- Действующие вещества
- Фармакологическая группа
- Аналоги
- ATX код
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Ограничения к использованию
- Используется в лечении
- Противопоказания компонентов
- Побочные эффекты компонентов
- Фирмы производители препарата
Содержание инструкции
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
- 843 ₽ ≈100% Абакавир
- 1141-3154 ₽ ≈100% Зиаген
- 2500 ₽ ≈100% Олитид
- — ≈100% Абакавир-Эдвансд
- — ≈100% Абакавира сульфат
Полные аналоги по веществу
- 53% — Абакавир+Ламивудин [Абакавир + Ламивудин и ещё 2Абакавир, Ламивудин]
- 53% — Лавудин-АБ [Абакавир + Ламивудин и ещё 2Абакавир, Ламивудин]
- 48% — Акимасол [Абакавир + Зидовудин + Ламивудин и ещё 3Абакавир, Зидовудин, Ламивудин]
- 48% — Абакавир+Зидовудин+Ламивудин [Абакавир + Зидовудин + Ламивудин и ещё 3Абакавир, Зидовудин, Ламивудин]
- 48% — Зидолам-АБ [Абакавир + Зидовудин + Ламивудин и ещё 3Абакавир, Зидовудин, Ламивудин]
- Ещё аналоги
Похож Аналоги по действию
ATX код
J05AF06 Абакавир.
Фармакодинамика
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5 -трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3 -OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5 - и 3 -фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность - 83%. Cmax - 3 мкг/мл, Tmax - 1-1.5 AUC (в течение 12 ч после приема) - 6 мкг/мл/ Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5 -карбоновая кислота и 5 -глюкуронид). T1/2 - 1.5 Выводится почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.
Показания к применению
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
При беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период лактации не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Со стороны кожи и придатков кожи. Сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы. Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы. Одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы. Головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Лимфопения.
О стороны мочевыделительной системы. Повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы. Часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие. Лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы. Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы. Одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы. Головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Лимфопения.
О стороны мочевыделительной системы. Повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы. Часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие. Лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.
Способ применения и дозы
В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.
Ограничения к использованию
Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.