Другие названия и синонимы
Pagluferalum.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- — ≈100% ПАГЛЮВЕРИН-2
- — ≈100% ПАГЛЮВЕРИН-3
- 71% — Тетралгин Н [Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал и ещё 3Кофеин, Метамизол натрия, Фенобарбитал]
- 63% 289₽ Триалгин [Кофеин + Метамизол натрия + Фенобарбитал и ещё 3Кофеин, Метамизол натрия, Фенобарбитал]
- 56% — Пентанов-ICN [Парацетамол и ещё 4Метамизол натрия, Кофеин, Кодеин, Фенобарбитал]
- 55% — Сантопералгин [Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Парацетамол + Фенобарбитал и ещё 5Кодеин, Кофеин, Метамизол натрия, Парацетамол, Фенобарбитал]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
N03AX Другие противоэпилептические препараты.
Используется в лечении
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| бромизовал | 0,15 г |
| фенобарбитал | 0,05 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,01 г |
| папаверина гидрохлорид | 0,02 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 0,095 г; кальция стеарат - 0,005 г |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, с фаской и риской посередине.
Таблетки. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки помещены в пачку из картона. По 40 табл. в банке оранжевого стекла. Каждую банку помещают в пачку из картона.
Таблетки. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки помещены в пачку из картона. По 40 табл. в банке оранжевого стекла. Каждую банку помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоэпилептическое, снотворное.
Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакодинамика
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что ведет к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в тч дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в тч в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид. Спазмолитическое средство - оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин -ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что ведет к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в тч дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в тч в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид. Спазмолитическое средство - оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал. Всасывается медленно, полностью. maxCmax в плазме крови определяется через 1-2 связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени сYP3A4, сYP3A5, сYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. 1/2T1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. maxCmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. 1/2T1/2 у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин. Биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Кофеин. Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. maxCmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. 1/2T1/2 у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин. Биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания к применению
Эпилепсия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
Лекарственная зависимость (в тч в анамнезе);
Гиперкинезы;
Миастения;
Выраженная анемия;
Порфирия;
Сахарный диабет;
Гипофункция надпочечников;
Гипертиреоз;
Депрессия;
Бронхообструктивные заболевания;
Активный алкоголизм;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью. Ослабленные больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
Лекарственная зависимость (в тч в анамнезе);
Гиперкинезы;
Миастения;
Выраженная анемия;
Порфирия;
Сахарный диабет;
Гипофункция надпочечников;
Гипертиреоз;
Депрессия;
Бронхообструктивные заболевания;
Активный алкоголизм;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью. Ослабленные больные (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Взрослым и детям с 14 лет - по 2 табл. 2 раза в день. Детям 10-14 лет - по 1 табл. 2 раза в день; 7-9 лет - по 1,5 табл. 2 раза в день.
Взрослым и детям с 14 лет - по 2 табл. 2 раза в день. Детям 10-14 лет - по 1 табл. 2 раза в день; 7-9 лет - по 1,5 табл. 2 раза в день.
Побочные эффекты
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в тч экстрасистолия), AV блокада, аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Передозировка
Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в тч управления автомобилем).
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в тч управления автомобилем).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания вromisoval+Calcium gluconate+Caffeine+Papaverine+Phenobarbital.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. выраженные нарушения функции печени и/или почек. лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе). гиперкинезы. миастения. выраженная анемия. порфирия. сахарный диабет. гипофункция надпочечников. гипертиреоз. депрессия. бронхообструктивные заболевания. хронический алкоголизм. беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 3‑х лет.С осторожностью.
У людей пожилого возраста и ослабленных пациентов в связи с высоким риском возникновения парадоксального возбуждения. депрессии. спутанности сознания даже при назначении обычных доз. суицидальная наклонность. лицам с алкогольной зависимостью в анамнезе.
Противопоказания вromisoval.
Гиперчувствительность. в тч к препаратам брома. острая порфирия. почечная. печеночная. дыхательная недостаточность.Противопоказания сalcium gluconate.
Гиперчувствительность. гиперкальциемия (концентрация кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л). выраженная гиперкальциурия. кальциевый нефроуролитиаз. тромбофлебит. тромбоз. саркоидоз. одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий).Противопоказания сaffeine.
Выраженная артериальная гипертензия. органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). повышенная возбудимость. глаукома. нарушения сна. старческий возраст.Противопоказания Papaverine.
Гиперчувствительность. AV-блокада. глаукома. тяжелая печеночная недостаточность. пожилой возраст (риск развития гипертермии). детский возраст (до 6 мес).Противопоказания Phenobarbital.
Гиперчувствительность (в тч к другим барбитуратам). манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов. ответственных за синтез порфирина). выраженная анемия. респираторные заболевания. сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей. печеночная и/или почечная недостаточность. миастения. алкоголизм. лекарственная или наркотическая зависимость. в тч в анамнезе. беременность (особенно I триместр). кормление грудью.Использование препарата вromisoval+Calcium gluconate+Caffeine+Papaverine+Phenobarbital при кормлении грудью.
Применение лекарственного препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Использование препарата Papaverine при кормлении грудью.
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.Использование препарата Phenobarbital при кормлении грудью.
Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты вromisoval+Calcium gluconate+Caffeine+Papaverine+Phenobarbital.
Частота приведенных побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%, включая отдельные случаи; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Для препарата ПАГЛЮВЕРИН‑2: до настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации действующих веществ.
Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна.
Фенобарбитал.
Со стороны нервной системы и органов чувств.
Сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
При длительном применений - нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.
Со стороны пищеварительной системы.
Тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени (гепатит, холестаз).
Со стороны органов кроветворения.
Агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции.
Кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.
Кофеин‑бензоат натрия.
Со стороны центральной нервной системы.
Психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие.
Заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Папаверина гидрохлорид.
Часто. Сонливость.
Со стороны кожных покровов.
Часто. Кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница);
Нечасто. Кожный зуд;
Редко. Повышенная потливость.
Часто. Тошнота, запор;
Нечасто. Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Часто. Снижение артериального давления;
Нечасто. Желудочковая экстрасистолия.
Очень редко. Эозинофилия.
Кальция глюконат.
Со стороны обмена веществ и питания.
Нечасто. Гиперкальциемия и гиперкальциурия;
Очень редко. Молочно-щелочной синдром (как правило, только при передозировке).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко. Мягкие желудочно-кишечные расстройства (запор, диарея);
Очень редко. Диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко. Зуд, сыпь, крапивница.
Редко. Нарушения сердечного ритма и брадикардия.
Бромизовал.
Угнетение центральной нервной системы, раздражительность, дизартрия, аллергические реакции.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Побочные эффекты вromisoval.
Угнетение ЦНС. явления бромизма: раздражительность. атаксия. дизартрия. тахикардия. расширение зрачков. конъюнктивит. ринит. обложенный язык. кожная сыпь. аллергические реакции.Побочные эффекты сalcium gluconate.
При приеме внутрь - запор, раздражение слизистой оболочки ЖКТ. При парентеральном введении - тошнота. рвота. диарея. брадикардия. при в/в введении - ощущение жара сначала в полости рта. а затем по всему телу. при в/м введении - инфильтраты и некроз в месте введения.Побочные эффекты сaffeine.
Беспокойство. возбуждение. бессонница. тахикардия. аритмии. повышение АД. тошнота. рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.Побочные эффекты Papaverine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.Со стороны органов ЖКТ. Запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие. Сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Побочные эффекты Phenobarbital.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. летаргия. угнетение дыхательного центра. головокружение. головная боль. нервозность. тревога. галлюцинации. атаксия. кошмарные сновидения. гиперкинезия (у детей). нарушение процесса мышления. парадоксальная реакция (необычное возбуждение. бессонница) - особенно у детей. пожилых и ослабленных больных. эффект последействия (астения. ощущение разбитости. вялости. снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): агранулоцитоз. тромбоцитопения. гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении). брадикардия. сосудистый коллапс.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота/рвота, запор.
Аллергические реакции. Кожная сыпь или крапивница. локальные отеки (особенно век. щек или губ). эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса - Джонсона. токсический эпидермальный некролиз). возможен летальный исход.
Прочие. При длительном применении - поражение печени (желтушность склер или кожи). дефицит фолатов. гипокальциемия. остеомаляция. нарушение либидо. импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» ( см «Меры предосторожности»).