By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Nucleotides reverse transcriptase inhibitors

Pharmaceutical group drugs

Substance Drugs
Abacavir | | | | | |
Didanosine | | |
Entecavir | | | | | | |
Lamivudine | | | | | | | | | | | | |
Phosphazide |
Stavudine | | |
Telbivudin |
Tenofovir | | | | | | | | | |
Zidovudine | | | | | | | | | | |

Tree of pharmacological groups

  1. Description
  2. ATX code
  3. Pharmacological action
  4. Additional facts
  5. Used in the treatment

Description

 Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы после приема внутрь метаболизируется до активных производных - дифосфатов или трифосфатов, которые конкурентно блокируют фермент вируса обратной транскриптазы, ингибируют α-, β- и γ-ДНК-полимеразы вирусов ВИЧ и вируса гепатита в, избирательно ингибируют репликацию вирусной ДНК и отсутствии влияют на ферменты организма человека.

ATX code

 J05AF.

Pharmacological action

 Действие таких лекарств основано на различных принципах. Ингибиторы обратной транскриптазы делятся на нуклеозидные (НИОХ), нуклеотидные (НтИОХ) и ненуклеозидные (ННИОТ). НИОТ мешают вирусу тем, что поставляют негодный строительный материал для создания вирусной ДНК - неправильные нуклеозиды ( 30А). Основная стратегия здесь заключается в том, что происходит как бы «обман» вирусного фермента. в результате процесса обратной транскрипции при наличии аномального строительного материала образуется испорченный недоброкачественный продукт. На сходном принципе основано действие нуклеотидного ингибитора обратной транскриптазы, только он поставляет «бракованные» нуклеотиды, а не нуклеозиды. Так как ферменты клетки для синтеза своей ДНК используют те же стройматериалы, что и вирусная обратная транскриптаза, то главная задача при подборе и синтезе аналогов нуклеозидов и нуклеотидов с антиретровирус-ной активностью - максимальное их сродство с вирусной обратной транскриптазой и минимальное - с клеточными ДНК-полимеразами. Принцип действия ННИОТ другой ( 30Б). Такие ингибиторы связываются непосредственно с самой обратной транскриптазой и денатурируют ее, изменяют нормальную структуру белка-фермента. Конечный результат тот же: фермент перестает работать, и синтез ДНК на вирусной РНК прерывается. Новые вирусные частицы не возникают в организме.
 Как уже говорилось, первым антиворетровирусным препаратом, который стал с успехом применяться для ВИЧ-терапии, был знаменитый теперь азидотимидин (АЗТ) - модифицированный нуклеозид тимидин, ингибитор обратной транскриптазы. У него позднее появилось несколько фирменных названий - ретровир, зидовудин. Вообще-то этот препарат был создан еще в 1964 г., но тогда он предназначался для лечения онкологических больных. С 1987 г. он стал применяться при лечении ВИЧ-инфекции. АЗТ и другие препараты такого же типа (они названы нуклеозидными ингибиторами) подавляют нормальное функционирование вирусного фермента обратной транскриптазы, что приводит к подавлению репликации ВИЧ. Дело в том, что нуклеозидные ингибиторы прочнее связываются с обратной транскриптазой, чем с обычными ДНК-полимеразами клетки. Это и обеспечивает их относительно избирательный эффект на вирус, а не на клетку.

Additional facts

 Некоторое время АЗТ находился на рынке вне конкуренции. Но в 1991 г. фирмы «Roche» и «Bristol-Myers Squibb» стали производить конкурентные нуклеозидные ингибиторы: зальцитабин (ddC), диданозин (ddl), ставудин (d4T) и ламивудин (3TC). Немного позднее в России появился препарат «Фосфазид», синтезированный академиком А. А. Краевским с сотрудниками. Выступая на пресс-конференции летом 1999 г., А. Краевский говорил, что «этот препарат полностью российский и не имеет иностранных аналогов. Он не открывает новой эры в лечении СПИДа, но для России будет незаменим, поскольку он более дешевый и позволит охватить большой контингент ВИЧ-инфицированынх. И этот препарат займет достойное место в тройке или четверке „скаковых лошадей , которые могут обогнать СПИД».
 В настоящее время кроме АЗТ для подавления ВИЧ-инфекции уже используют целый ряд испорченных нуклеозидов - ингибиторов обратной транскриптазы на основе всех четырех природных нуклеозидов. Их перечень содержится в Приложении 3.
 Первые ненуклеозидные ингибиторы ревертазы (ННИОТ) были созданы в 1990 г. К этому классу препаратов на сегодняшний день относятся невирапин (Вирамун), делавирдин (Рескриптор) и ифавиренц (Сустива).

Used in the treatment

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.