.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Диданозин

Диданозин (Didanosine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

1326-2848ք
2404-3002ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание


Диданозин

Названия

 Русское название: Диданозин.
 Английское название: Didanosine.

Латинское название

 Didanosinum ( Didanosini).

Химическое название

 2',3'-Дидезоксиинозин.

Фарм Группа

 • Средства для лечения ВИЧ-инфекции.

Увеличить Нозологии

 • B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная.

Код CAS

 69655-05-6.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (при 25 °C и pH 6 растворимость составляет 27,3 мг/мл). Неустойчив в кислой среде (при pH меньше 3 и температуре 37 °C 10% препарата разрушается до гипоксантина меньше, чем за 2 мин).

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
 После проникновения в клетку ферментативно превращается в активный метаболит — 2,3-дидезоксиаденозин−5'-трифосфат (ддАТФ), ингибирующий ДНК-полимеразу (обратная транскриптаза) ВИЧ−1. Кроме того, отсутствие 3'-гидроксила делает невозможной репликацию нуклеиновых кислот, тд; он является акцептором для 5'-монофосфатной группы, присоединение которой обусловливает дальнейший рост цепей ДНК и РНК; встраивание ддАТФ в цепочку вирусной ДНК приводит, таким образом, к обрыву цепи. Диданозин неустойчив в кислой среде, и поэтому его препараты должны содержать буферные компоненты, увеличивающие значение желудочной pH, позволяющие уменьшить разрушение диданозина в желудке и увеличить абсорбцию; препараты принимают натощак: прием во время или через 5 мин после еды вызывает снижение Cmax и AUС на 50%. Биодоступность вариабельна и зависит от возраста, лекарственной формы, длительности применения. У взрослых она составляет 33–37%, у грудных детей (от 7 мес), подростков и юношей (до 19 лет) варьирует в диапазоне от 2 до 89%; биодоступность диданозина из жевательных или дисперсных таблеток на 20–25% выше, чем из тд; лекарственных форм. В крови лишь 5% связано с белками. Cmax достигается через 0,5–1,0 ч, колеблется от 0,6 до 2,9 мкг/мл (в среднем 1,6 мкг/мл) у взрослых и дозозависима у пациентов в возрасте от 8 мес до 18 лет — от 0,8 до 1,7 мкг/мл. Т1/2 диданозина составляет 0,8–2,7 ч (в среднем — 1,5 ч) у взрослых; 0,5–1,2 ч (в среднем — 0,8 ч) — у детей и юношей (от 8 мес до 18 лет); ддАТФ — от 8 до 24 Через 1,5–3,5 ч после однократного введения обнаруживается в цереброспинальной жидкости в концентрациях 19–21% от таковой в плазме крови у взрослых и 12–85% (в среднем 46%) — у пациентов в возрасте от 8 мес до 18 лет. Объем распределения колеблется в пределах 0,7–1,0 л/кг у взрослых и 18,4–60,7 л/м2 (в среднем 35,6 л/м2) у больных в возрасте от 8 мес до 18 лет. Кроме ддАТФ, образует выделяющиеся с мочой аллантоин, гипоксантин, ксантин, мочевую кислоту. Экскреция диданозина и продуктов его биотрансформации осуществляется клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Не кумулирует.

Показания к применению

 ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин, непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 8 мес).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Резистентность. Алкоголизм. Гипертриглицеридемия. Панкреатит. В тч в анамнезе (возможно развитие острого панкреатита. Иногда с летальным исходом). Подагра (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови). Состояния. Требующие ограничения поступления натрия в организм: сердечная недостаточность. Цирроз или выраженные нарушения функций печени. Периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения. Гипернатриемия. Гипертензия. Почечная недостаточность. Токсикоз беременных. Фенилкетонурия (жевательные и дисперсные таблетки содержат от 45 до 67. 4 мг фенилаланина).

Ограничения к использованию

 Нарушение функций печени и почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин), тд; возможна кумуляция и развитие токсических эффектов, периферическая полинейропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. B.

Побочные эффекты

 Диспептические явления (боль в эпигастральной области. Тошнота. Диарея). Острый панкреатит (боль в животе. Тошнота. Неукротимая рвота). Гепатит (боль в правом подреберье. Желтое окрашивание кожи и склер). Периферическая полинейропатия (покалывание. Жжение. Боль и онемение нижних конечностей). Тревога. Головная боль. Раздражительность. Бессонница. Эпилептические припадки. Депигментация сетчатки (только у детей). Анемия. Гранулоцитопения. Лейкопения. Тромбоцитопения (повышенная кровоточивость. Геморрагические высыпания на коже). Аллергические реакции (лихорадка и потливость. Кожные высыпания и зуд).

Взаимодействие

 Алкоголь, аспарагиназа, азатиоприн, вальпроевая кислота и ее производные, метилдофа, производные сульфонамидов, тиазидные диуретики и фуросемид, тетрациклины, эстрогены и другие панкреотоксичные препараты увеличивают риск панкреатита, хлорамфеникол (левомицетин), этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли лития, метронидазол, фенитоин, винкристин — периферической полинейропатии. Вследствие повышения pH уменьшает абсорбцию веществ, для всасывания которых необходима кислая среда (дапсон, кетоконазол, итраконазол и тд;). Магниевые и алюминиевые соли буферной системы препаратов диданозина образуют хелатные соединения с фторхинолонами, тетрациклинами, что резко снижает их всасывание.

Передозировка

 Симптомы. Панкреатит, периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушения функций печени.
 Лечение. Симптоматическое (специфический антидот отсутствует). Гемодиализ дает незначительный эффект (за 4 ч концентрация в сыворотке крови уменьшается лишь на 20%).

Меры предосторожности применения

 Фторхинолоны, тетрациклины, дапсон, кетоконазол, итраконазол назначаются за 2 ч до или через 2 ч после диданозина.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.