|
Другие названия и синонимы
Abacavir.Фармакологическая группа
Латинское название
Abacavirum ( Abacaviri).
Химическое название
(1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанол (в виде сульфата).
Используется в лечении
Код CAS
136470-78-5.
Фармакологическое действие
Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.
Характеристика вещества
Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.
Фармакодинамика
Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. maxCmax достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, Vd - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T1/2 - 1,5 Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда - угрожающие жизни): лихорадка. недомогание. утомляемость. расстройства ЖКТ (сухость во рту. тошнота. рвота. диарея. боль в животе). кашель. одышка. понижение АД. припухание и боли в суставах. головная боль. слабость. нарушения сна. снижение аппетита. гепатомегалия. стеатоз печени. панкреатит. молочный ацидоз. сыпь.
Взаимодействие
Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.
Меры предосторожности применения
Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в тч определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число сD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня сD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа сD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.
Входит в состав
- 843₽ Абакавир (10 фирм)
- 1141-3154₽ Зиаген (6 фирм)
- 2500₽ Олитид
- 3137-3340₽ Кивекса (5 фирм)
- 3436-3474₽ Абакавир Канон (Завод имени академика В.П.Филатова ООО )
- 13817₽ Тризивир (2 фирмы)
- — Абакавир+Зидовудин+Ламивудин
- — Абакавир+Ламивудин (4 фирмы)
- — Абакавир+Ламивудин Сан (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- — Абакавир-АВС (Технология лекарств )
- — Абакавир-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
- — Абакавир/Ламивудин-Тева
- — Абакавира сульфат (7 фирм)
- — Акимасол
- — Алагет
- — Зидолам-АБ (2 фирмы)
- — Лавудин-АБ (2 фирмы)