
- R32 Недержание мочи неуточненное
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- G43 Мигрень
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Код CAS
58-08-2.
Характеристика вещества
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко - в горячей, трудно - в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Фармакодинамика
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). 1/2 >T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). 1/2 >T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Показания к применению
Заболевания. Сопровождающиеся угнетением ЦНС. Функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в тч отравление наркотическими средствами. Инфекционные заболевания). Спазмы сосудов головного мозга (в тч мигрень). Снижение умственной и физической работоспособности. Сонливость. Энурез у детей. Нарушения дыхания (периодическое дыхание. Идиопатическое апноэ) у новорожденных (в тч недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия. Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). Повышенная возбудимость. Глаукома. Нарушения сна. Старческий возраст.
Побочные эффекты
Беспокойство. Возбуждение. Бессонница. Тахикардия. Аритмии. Повышение АД. Тошнота. Рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки. Четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги. Беспокойство. Тремор. Головную боль. Спутанность сознания. Сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство. Тахипноэ. Тахикардия. Тремор. Повышение рефлекса Моро. при более высоких концентрациях - судороги.
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03-0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 табл. Во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25-1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Аналоги по действию
Входит в состав
- 18 ₽ Кофицил-плюс (4 фирмы)
- 31 ₽ Цитрамон-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод)
- 43-50 ₽ Цитрамон П Медисорб
- 24-78 ₽ Аскофен-П (10 фирм)
- 52 ₽ Цитрамон - ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства)
- 46-62 ₽ Цитрамон Ультра (4 фирмы)
- 31-86 ₽ Кофеин-бензоат натрия (6 фирм)
- 7-113 ₽ Цитрамон П (21 фирма)
- 86-89 ₽ Пентафлуцин дневной (Уралбиофарм ОАО)
- 93 ₽ Солпадеин (3 фирмы)
- 68-129 ₽ Аскофен УЛЬТРА (Фармстандарт-Лексредства)
- 90-123 ₽ АджиКолд (Agio Pharmaceuticals)
- 113 ₽ Аквацитрамон (4 фирмы)
- 111-120 ₽ Каффетин лайт (2 фирмы)
- 113-122 ₽ Гриппостад С (Stada Arzneimittel AG)
- 118-120 ₽ Некстрим Актив (Polpharma)
- 120 ₽ Колдрекс (2 фирмы)
- 123 ₽ Темпалгин трио (Sopharma AD)
- 123 ₽ Флюколдекс-Н (Nabros Pharma)
- 125 ₽ РиниКолд Макс (Shreya Life Sciences)
- 127 ₽ Сафистон (Атолл ООО)
- 101-154 ₽ Мигрениум (3 фирмы)
- 90-170 ₽ Каффетин (2 фирмы)
- 126-135 ₽ Паглюферал (Московская фармацевтическая фабрика)
- 132 ₽ Пенталгин-Н (4 фирмы)
- 136 ₽ Колдфри (Medley Pharmaceuticals)
- 120-153 ₽ Риниколд (Shreya Life Sciences)
- 98-178 ₽ Пенталгин-ICN (2 фирмы)
- 138 ₽ Флюкомп Экстратаб (ФармВИЛАР НПО)
- 123-156 ₽ Ранкоф (5 фирм)
- 60-228 ₽ Риниколд ХотМикс (Shreya Life Sciences)
- 90-205 ₽ Цефекон Н (2 фирмы)
- 109-190 ₽ Пенталгин НЕО (Фармстандарт-Лексредства)
- 40-262 ₽ Пенталгин (5 фирм)
- 80-234 ₽ Ринза (2 фирмы)
- 146-192 ₽ Мигренол Экстра (2 фирмы)
- 102-236 ₽ Седальгин Плюс (Balkanpharma-Dupnitza)
- 181-183 ₽ Новалгин (3 фирмы)
- 141-239 ₽ РиниКолд ХотКап (Shreya Life Sciences)
- 194-201 ₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza)
- 144-264 ₽ Ринзасип с витамином C (2 фирмы)
- 126-288 ₽ Спазмалгон эффект (Balkanpharma-Dupnitza)
- 225 ₽ Саридон (2 фирмы)
- 210-271 ₽ Кофетамин (Татхимфармпрепараты ОАО)
- 238-249 ₽ Мигренол (2 фирмы)
- 264 ₽ Седал-М (2 фирмы)
- 186-383 ₽ Экседрин (4 фирмы)
- 215-356 ₽ Ринзасип (2 фирмы)
- 289 ₽ Триалгин (3 фирмы)
- 113-602 ₽ Солпадеин Фаст (4 фирмы)
- 459-527 ₽ Номигрен (2 фирмы)
- 528 ₽ Доппельгерц Женьшень Актив (ООО «Квайссер Фарма»)
- 1066-1306 ₽ Вазобрал (3 фирмы)
- — Авинорм Тревел (2 фирмы)
- — Алгезир (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- — Аскафф (Sagmel, Inc.)
- — Аспинат плюс (2 фирмы)
- — Ацифеин (Slovakofarma)
- — Бенальгин (Balkanpharma-Dupnitza)
- — Брустрио (Биосинтез ПАО)
- — Гевадал (Nycomed Austria)
- — Гериатрикс
- — Гриппостад Рино (Stada Arzneimittel AG)
- — Диа-Активанад-N (Knoll)
- — Дигидергот назальный аэрозоль (ООО «Новартис Фарма»)
- — Диетрин натуральный (2 фирмы)
- — Зимняя вишня (2 фирмы)
- — Инфлюблок (2 фирмы)
- — Кафергот (Сандоз)
- — Квадрофлю (ФармВИЛАР НПО)
- — Кварелин (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co.)
- — Кватрокс (Химфарм)
- — Кинедрил (3 фирмы)
- — Кофеин (3 фирмы)
- — Кофеин безводный (3 фирмы)
- — Коффедон (JAKA-80)
- — Кюрфлю (2 фирмы)
- — Мигралгин грин (ФармВИЛАР НПО)
- — Нео-Теофедрин (Ай Си Эн Лексредства)
- — Орсослим (2 фирмы)
- — ПАГЛЮВЕРИН-2 (Усолье-Сибирский ХФЗ АО)
- — ПАГЛЮВЕРИН-3 (Усолье-Сибирский ХФЗ АО)
- — Панадол Экстра (2 фирмы)
- — Парален экстра (Zentiva k.s)
- — Паркоцет (Ай Си Эн Томскхимфарм)
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Пенталгин Плюс (2 фирмы)
- — Пенталгин-МЭЗ (Московский эндокринный завод ФГУП)
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пиралгин (2 фирмы)
- — Пливалгин (Pliva Hrvatska d.o.o.)
- — Проходол форте (Ай Си Эн Лексредства)
- — Ремидон (Deva Holding)
- — Сантопералгин (Химфарм)
- — Сантотитралгин (Химфарм)
- — Синкаптон (2 фирмы)
- — Страйк Плюс (2 фирмы)
- — Стримол плюс (ЗАО «Натур Продукт Интернэшнл»)
- — Теофедрин-Н (5 фирм)
- — Тетралгин (3 фирмы)
- — Тетралгин Н (2 фирмы)
- — Три-Т сжигатель жира (2 фирмы)
- — Фемкомфорт (3 фирмы)
- — Финрексин С-300 (Leiras OY)
- — Флюколдекс форте (Nabros Pharma)
- — ФлюмиТабс (2 фирмы)
- — Флюстоп (Biodeal Laboratories Pvt.)
- — Флюфайт (2 фирмы)
- — Хорал (Лэнс-Фарм ООО)
- — Цитрамарин (Марбиофарм)
- — Цитрамон П Реневал
- — Цитрамон П Форте (Атолл ООО)
- — Цитрамон-Боримед (Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО 'БЗМП'))
- — Цитрамон-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Цитрапар (2 фирмы)
- — Эндрюс ансвер (SmithKline Beecham Consumer Healthcare)