- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к использованию
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Abacavirum ( Abacaviri).
Используется в лечении
Код CAS
136470-78-5.
Характеристика вещества
Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.
Фармакодинамика
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. max >Cmax достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, Vd - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - C.
Побочные эффекты
Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда - угрожающие жизни): лихорадка. Недомогание. Утомляемость. Расстройства ЖКТ (сухость во рту. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе). Кашель. Одышка. Понижение АД. Припухание и боли в суставах. Головная боль. Слабость. Нарушения сна. Снижение аппетита. Гепатомегалия. Стеатоз печени. Панкреатит. Молочный ацидоз. Сыпь.
Взаимодействие
Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.
Меры предосторожности применения
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в тч определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
Аналоги по действию
- 30% Эфавиренз
- 30% Рилпивирин
- 30% Индинавир
- 30% Ампренавир
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 843 ₽ Абакавир (13 фирм)
- 1141-3154 ₽ Зиаген (6 фирм)
- 2500 ₽ Олитид (2 фирмы)
- 2881-3290 ₽ Кивекса (4 фирмы)
- 3184 ₽ Абакавир Канон (2 фирмы)
- 13817 ₽ Тризивир (3 фирмы)
- — Абакавир+Зидовудин+Ламивудин (Атолл ООО)
- — Абакавир+Ламивудин (5 фирм)
- — Абакавир+Ламивудин Сан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.)
- — Абакавир-АВС (2 фирмы)
- — Абакавир-Эдвансд
- — Абакавир/Ламивудин-Тева (2 фирмы)
- — Абакавира сульфат (9 фирм)
- — Акимасол (Фармасинтез АО)
- — Алагет (2 фирмы)
- — Зидолам-АБ (2 фирмы)
- — Лавудин-АБ (2 фирмы)