|
|
Другие названия и синонимы
Pyralgin.Действующие вещества
Фармакологическая группа
ATX код
N02BB72 Метамизол натрия в комбинации с психолептиками.
Используется в лечении
- R52.9 Боль неуточненная
- R51 Головная боль
- R50.0 Лихорадка с ознобом
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M54.1 Радикулопатия
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- G43.9 Мигрень неуточненная
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Таблетки белого или почти белого, или белого с желтым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.
Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну или две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Таблетки белого или почти белого, или белого с желтым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.
Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Одну или две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Состав
Действующие вещества. Метамизол натрия (анальгин) - 300 мг, напроксен - 100 мг, кофеин - 50 мг, фенобарбитал - 10 мг, кодеин - 8 мг;
Вспомогательные вещества. Магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал картофельный.
Вспомогательные вещества. Магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал картофельный.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4‑метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4‑формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения - 5 ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.
Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4‑метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4‑формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком.
Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью.
Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения - 5 ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде.
Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.
Фармакодинамика
|
|
Показания к применению
Слабо и умеренно выраженный болевой синдром различного генеза: головная. Зубная боль. Мигрень. Боли в мышцах и суставах. Невралгия. При болезненных менструациях. При радикулите. При травматической и послеоперационной боли.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Тяжелые нарушения функции печени или почек (КК <30 мл/мин).
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
- Бронхоспазм.
- Заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
- Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма.
- Острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма.
- Повышенное артериальное давление.
- Глаукома.
- Алкогольное опьянение.
- Высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6).
- Детский возраст до 12 лет.
- Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например. Бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей). После перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции. Включая нейромышечные нарушения.
- Тяжелые заболевания сердца.
- Множественные травмы или обширные хирургические вмешательства.
- Злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными препаратами в анамнезе.
- Печеночная порфирия.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Применяют у больных с легкими и средней степени тяжести нарушениями функции печени или почек (КК 30-60 мл/мин). С язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии. У лиц пожилого возраста. При длительном алкогольном анамнезе.
Лекарственно-индуцированное поражение печени.
Сообщают о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного типа, у пациентов, леченных метамизолом, с началом от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровней ферментов печени в сыворотке с или без желтухи, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственному препарату (напр. кожная сыпь, дискразии крови, повышенная температура и эозинофилия) или сопутствуются характеристиками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов наступает восстановление после прекращения лечения метамизолом. Несмотря на это. В отдельных случаях имеются сообщения о прогрессии до острой печеночной недостаточности. Требующей трансплантации печени. Механизм индуцированного метамизолом поражения печени не выяснен полностью, но данные показывают иммунно-аллергический механизм. В случае появления симптомов, предполагающих поражение печени, пациентам следует обратиться к своему врачу. У таких пациентов применение метамизола следует прекратить и оценить функцию печени. Метамизол не следует вводить повторно пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, у которых не установлена другая причина поражения печени.
- Тяжелые нарушения функции печени или почек (КК <30 мл/мин).
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
- Бронхоспазм.
- Заболевания крови (сопровождающиеся агранулоцитозом, тромбоцитопенией; наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.
- Повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма.
- Острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма.
- Повышенное артериальное давление.
- Глаукома.
- Алкогольное опьянение.
- Высокая активность ферментов цитохрома Р450 (CYP2D6).
- Детский возраст до 12 лет.
- Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет при наличии патологии органов дыхания (например. Бронхиальная астма и другие хронические заболевания дыхательных путей). После перенесенной тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии с нарушением респираторной функции. Включая нейромышечные нарушения.
- Тяжелые заболевания сердца.
- Множественные травмы или обширные хирургические вмешательства.
- Злоупотребление опиоидами, транквилизаторами, седативными препаратами в анамнезе.
- Печеночная порфирия.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
- Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Применяют у больных с легкими и средней степени тяжести нарушениями функции печени или почек (КК 30-60 мл/мин). С язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии. У лиц пожилого возраста. При длительном алкогольном анамнезе.
Лекарственно-индуцированное поражение печени.
Сообщают о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного типа, у пациентов, леченных метамизолом, с началом от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровней ферментов печени в сыворотке с или без желтухи, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственному препарату (напр. кожная сыпь, дискразии крови, повышенная температура и эозинофилия) или сопутствуются характеристиками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов наступает восстановление после прекращения лечения метамизолом. Несмотря на это. В отдельных случаях имеются сообщения о прогрессии до острой печеночной недостаточности. Требующей трансплантации печени. Механизм индуцированного метамизолом поражения печени не выяснен полностью, но данные показывают иммунно-аллергический механизм. В случае появления симптомов, предполагающих поражение печени, пациентам следует обратиться к своему врачу. У таких пациентов применение метамизола следует прекратить и оценить функцию печени. Метамизол не следует вводить повторно пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, у которых не установлена другая причина поражения печени.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов женщинами с 20‑ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов женщинами с 20‑ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 3 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача. Если после 3‑х дней лечения не достигается облегчения болевого синдрома, следует обратиться за рекомендациями по дальнейшему лечению к врачу.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции, связанные с метамизолом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения;
Очень редко. Агранулоцитоз, в том числе со смертельным исходом, тромбоцитопения;
Частота неизвестна. Апластическая анемия, панцитопения, в том числе со смертельным исходом.
Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Есть единичные сведения о том, что риск агранулоцитоза может увеличиваться, если метамизол принимается более одной недели. Агранулоцитоз сопровождается следующими симптомами: высокая температура, озноб, боль в горле, затруднение глотания, воспаление слизистой рта, носа, горла, половых органов и/или анальной области. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяется. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко. Анафилактические/анафилактоидные реакции;
Очень редко. Анальгетическая бронхиальная астма;
Частота неизвестна. Анафилактический шок.
Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа. В более легких случаях они проявляются реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышкой и, реже, жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления), циркуляторный шок. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
При появлении кожных реакций прием таблеток следует немедленно прекратить.
Нарушения со стороны сердца:
Частота неизвестна. Синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Изолированная артериальная гипотензия.
Во время или после приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления, которое может быть фармакологически обусловленным и не сопровождающимся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций; в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным. При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.
Желудочно-кишечные нарушения:
Частота неизвестна. Сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение активности печеночных ферментов ( см раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто. Фиксированная лекарственная экзантема;
Редко. Сыпь (например, макулопапулезная сыпь);
Очень редко. Синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (следует прекратить лечение).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко. Острое нарушение функции почек, на фоне которого в очень редких случаях может развиваться протеинурия, олигурия, анурия или острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Нечасто. Возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.
Нежелательные реакции, связанные с напроксеном.
Наиболее часто наблюдались нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.
В каждой группе нежелательные реакции перечислены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто. Эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;
Нечасто. Депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто. Нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Часто. Шум в ушах, нарушение слуха;
Нечасто. Снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Отечность, ощущение сердцебиения;
Нечасто. Застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто. Одышка;
Нечасто. Эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто. Запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм;
Нечасто. Желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота;
Очень редко. Рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона;
Частота неизвестна. Гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто. Повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто. Кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура;
Нечасто. Алопеция, фотодерматозы;
Очень редко. Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Нечасто. Миалгия и мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто. Гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Жажда, повышенное потоотделение;
Нечасто. Реакции гиперчувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные реакции, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы. Асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Нарушения со стороны сосудов. Васкулит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Нежелательные реакции, связанные с кодеином.
Известно, что регулярное продолжительное употребление кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности.
После прекращения лечения могут возникнуть симптомы беспокойства и раздражительности.
Длительное употребление обезболивающего от головной боли может усугубить ее.
Толерантность и некоторые из наиболее распространенных нежелательных реакций - сонливость, тошнота, рвота и спутанность сознания - обычно развиваются при длительном применении.
Нарушения со стороны иммунной системы. Макулопапулезная сыпь рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности, связанного с пероральным приемом кодеина; также наблюдались лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия.
Эндокринные нарушения. Гипергликемия.
Нарушения метаболизма и питания. Анорексия.
Психические нарушения. Психическая депрессия, галлюцинации и кошмары, беспокойство, спутанность сознания, изменения настроения, эйфория и дисфория;
Частота неизвестна. Лекарственная зависимость ( см раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны нервной системы. Судороги (особенно у младенцев и детей), головокружение, сонливость, головная боль (длительный прием обезболивающих при головных болях может усугубить их). У некоторых пациентов может наблюдаться повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения. Нечеткость или двоение в глазах или другие изменения зрения; миоз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Головокружение.
Нарушения со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение и брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Постуральная гипотензия, покраснение лица. Большие дозы вызывают гипотензию.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка. Большие дозы вызывают угнетение дыхания.
Желудочно-кишечное нарушения. Тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазмы желудка, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Спазм желчевыводящих путей (может быть связан с изменением активности ферментов печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд, потливость и отек лица.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. Неконтролируемые движения мышц. Мышечная ригидность может возникнуть после приема высоких доз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, спазм мочеточника, дизурия. Кодеин также может вызывать антидиуретический эффект.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, снижение потенции; снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Недомогание, утомляемость, переохлаждение;
Нечасто. Синдром отмены ( см раздел «Особые указания»).
Нежелательные реакции, связанные с кофеином.
Психические нарушения. Возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы. Тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца. Сердцебиение, тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов. Повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Тахипноэ, заложенность носа.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Нежелательные реакции, связанные с фенобарбиталом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Психические нарушения. При длительном применении - лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.
Нарушения со стороны нервной системы. Сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых ослабленных больных - ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Нарушения со стороны сердца. Брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения*: затрудненное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. При длительном применении - нарушение функции печени (гепатит, холестаз).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. При длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей*. Кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Синдром «отмены» - малые симптомы (в течение 8-12 часов после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
* Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам - реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами.
Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома неизвестен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов - обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.
Нежелательные реакции, связанные с метамизолом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко. Лейкопения;
Очень редко. Агранулоцитоз, в том числе со смертельным исходом, тромбоцитопения;
Частота неизвестна. Апластическая анемия, панцитопения, в том числе со смертельным исходом.
Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Есть единичные сведения о том, что риск агранулоцитоза может увеличиваться, если метамизол принимается более одной недели. Агранулоцитоз сопровождается следующими симптомами: высокая температура, озноб, боль в горле, затруднение глотания, воспаление слизистой рта, носа, горла, половых органов и/или анальной области. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяется. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену препарата, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко. Анафилактические/анафилактоидные реакции;
Очень редко. Анальгетическая бронхиальная астма;
Частота неизвестна. Анафилактический шок.
Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат принимался много раз без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение одного часа. В более легких случаях они проявляются реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышкой и, реже, жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления), циркуляторный шок. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
При появлении кожных реакций прием таблеток следует немедленно прекратить.
Нарушения со стороны сердца:
Частота неизвестна. Синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто. Изолированная артериальная гипотензия.
Во время или после приема препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления, которое может быть фармакологически обусловленным и не сопровождающимся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций; в редких случаях снижение артериального давления может быть очень резко выраженным. При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.
Желудочно-кишечные нарушения:
Частота неизвестна. Сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна. Лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение активности печеночных ферментов ( см раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто. Фиксированная лекарственная экзантема;
Редко. Сыпь (например, макулопапулезная сыпь);
Очень редко. Синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (следует прекратить лечение).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко. Острое нарушение функции почек, на фоне которого в очень редких случаях может развиваться протеинурия, олигурия, анурия или острая почечная недостаточность; острый интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Нечасто. Возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты.
Нежелательные реакции, связанные с напроксеном.
Наиболее часто наблюдались нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.
В каждой группе нежелательные реакции перечислены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто. Эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто. Головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;
Нечасто. Депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто. Нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Часто. Шум в ушах, нарушение слуха;
Нечасто. Снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Часто. Отечность, ощущение сердцебиения;
Нечасто. Застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто. Одышка;
Нечасто. Эозинофильная пневмония.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто. Запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм;
Нечасто. Желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота;
Очень редко. Рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона;
Частота неизвестна. Гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто. Повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто. Кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура;
Нечасто. Алопеция, фотодерматозы;
Очень редко. Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
Нечасто. Миалгия и мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто. Гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто. Жажда, повышенное потоотделение;
Нечасто. Реакции гиперчувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные реакции, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы. Асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Нарушения со стороны сосудов. Васкулит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Нежелательные реакции, связанные с кодеином.
Известно, что регулярное продолжительное употребление кодеина приводит к развитию зависимости и толерантности.
После прекращения лечения могут возникнуть симптомы беспокойства и раздражительности.
Длительное употребление обезболивающего от головной боли может усугубить ее.
Толерантность и некоторые из наиболее распространенных нежелательных реакций - сонливость, тошнота, рвота и спутанность сознания - обычно развиваются при длительном применении.
Нарушения со стороны иммунной системы. Макулопапулезная сыпь рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности, связанного с пероральным приемом кодеина; также наблюдались лихорадка, спленомегалия и лимфаденопатия.
Эндокринные нарушения. Гипергликемия.
Нарушения метаболизма и питания. Анорексия.
Психические нарушения. Психическая депрессия, галлюцинации и кошмары, беспокойство, спутанность сознания, изменения настроения, эйфория и дисфория;
Частота неизвестна. Лекарственная зависимость ( см раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны нервной системы. Судороги (особенно у младенцев и детей), головокружение, сонливость, головная боль (длительный прием обезболивающих при головных болях может усугубить их). У некоторых пациентов может наблюдаться повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения. Нечеткость или двоение в глазах или другие изменения зрения; миоз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Головокружение.
Нарушения со стороны сердца. Тахикардия, учащенное сердцебиение и брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Постуральная гипотензия, покраснение лица. Большие дозы вызывают гипотензию.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка. Большие дозы вызывают угнетение дыхания.
Желудочно-кишечное нарушения. Тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазмы желудка, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Спазм желчевыводящих путей (может быть связан с изменением активности ферментов печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд, потливость и отек лица.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. Неконтролируемые движения мышц. Мышечная ригидность может возникнуть после приема высоких доз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, спазм мочеточника, дизурия. Кодеин также может вызывать антидиуретический эффект.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, снижение потенции; снижение либидо.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Недомогание, утомляемость, переохлаждение;
Нечасто. Синдром отмены ( см раздел «Особые указания»).
Нежелательные реакции, связанные с кофеином.
Психические нарушения. Возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы. Тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта. Звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца. Сердцебиение, тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов. Повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Тахипноэ, заложенность носа.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Нежелательные реакции, связанные с фенобарбиталом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Психические нарушения. При длительном применении - лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.
Нарушения со стороны нервной системы. Сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых ослабленных больных - ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Нарушения со стороны сердца. Брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов. Снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения*: затрудненное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения. Тошнота, рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. При длительном применении - нарушение функции печени (гепатит, холестаз).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани. При длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей*. Кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Синдром «отмены» - малые симптомы (в течение 8-12 часов после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.
* Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам - реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами.
Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома неизвестен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов - обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.
Взаимодействие
|
|
Метамизол натрия.
Фармакокинетическое взаимодействие - индукция ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты:
Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, в том числе сYP2B6 и сYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению плазменных концентраций этих лекарственных препаратов с потенциальным уменьшением клинической эффективности. В результате этого рекомендуется особая осторожность при одновременном применении метамизола; клинический ответ и/или уровни лекарственных препаратов следует прослеживать подходящим образом.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства и аллопуринол потенцируют его действие вследствие ферментного угнетения и замедления его биотрансформации. Одновременное применение метамизола с хлорамфениколом и другими средствами, поражающими костный мозг, усиливает миелотоксическое действие.
С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
Напроксен.
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2 (повышение риска развития нежелательных реакций). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов: ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая тем самым риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематоксичности напроксена.
По данным исследований in vitro >in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение напроксена и кортикостероидов может повышать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с напроксеном повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Кодеин.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременное применение холинолитических средств и кодеина может спровоцировать паралич кишечника.
Кофеин.
Снижает силу действия снотворных препаратов и усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов.
Фенобарбитал.
Снижает сывороточные уровни дикумарола и его антикоагулянтной активности; фенобарбитал как ферментный индуктор, ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие на нервную систему усиливается при сочетании с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.
Передозировка
Симптомы передозировки метамизолом натрия. При длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно привыкание и ослабление анальгезирующего эффекта с проявлением следующих симптомов - тошнота. Рвота. Дегтеобразный стул. Кровавая рвота. Высыпания на коже и аллергический шок. Головокружение. Шум в ушах. Клонико-тонические судороги. Агранулоцитоз. Апластическая или гемолитическая анемия. Геморрагический диатез.
Симптомы передозировки напроксеном. Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью. Диспептическими расстройствами (изжога. Тошнота. Рвота. Боль в животе). Слабостью. Шумом в ушах. Раздражительностью. В тяжелых случаях - кровавая рвота. Мелена. Нарушение сознания. Судороги и почечная недостаточность.
Симптомы передозировки кодеином. При длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости.
Симптомы передозировки кофеином. Бессонница. Тревожность. Головная боль. Которая может прогрессировать до бреда. Галлюцинации. Рвота. Судороги. Тахикардия. Экстрасистолия. Учащенное дыхание. Усиление диуреза.
Симптомы передозировки фенобарбиталом. Угнетение центральной нервной системы, которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью.
Лечение. Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.
Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.
Симптомы передозировки напроксеном. Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью. Диспептическими расстройствами (изжога. Тошнота. Рвота. Боль в животе). Слабостью. Шумом в ушах. Раздражительностью. В тяжелых случаях - кровавая рвота. Мелена. Нарушение сознания. Судороги и почечная недостаточность.
Симптомы передозировки кодеином. При длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости.
Симптомы передозировки кофеином. Бессонница. Тревожность. Головная боль. Которая может прогрессировать до бреда. Галлюцинации. Рвота. Судороги. Тахикардия. Экстрасистолия. Учащенное дыхание. Усиление диуреза.
Симптомы передозировки фенобарбиталом. Угнетение центральной нервной системы, которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью.
Лечение. Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.
Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.
Особые указания
|
|
Препарат не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Прием препарата может затруднять установление диагноза при абдоминальном болевом синдроме, при синдроме «острый живот».
При применении доз, превышающих рекомендуемые, существует риск серьезного поражения печени.
Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотреблявших в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными препаратами из-за более частых проявлений интоксикации.
Прием препарата Пиралгин может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболитов метамизола натрия.
Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5‑гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
При длительном применении препарата Пиралгин возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. Врач не должен внезапно прерывать лечение пациента, который физически зависит от риска развития симптомов отнятия. При уменьшении дозы следует учитывать такие факторы как тип боли, которую необходимо лечить, а также физические и психологические характеристики пациента.
Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены».
Сверхбыстрые метаболизаторы кодеина.
У некоторых лиц с определенным генотипом изофермента сYP2D6 его активность может быть резко повышена. У них кодеин превращается до его активного метаболита, морфина, быстрее и полнее по сравнению с другими людьми. Это быстрое превращение приводит к более высокой, чем ожидаемая, концентрации морфина в сыворотке крови. Даже при рекомендуемых схемах приема, у сверхбыстрых метаболизаторов можно ожидать появления симптомов передозировки, таких как чрезмерная сонливость, спутанность сознания, поверхностное дыхание.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, галактозы, с галактоземией или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Пиралгин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период применения препарата следует избегать указанных видов деятельности, препарата содержит кодеин и фенобарбитал.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).
Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания сodeine.
Гиперчувствительность. бронхиальная астма. пневмония. дыхательная недостаточность. алкогольная интоксикация. черепно-мозговые травмы. гипотония. коллапс. аритмия. эпилепсия. нарушение функции печени и почек. интоксикационная диарея. гипокоагуляционные состояния. беременность.Противопоказания сaffeine.
Выраженная артериальная гипертензия. органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). повышенная возбудимость. глаукома. нарушения сна. старческий возраст.Противопоказания Metamizole sodium.
Гиперчувствительность. угнетение кроветворения (агранулоцитоз. цитостатическая или инфекционная нейтропения). тяжелые нарушения функции печени или почек. простагландиновая бронхиальная астма. наследственная гемолитическая анемия. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью.Противопоказания Naproxen.
Повышенная чувствительность к напроксену. бронхиальная астма. крапивница или аллергические реакции после приема ацетисалициловой кислоты или других НПВС. периоперационная боль в условиях операции аортокоронарного шунтирования.Противопоказания Phenobarbital.
Гиперчувствительность (в тч к другим барбитуратам). манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов. ответственных за синтез порфирина). выраженная анемия. респираторные заболевания. сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей. печеночная и/или почечная недостаточность. миастения. алкоголизм. лекарственная или наркотическая зависимость. в тч в анамнезе. беременность (особенно I триместр). кормление грудью.Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты сodeine.
Привыкание. лекарственная зависимость. синдром отмены. угнетение дыхания. гипотония. тошнота. рвота. атония кишечника и мочевого пузыря. брадикардия. аритмия. аллергические реакции.Побочные эффекты сaffeine.
Беспокойство. возбуждение. бессонница. тахикардия. аритмии. повышение АД. тошнота. рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.Побочные эффекты Metamizole sodium.
Гранулоцитопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. геморрагии. гипотония. интерстициальный нефрит. аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. бронхоспазм. анафилактический шок).Побочные эффекты Naproxen.
Как и у всех ЛС этого класса. частота и тяжесть нежелательных явлений при применении напроксена зависят от нескольких факторов: дозы и продолжительности лечения. возраста. пола. физического состояния пациента. любых сопутствующих медицинских диагнозов или индивидуальных факторов риска. Побочные реакции, описанные в контролируемых клинических исследованиях с участием 960 пациентов, получавших напроксен для лечения ревматоидного артрита или остеоартрита, перечислены ниже. В целом реакции у пациентов. применявших напроксен длительно. отмечались в 2-10 раз чаще. чем в краткосрочных исследованиях у 962 пациентов. получавших напроксен для лечения легкой и умеренной боли и от боли при дисменореи. Наиболее частые жалобы связаны с ЖКТ.Клиническое исследование показало. что желудочно-кишечные реакции были более частыми и более тяжелыми у пациентов с ревматоидным артритом. принимавших ежедневно напроксен в дозе 1500 мг. по сравнению с теми. кто принимал 750 мг напроксена.
В контролируемых клинических исследованиях с участием около 80 педиатрических пациентов и в хорошо контролируемых открытых исследованиях с участием около 400 педиатрических пациентов с полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом. применявших напроксен. частота высыпаний и длительных кровотечений была выше. частота реакций со стороны ЖКТ и ЦНС была примерно такой же. а частота других реакций была ниже у педиатрических пациентов. чем у взрослых.
Наиболее частыми нежелательными явлениями в двойных слепых и открытых клинических исследованиях были головная боль (15%), за ней следовали диспепсия (14%) и гриппоподобный синдром (10%).
Приведенные ниже побочные реакции делятся на три группы в зависимости от частоты и наличия или отсутствия причинно-следственной связи между применением напроксена и этими нежелательными явлениями.
Частота встречаемости более 1% (вероятная причинно-следственная связь).
Со стороны организма в целом. Боль в спине. инфекция. лихорадка. травма (несчастный случай). астения. боль в груди. головная боль (15%). гриппоподобный синдром (10%). жажда.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота. диарея. запор. боль в животе. метеоризм. гастрит. рвота. дисфагия. диспепсия (14%). изжога. стоматит.
Со стороны крови. Анемия, экхимоз.
Со стороны дыхательной системы. Фарингит, ринит, синусит, бронхит, кашель.
Со стороны урогенитальной системы. Инфекция почек и мочевыводящих путей, цистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная сыпь, кожные высыпания, экхимозы, пурпура.
Со стороны обмена веществ. Периферические отеки, гипергликемия.
Со стороны ЦНС. Головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, головокружение.
Со стороны ССС. Гипертония, отеки, одышка, сердцебиение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги (нижние конечности), миалгия, артралгия, нарушения со стороны суставов/сухожилий.
Со стороны органов чувств. Шум в ушах, нарушения слуха, нарушения зрения.
Частота встречаемости менее 1% (вероятная причинно-следственная связь).
Со стороны организма в целом. Абсцесс. ригидность шеи. боль в шее. увеличение живота. карцинома. целлюлит. общий отек. СКВ. недомогание. изменения слизистой оболочки. аллергическая реакция. боль тазовая.
Со стороны пищеварительной системы. Анорексия. холецистит. желчнокаменная болезнь. отрыжка. желудочно-кишечное кровотечение. ректальное кровотечение. афтозный стоматит. язвенный стоматит. язва полости рта. язва желудка. пародонтальный абсцесс. кардиоспазм. колит. эзофагит. гастроэнтерит. расстройство ЖКТ. гепатоспленомегалия. нарушение функции печени. мелена. язва пищевода. гематемезис. желтуха. панкреатит.
Со стороны урогенитальной системы. Дисменорея. дизурия. нарушение функции почек. никтурия. расстройства простаты. пиелонефрит. рак молочной железы. недержание мочи. почечная недостаточность. меноррагии. метроррагии. новообразования молочной железы. нефросклероз. гематурия. боли в почках. пиурия. учащенное мочеиспускание. задержка мочи. спазм матки. вагинит. клубочковый нефрит. гиперкалиемия. интерстициальный нефрит. нефротический синдром. почечный папиллярный некроз.
Со стороны крови. Лейкопения. увеличение времени кровотечения. эозинофилия. аномальный уровень лейкоцитов. тромбоцитопения. агранулоцитоз. гранулоцитопения.
Со стороны ЦНС. Депрессия. тревога. гипертония. нервозность. невралгия. неврит. головокружение. амнезия. спутанность сознания. нарушение координации. аномальная диплопия. эмоциональная лабильность. субдуральная гематома. паралич. нарушения сна. неспособность сосредоточиться. мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангиодермит. простой герпес. сухость кожи. потливость. язвенная болезнь кожи. угревая сыпь. алопеция. контактный дерматит. экзема. опоясывающий герпес. изменение ногтей. некроз кожи. подкожный узелок. зуд. крапивница. новообразование кожи. фоточувствительный дерматит. реакции фоточувствительности. поздняя кожная порфирия. буллезный эпидермолиз.
Со стороны органов чувств. Амблиопия. склерит. катаракта. конъюнктивит. глухота. нарушение слуха. кератоконъюнктивит. нарушение слезотечения. средний отит. боль в глазах.
Со стороны ССС. Стенокардия. ИБС. инфаркт миокарда. глубокий тромбофлебит. вазодилатация. сосудистая аномалия. аритмия. блокада ветвей пучка Гиса. аномальная ЭКГ. кровоизлияние. мигрень. стеноз аорты. обморок. тахикардия. ХСН.
Со стороны дыхательной системы. Астма. одышка. отек легких. ларингит. эпистаксис. пневмония. респираторный дистресс-синдром. эозинофильный пневмонит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения. нарушение костной ткани. спонтанный перелом кости. фибротендинит. боль в костях. птоз. общий спазм. бурсит.
Со стороны обмена веществ. Повышение уровня креатинина. глюкозурия. гиперхолестеринемия. альбуминурия. алкалоз. увеличение уровня мочевины. обезвоживание. отеки. снижение толерантности к глюкозе. гиперурикемия. гипокалиемия. снижение массы тела.
Общие. Анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, гипогликемия, пирексия (озноб и лихорадка).
Частота встречаемости менее 1% (причинно-следственная связь неизвестна).
Со стороны крови. Апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС. Асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы. Непептические язвы ЖКТ, язвенный стоматит.
Со стороны ССС. Васкулит.
Побочные эффекты Phenobarbital.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. летаргия. угнетение дыхательного центра. головокружение. головная боль. нервозность. тревога. галлюцинации. атаксия. кошмарные сновидения. гиперкинезия (у детей). нарушение процесса мышления. парадоксальная реакция (необычное возбуждение. бессонница) - особенно у детей. пожилых и ослабленных больных. эффект последействия (астения. ощущение разбитости. вялости. снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): агранулоцитоз. тромбоцитопения. гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении). брадикардия. сосудистый коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота/рвота, запор.
Аллергические реакции. Кожная сыпь или крапивница. локальные отеки (особенно век. щек или губ). эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона. токсический эпидермальный некролиз). возможен летальный исход.
Прочие. При длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи). дефицит фолатов. гипокальциемия. остеомаляция. нарушение либидо. импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» ( см «Меры предосторожности»).
Год актуализации информации
|
|