.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ламивудин

Ламивудин (Lamivudine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Ламивудин

Названия

 Русское название: Ламивудин.
 Английское название: Lamivudine.

Латинское название

 Lamivudinum ( Lamivudini).

Химическое название

 (2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинон.

Фарм Группа

 • Средства для лечения ВИЧ-инфекции.

Увеличить Нозологии

 • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ].

Код CAS

 134678-17-4.

Характеристика вещества

 Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл. Молекулярная масса 229,3.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
 Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
 После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.

Показания к применению

 ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в тч в анамнезе), периферическая нейропатия (в тч в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
 Категория действия на плод по FDA. C.

Побочные эффекты

 Головная боль. Головокружение. Слабость. Инсомния. Гипотимия. Нейропатия. Кашель. Гриппоподобный синдром. Анорексия. Тошнота. Диарея. Рвота. Боль в эпигастральной области. Некротический панкреатит (возможен летальный исход). Миалгия. Артралгия. Лейкопения. Анемия. Лихорадка. Потливость. Алопеция. Аллергические реакции.

Взаимодействие

 Увеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.

Передозировка

 Лечение. Симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.