|
Другие названия и синонимы
Caffeine.Фармакологическая группа
Латинское название
Coffeinum ( сoffeini).
Химическое название
1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).
Используется в лечении
- T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
- R53 Недомогание и утомляемость
- R32 Недержание мочи неуточненное
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- G43 Мигрень
- F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Код CAS
58-08-2.
Фармакологическое действие
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Характеристика вещества
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко - в горячей, трудно - в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Фармакодинамика
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). 1/2T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). 1/2T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Показания к применению
Заболевания. сопровождающиеся угнетением ЦНС. функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в тч отравление наркотическими средствами. инфекционные заболевания). спазмы сосудов головного мозга (в тч мигрень). снижение умственной и физической работоспособности. сонливость. энурез у детей. нарушения дыхания (периодическое дыхание. идиопатическое апноэ) у новорожденных (в тч недоношенных).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия. органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). повышенная возбудимость. глаукома. нарушения сна. старческий возраст.
Побочные эффекты
Беспокойство. возбуждение. бессонница. тахикардия. аритмии. повышение АД. тошнота. рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги. беспокойство. тремор. головную боль. спутанность сознания. сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство. тахипноэ. тахикардия. тремор. повышение рефлекса Моро. при более высоких концентрациях - судороги.
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03-0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25-1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Входит в состав
- 27₽ Кофицил-плюс (2 фирмы)
- 25-47₽ Цитрамон-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
- 40-51₽ Цитрамон П Медисорб
- 27-81₽ Аскофен-П (2 фирмы)
- 46-62₽ Цитрамон Ультра (ФармВИЛАР НПО )
- 9-109₽ Цитрамон П (7 фирм)
- 36-88₽ Кофеин-бензоат натрия (2 фирмы)
- 71-88₽ Цитрамон - ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства )
- 93₽ Солпадеин
- 79-147₽ Аскофен УЛЬТРА (Фармстандарт-Лексредства )
- 115₽ Пиралгин (2 фирмы)
- 118-120₽ Некстрим Актив
- 120₽ Колдрекс (3 фирмы)
- 127₽ Гриппостад С (Stada Arzneimittel AG )
- 90-170₽ Каффетин (2 фирмы)
- 132₽ Пенталгин-Н (2 фирмы)
- 135₽ Гриппостад Рино
- 98-178₽ Пенталгин-ICN (Фармстандарт-Лексредства )
- 139₽ Флюкомп Экстратаб (2 фирмы)
- 109-172₽ Цефекон Н
- 40-262₽ Пенталгин (2 фирмы)
- 130-176₽ АджиКолд (Agio Pharmaceuticals )
- 114-193₽ РАНКОФ (6 фирм)
- 149-159₽ Аквацитрамон (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- 121-191₽ Каффетин лайт (2 фирмы)
- 72-249₽ Пентафлуцин дневной
- 131-193₽ Мигрениум
- 153-177₽ Риниколд (Shreya Life Sciences )
- 136-200₽ Пенталгин НЕО (Фармстандарт-Лексредства )
- 169₽ Брустрио (Биосинтез ПАО )
- 146-192₽ Мигренол Экстра
- 109-234₽ Ринза (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 162-192₽ РиниКолд Макс (Shreya Life Sciences )
- 180₽ ТЕМПАЛГИН ТРИО (Sopharma AD )
- 109-252₽ Сафистон (Озон ООО )
- 168-199₽ Паглюферал (Московская фармацевтическая фабрика )
- 189₽ Колдфри (Medley Pharmaceuticals )
- 194-224₽ Новалгин (АЛВИЛС ООО )
- 126-314₽ Седальгин Плюс (Balkanpharma-Dupnitza )
- 220₽ Страйк Плюс (2 фирмы)
- 225₽ Саридон (2 фирмы)
- 132-350₽ Ринзасип с витамином C (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 238-249₽ Мигренол (3 фирмы)
- 248₽ Экседрин (3 фирмы)
- 181-335₽ РиниКолд ХотКап (Shreya Life Sciences )
- 136-380₽ Риниколд ХотМикс (Shreya Life Sciences )
- 264₽ Седал-М (2 фирмы)
- 249-293₽ Кофетамин
- 215-356₽ Ринзасип (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 289₽ Триалгин (3 фирмы)
- 315₽ Флюколдекс-Н (Nabros Pharma )
- 177-468₽ СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ (Balkanpharma-Dupnitza )
- 367₽ Седальгин-Нео (Balkanpharma-Dupnitza )
- 124-930₽ Солпадеин Фаст (3 фирмы)
- 528₽ Доппельгерц Женьшень Актив
- 548₽ Мистер Ххоп витамины для мужчин (Maryvery Limited )
- 809₽ Номигрен (Bosnalijek )
- 1050-1245₽ Вазобрал (4 фирмы)
- — Авинорм Тревел (2 фирмы)
- — Алгезир
- — Аскафф
- — Аспинат плюс (Валента Фарм ПАО )
- — Ацифеин
- — Бенальгин (Balkanpharma-Dupnitza )
- — ВИТАМИН 22 КОФЕИН+ (Laboratoires INELDEA )
- — Гевадал
- — Гериатрикс
- — Гриппостад Рино
- — Диа-Активанад-N
- — Дигидергот назальный аэрозоль
- — Диетрин натуральный (2 фирмы)
- — Зимняя вишня (2 фирмы)
- — Инфлюблок
- — Кафергот
- — Квадрофлю (ФармВИЛАР НПО )
- — Кварелин
- — Кватрокс
- — Кинедрил (2 фирмы)
- — Колдакт Дэй Найт (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- — Колдрекс Капс (Stada Arzneimittel AG )
- — Колдрилиф (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
- — Колдро-Икс (2 фирмы)
- — Кофеин (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co. )
- — Кофеин безводный (2 фирмы)
- — Коффедон
- — Кюрфлю
- — МИГРАЛГИН ГРИН (ФармВИЛАР НПО )
- — Нео-Теофедрин
- — Орсослим (KRKA )
- — ПАГЛЮВЕРИН-2
- — ПАГЛЮВЕРИН-3
- — Панадол Экстра (4 фирмы)
- — Парален экстра
- — Паркоцет
- — Пентабуфен (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Пенталгин Плюс
- — Пенталгин-МЭЗ
- — Пентанов-ICN (2 фирмы)
- — Пентанов-Н (2 фирмы)
- — Пливалгин
- — Проходол форте
- — Ремидон
- — Сантопералгин
- — Сантотитралгин
- — Синкаптон (2 фирмы)
- — Солпадеин Актив (GlaxoSmithKline Dungarvan )
- — Солпадеин Экспресс (GlaxoSmithKline Dungarvan )
- — Солпадеин Экстра (2 фирмы)
- — Стримол плюс
- — Теофедрин-Н (3 фирмы)
- — Тетралгин (4 фирмы)
- — Тетралгин Н
- — Три-Т сжигатель жира (2 фирмы)
- — Фемкомфорт (2 фирмы)
- — Финрексин С-300
- — Флюколдекс форте (Nabros Pharma )
- — ФлюмиТабс (Nabros Pharma )
- — Флюстоп
- — Флюфайт (2 фирмы)
- — Флюфайт Таб (2 фирмы)
- — Хорал
- — Цитрамарин
- — Цитрамон П Реневал
- — Цитрамон П Форте
- — Цитрамон-Боримед
- — Цитрамон-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика )
- — Цитрапар (Брынцалов-А ПАО )
- — Экстракт зеленого чая с повышенным содержанием кофеина (Свободный-20 )
- — Экстракт зеленого чая с пониженным содержанием кофеина (Свободный-20 )
- — Эндрюс ансвер