Pharmacological Group
Latin name
Coffeinum ( сoffeini).
Chemical name
1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).
Used in the treatment
CAS Code
58-08-2.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Characteristics of the substance
Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко - в горячей, трудно - в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.
Pharmacodynamics
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Indications for use
Заболевания. Сопровождающиеся угнетением ЦНС. Функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в тч отравление наркотическими средствами. Инфекционные заболевания). Спазмы сосудов головного мозга (в тч мигрень). Снижение умственной и физической работоспособности. Сонливость. Энурез у детей. Нарушения дыхания (периодическое дыхание. Идиопатическое апноэ) у новорожденных (в тч недоношенных).
Contraindications
Выраженная артериальная гипертензия. Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в тч атеросклероз). Повышенная возбудимость. Глаукома. Нарушения сна. Старческий возраст.
Method of drug use and dosage
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03-0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25-1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Side effects
Беспокойство. Возбуждение. Бессонница. Тахикардия. Аритмии. Повышение АД. Тошнота. Рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Interaction
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Overdose
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки. Четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги. Беспокойство. Тремор. Головную боль. Спутанность сознания. Сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в тч недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство. Тахипноэ. Тахикардия. Тремор. Повышение рефлекса Моро. При более высоких концентрациях - судороги.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Included in the composition
- 0.5€ Citramon-LekT (Тюменский химико-фармацевтический завод)
- 0.5-0.6€ Citramon-Ultra (ФармВИЛАР НПО)
- 0.2-0.9€ Cophicyl-plus (2 firms)
- 0.3-1.2€ Citramon P Medisorb
- 0.1-1.6€ Citramon P (9 firms)
- 0.9€ Solpadeine
- 0.4-1.5€ Ascophenum-P (2 firms)
- 0.7-1.3€ Цитрамон - ЭкстраКап (Фармстандарт-Лексредства)
- 0.6-1.7€ Aquacitramon (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
- 1.2€ Pyralgin (2 firms)
- 1.2€ Nextrim Active
- 0.7-1.7€ Цитрамон П Реневал
- 1.2€ Coldrex (3 firms)
- 1.3€ Grippostad C (Stada Arzneimittel AG)
- 1.3€ Pentalginum-N (2 firms)
- 1.4€ Grippostad
- 1-1.8€ Pentalgin-ICN (Фармстандарт-Лексредства)
- 1.4€ Флюкомп Экстратаб (2 firms)
- 1.2-1.8€ Flucoldex-N (Nabros Pharma)
- 0.4-2.7€ Coffein-benzoate sodium (2 firms)
- 1.5€ Rinicold (Shreya Life Sciences)
- 0.6-2.8€ Ascophen ULTRA (Фармстандарт-Лексредства)
- 1.5-1.9€ Migrenol Extra
- 0.8-2.7€ Cefecon N
- 1.1-2.6€ Pentalgin (2 firms)
- 0.9-3€ Caffetin light (2 firms)
- 1.5-2.6€ Coldfri (Medley Pharmaceuticals)
- 1.7-2.4€ Брустрио (Биосинтез ПАО)
- 1.3-2.9€ AgiCOLD (Agio Pharmaceuticals)
- 2.1€ Caffetin (2 firms)
- 1-3.3€ Novalgin (2 firms)
- 2.2€ Мигралгин грин (ФармВИЛАР НПО)
- 2.2€ Страйк Плюс (2 firms)
- 1.6-2.9€ Темпалгин трио (Препараты Sopharma AD)
- 2-2.5€ Safiston (2 firms)
- 2.3€ Saridon (2 firms)
- 1.9-2.7€ Ранкоф (6 firms)
- 1.5-3.2€ Pentalgin NEO (Фармстандарт-Лексредства)
- 2.4-2.5€ Migrenol (4 firms)
- 1.7-3.3€ РиниКолд Макс (Shreya Life Sciences)
- 2.5€ Exedrin (3 firms)
- 1.7-3.3€ Пентафлуцин дневной
- 2.3-2.9€ Флюфайт Таб (2 firms)
- 2.6€ Citramarin
- 2.1-3.2€ Pagluferalum (Московская фармацевтическая фабрика)
- 2.6€ Sedal-M (2 firms)
- 2.8-2.9€ Solpadeine Active (GlaxoSmithKline Dungarvan)
- 1.8-3.9€ Rinicold HotMix (Shreya Life Sciences)
- 2.3-3.6€ Сафистон Нео (2 firms)
- 2.5-3.5€ Migrenium (Биохимик ПАО)
- 1.8-4.2€ Флюфайт (2 firms)
- 2-4.3€ РиниКолд ХотКап (Shreya Life Sciences)
- 2.8-3.7€ Coffetamin
- 2.5-4.5€ Sedalgin Plus (Balkanpharma-Dupnitza)
- 3.6€ Trialgin (3 firms)
- 2.5-4.7€ Мигрениум Нео
- 3.6€ Колдакт Дэй Найт (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- 2.3-5.4€ Rinza (3 firms)
- 2.2-5.8€ Rinzasip (2 firms)
- 4.5€ Benalgin (Balkanpharma-Dupnitza)
- 4-5.4€ РедЭкспресс (Эвалар)
- 2.5-7.4€ Спазмалгон эффект (Balkanpharma-Dupnitza)
- 5.1€ Sedalgin-neo (Balkanpharma-Dupnitza)
- 2.3-8.1€ Rinzasip with Vitamin C (3 firms)
- 3.6-6.9€ Solpadeine Express (GlaxoSmithKline Dungarvan)
- 5.3€ Доппельгерц Женьшень Актив
- 6.7€ MR. HHOP (Maryvery Limited)
- 8.1€ Nomigren (Bosnalijek)
- 2.5-25.6€ Solpadeine Fast (3 firms)
- 18.4€ Vasobral (4 firms)
- Acetylsalicylic acid+Caffeine
- Acetylsalicylic acid+Caffeine+Ascorbic acid
- Acetylsalicylic acid+Caffeine+Paracetamol
- Acetylsalicylic acid+Caffeine+Paracetamol+Ascorbic acid
- Acetylsalicylic acid+Codeine+Caffeine+Paracetamol
- — Acifein
- — Acofil
- — Algezir
- — Andrews answer
- — Ascaff
- Ascorbic Acid+Calcium gluconate+Caffeine+Paracetamol+Rutoside
- Ascorbic acid+Dextromethorphan+Caffeine+Paracetamol+Chlorphenamine
- — Aspinat plus (Валента Фарм ПАО)
- Belladonna folia extract+Caffeine+Paracetamol+Theophylline+Phenobarbital+Cytisin+Ephedrine
- Belladonna folia extract+Caffeine+Paracetamol+Theophylline+Phenobarbital+Ephedrine
- Bromisoval+Calcium gluconate+Caffeine+Papaverine+Phenobarbital
- — Cafergot
- Caffeine+Ergotamine
- Caffeine+Metamizole Sodium+Thiamine
- Caffeine+Metamizole sodium+Phenobarbital
- Caffeine+Naproxen+Paracetamol
- Caffeine+Naproxen+Salicylamide
- Caffeine+Paracetamol
- Caffeine+Paracetamol+Chlorpheniramine
- Caffeine+Paracetamol+Chlorpheniramine+Ascorbic acid
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine and Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine (set)
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Pheniramine
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Pheniramine et Paracetamol+Phenylephrine+Pheniramine
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Pheniramine+[Ascorbic acid]
- Caffeine+Paracetamol+Phenylephrine+Therpinhydrate+Ascorbic acid
- Caffeine+Paracetamol+Phenylpropanolamine+Chlorphenamine
- Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone
- Caffeine+Paracetamol+Terpinhydrate+Phenylephrine+[Ascorbic Acid]
- Camylofin+Caffeine+Mecloxamine+Propyphenazone+Ergotamine
- — Choral
- — Citramon P forte (2 firms)
- — Citramon-Borimed
- — Citramon-MFF (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Citrapak (Брынцалов-А ПАО)
- Codeine+Caffeine+Metamizole sodium+Naproxen+Phenobarbital
- Codeine+Caffeine+Metamizole sodium+Paracetamol+Phenobarbital
- Codeine+Caffeine+Metamizole sodium+Phenobarbital
- Codeine+Caffeine+Paracetamol
- Codeine+Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone
- Codeine+Caffeine+Paracetamol+Propyphenazone+Phenobarbital
- — Coffein (Shandong Xinhua Pharmaceutical Co.)
- — Coffein ahydric (2 firms)
- — Coffein-benzoate sodium solution for injections
- — Coffein-benzoate sodium tablets
- — Dia-Aktivanad-N
- — Dietrin Natural (2 firms)
- — Dihydergot nasal spray
- Dihydroergocriptine+Caffeine
- Dihydroergotamine+Caffeine
- Drotaverine+Caffeine+Naproxen+Paracetamol+Pheniramine
- — Femkomfort (2 firms)
- — Finrecsin C-300
- — Flucoldex forte (Nabros Pharma)
- — Flustop
- — Geriatrix
- — Gewadal
- — Grippostad
- Ibuprofen+Caffeine
- Ibuprofen+Codeine+Caffeine+Metamizole sodium+Phenobarbital
- — Influblock
- — Kinedryl (2 firms)
- — Kurflu
- Metamizole sodium+Caffeine+Thiamine
- Moxastine+Caffeine
- — Neo-Theophedrin
- — Orsoslim (KRKA)
- — Panadol extra (4 firms)
- Paracetamol+Caffeine+Phenylephrine+Chlorphenamine
- Paracetamol+Propyphenazone+Caffeine
- — Paralen extra
- — Parcocet
- — Pentabufen (Московская фармацевтическая фабрика)
- — Pentalgin Plus
- — Pentalgin-MEZ
- — Pentanov-H (2 firms)
- — Pentanov-ICN (2 firms)
- — Plivalgin
- — Prohodol forte
- — Quarelin
- — Remidon
- — Santoperalgin
- — Santotitralgin
- — Strimol plus
- — Synkapton (2 firms)
- — Tetralgin (4 firms)
- — Tetralgin N
- — Theophedrin-N (5 firms)
- — Three-T Fat Burner (2 firms)
- — VITAMIN 22 CAFEINE+ (Laboratoires INELDEA)
- — Авинорм Тревел (2 firms)
- — ДышеФЛЮ (АмантисМед ООО)
- — Зимняя вишня (2 firms)
- — Ипрафеин Ультра (2 firms)
- — Квадрофлю (ФармВИЛАР НПО)
- — Кватрокс
- — Колдрекс Капс (Stada Arzneimittel AG)
- — Колдрилиф (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма'))
- — Колдро-Икс (2 firms)
- — Коффедон
- — Паглюверин-2
- — Паглюверин-3
- — Солпадеин Экстра (2 firms)
- — Тетралганол (ФармВИЛАР НПО)
- — ФлюмиТабс (Nabros Pharma)
- — Флюсти макс (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.))
- — Цитрамон п велфарм (Велфарм-М ООО)
- — Экстракт зеленого чая с повышенным содержанием кофеина (Свободный-20)
- — Экстракт зеленого чая с пониженным содержанием кофеина (Свободный-20)