.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Метформин

Метформин (Metformin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

101-102ք
69-242ք
81-238ք
Заказать от 175 ք
120-277ք
87-313ք
140-283ք
169-286ք
213-256ք
186-290ք
239-326ք
287ք
268-334ք
332ք
154-599ք
180-737ք
436-517ք
809-890ք
1507ք
1380-1790ք
1811ք
1989-2683ք
2426-2499ք
2166-3835ք
3391ք

по действию

Похож Цены
50%
50%
50%

Содержание инструкции


Метформин

Названия

 Русское название: Метформин.
 Английское название: Metformin.

Латинское название

 Metforminum ( Metformini).

Химическое название

 N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида).

Фарм Группа

 • Гипогликемические синтетические и другие средства.

Увеличить Нозологии

 • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Код CAS

 657-24-9.

Характеристика вещества

 Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипогликемическое.
 Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
 Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.
 Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в тч в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0. 132 ммоль/л у мужчин и 0. 123 ммоль/л у женщин). Выраженные нарушения функции печени; состояния. Сопровождающиеся гипоксией (в тч сердечная и дыхательная недостаточность. Острая фаза инфаркта миокарда. Острая недостаточность мозгового кровообращения. Анемия); дегидратация. Инфекционные заболевания. Обширные операции и травмы. Хронический алкоголизм. Острый или хронический метаболический ацидоз. Включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее. Лактацидоз в анамнезе. Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут). Проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода. Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
 Категория действия на плод по FDA. B.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. В начале курса лечения - анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
 Со стороны обмена веществ. Гипогликемия; в редких случаях - лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
 Со стороны кожных покровов. Сыпь, дерматит.

Взаимодействие

 Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в тч в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
 В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

 Симптомы. Лактацидоз.
 Лечение. Гемодиализ, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и тд;).
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.