- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Lamivudinum ( Lamivudini).
Используется в лечении
Код CAS
134678-17-4.
Характеристика вещества
Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противовирусное.
Фармакодинамика
Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5 -трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения max >Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 - 3-5 У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения max >Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 - 3-5 У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в тч в анамнезе), периферическая нейропатия (в тч в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
При беременности и кормлении грудью
Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA - C.
Категория действия на плод по FDA - C.
Побочные эффекты
Головная боль. Головокружение. Слабость. Инсомния. Гипотимия. Нейропатия. Кашель. Гриппоподобный синдром. Анорексия. Тошнота. Диарея. Рвота. Боль в эпигастральной области. Некротический панкреатит (возможен летальный исход). Миалгия. Артралгия. Лейкопения. Анемия. Лихорадка. Потливость. Алопеция. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Увеличивает max >Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые и подростки (12-16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг - 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.
Меры предосторожности применения
Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.
Аналоги по действию
- 70% Нелфинавир
- 57% Невирапин
- 57% Энфувиртид
- 55% Долутегравир
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 231 ₽ Гептавир-150 (5 фирм)
- 301 ₽ Амивирен (2 фирмы)
- 277-343 ₽ Ламивудин (16 фирм)
- 347-361 ₽ Ламивудин Канон (2 фирмы)
- 883 ₽ Зидолам (2 фирмы)
- 1307 ₽ Комбивир (3 фирмы)
- 1372 ₽ Эпивир (5 фирм)
- 1437 ₽ Эпивир ТриТиСи (2 фирмы)
- 1275-1614 ₽ Зеффикс (4 фирмы)
- 1709 ₽ Дизаверокс (2 фирмы)
- 1823 ₽ Зилакомб (Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО)
- 1824 ₽ Зидовудин+Ламивудин-Виал (3 фирмы)
- 2881-3290 ₽ Кивекса (4 фирмы)
- 13817 ₽ Тризивир (3 фирмы)
- — Абакавир+Зидовудин+Ламивудин (Атолл ООО)
- — Абакавир+Ламивудин (5 фирм)
- — Абакавир+Ламивудин Сан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- — Абакавир/Ламивудин-Тева (2 фирмы)
- — Акимасол (Фармасинтез АО)
- — Алагет (2 фирмы)
- — Вирокомб (2 фирмы)
- — Виролам (2 фирмы)
- — Делстриго (МСД Интернэшнл ГмбХ)
- — Довато (ViiV Healthcare)
- — Зидовудин+Ламивудин (14 фирм)
- — Зидовудин+Ламивудин-Эдвансд (Эдвансд Фарма ООО)
- — Зидолам-АБ (2 фирмы)
- — Зидолам-Н (3 фирмы)
- — Зилам-тл (Технология лекарств)
- — Лавудин-АБ (2 фирмы)
- — Лазевун (2 фирмы)
- — Лами-зидокс (2 фирмы)
- — Ламивудин Велфарм (Велфарм ООО)
- — Ламивудин авексима (2 фирмы)
- — Ламивудин-3ТС (Технология лекарств)
- — Ламивудин-Виал (4 фирмы)
- — Ламивудин-Тева (Teva Pharmaceutical Private Co. Ltd)
- — Ламивудин-Эдвансд (Эдвансд Фарма ООО)
- — Фосфаладин (АЗТ ФАРМА К.Б.)
- — Эмлазид (Emcure Pharmaceuticals Ltd.)
- — Эфтенла (Фармасинтез АО)